ATC-kode

2. generations antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisoxazolderivat. Se endvidere tabel 2 i » Antipsykotika. 

 Læs mere om

» Depotpræparater (antipsykotika)

Dispenseringsform

depotinjektionsvæske i forfyldte sprøjter indeholdende paliperidonpalmitat svarende til 50 mg, 75 mg, 100 mg eller 150 mg paliperidon. 

Indikationer

Skizofreni og andre psykotiske tilstande præget af forandringer i følelseslivet, tankeforstyrrelser, hallucinationer og vrangforestillinger. Vedligeholdelsesbehandling hos voksne, der er stabiliseret med paliperidon eller risperidon. Kan i nogle tilfælde anvendes uden stabilisering ved skizofreni med milde til moderate symptomer, som tidligere har responderet på oralt paliperidon eller risperidon. 

 Doseringsforslag

Initialt 150 mg på dag 1 og 100 mg på dag 8. Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 75 mg månedligt. Dosis kan justeres i intervallet 25-150 mg månedligt. Initialdosis gives som i.m.-injektion i musculus deltoideus. Vedligeholdelsesdosis gives som i.m.-injektion i enten musculus deltoideus eller musculus gluteus maximus. 

Skiftes fra oral paliperidon eller risperidon, seponeres den orale behandling ved første initaldosis. Skiftes fra depotinjektionsbehandling med risperidon, gås direkte til vedligeholdelsesdosis efter følgende skema: 

 Bemærk: Erfaring savnes for ældre over 65 år samt for børn og unge under 18 år. Ved nedsat nyrefunktion med GFR 50-80 ml/min. nedsættes dosis til: Initialt 100 mg på dag 1 og 75 mg på dag 8 og en sædvanlig vedligeholdelsesdosis på 50 mg månedligt (dosis kan justeres i intervallet 25-100 mg månedligt). Bør ikke anvendes ved nedsat nyrefunktion med GFR < 50 ml/min. 

Forsigtighedsregler

Anvendes med forsigtighed ved kardiovaskulær lidelse (herunder forlænget QT_c-interval), risiko for venøs trombose, organisk hjernelidelse, nedsat krampetærskel samt ved stærkt nedsat leverfunktion. Hos ældre med demens er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med risperidon, og det samme vil formentlig gælde paliperidon. 

På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør især patienter med diabetes eller diabetesdisposition regelmæssigt have kontrolleret blodsukker. 

Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystkræft pga. den mulige prolaktinstigning. 

Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension. 

Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE. 

Antipsykotika kan påvirke reguleringen af kropstemperaturen - forsigtighed ved ekstrem varmepåvirkning, kraftig motion eller andre forhold, der kan øge kroppens kernetemperatur. 

Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. paliperidon. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer. 

Bivirkninger

I sjældne tilfælde kan der ses såkaldt malignt neuroleptikasyndrom, bestående af varierende kombinationer af parkinsonisme, dystone træk, forhøjet temperatur og puls, labilt blodtryk, øget svedtendens, bevidsthedsændringer samt leukocytose og forhøjet kreatininfosfokinase. Der kræves omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling. 

I sjældne tilfælde kan langtidsbehandling med antipsykotika fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger. 

Interaktioner

Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes. 

Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer. Carbamazepin kan nedsætte plasmakoncentrationen af paliperidon, hvorfor dosisjustering kan være nødvendig. 

Forsigtighed ved kombination med lægemidler, der kan forlænge QTc-intervallet (fx visse antiarytmika, erythromycin, tricykliske antidepressiva, metadon). Se » Antiarytmika. 

Graviditet

» Klassifikation - graviditet

Amning

» Klassifikation - amning

Bloddonor

Forgiftning

Døsighed, sedation, ekstrapyramidale symptomer, takykardi, hypotension, forlænget QTc-interval og Torsades de pointes. Symptomatisk behandling. 

Se endvidere » Antipsykotika (forgiftninger). 

Farmakokinetik

Paliperidonpalmitat opløses kun langsomt efter i.m.-injektion og hydrolyseres herefter til paliperidon. Frigivelsen starter dag 1 og varer i mindst 4 måneder. Maksimal plasmakoncentration opnås efter 13 dage. Biotilgængelighed 100%. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne (80%) og med fæces. Halveringstid 25-49 dage. Paliperidon er risperidons aktive metabolit (9-OH-risperidon). 

Indholdsstoffer

» Paliperidon depot inj.væske, susp. 50 mg, depot inj.væske, susp. 75 mg, depot inj.væske, susp. 100 mg, depot inj.væske, susp. 150 mg

Tilskud, udlevering, pakninger og priser