ATC-kode
A07EC02
Middel med specifik antiinflammatorisk virkning på bindevæv lokaliseret i tarmvæggen.
Læs mere om
» Mesalazin (5-ASA)
Dispenseringsform
depottabletter a 500 mg (delekærv) eller 1 g mesalazin. Se » Indlægsseddel vedr. evt. farvestoffer og andre hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger,
Pentasa® Sachet, depotgranulat i endosisbeholder. 1 endosisbeholder indeholder 1 g eller 2 g mesalazin,
suppositorier a 1 g mesalazin i vandopløselig grundmasse. Se » Indlægsseddel vedr. evt. hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger,
rektalvæske, suspension i endosisbeholder. 1 endosisbeholder indeholder 1 g mesalazin i renset vand. Hjælpestoffer: Antioxidanter: dinatriumedetat og natriummetabisulfit.
Indikationer
Colitis ulcerosa.
Doseringsforslag
Oralt
Voksne. Initialt 1 g 2-4 gange dgl.Vedligeholdelsesdosis 2 g 1 gang dgl.
Børn > 6 år. 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser. Maksimal dosis. 75 mg/kg/dag i opdelte doser. Den totale dosis bør ikke overstige 4,0 g i døgnet. Vedligeholdelsesdosis 15-30 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på flere doser. Den totale dosis bør ikke overstige 2,0 g i døgnet.
Rektalt
Suppositorier. Proctitis. 1 g 1-2 gange dgl. Normalt i 2-4 uger.
Rektalvæske. Proctosigmoiditis. Voksne. 1 g hver aften før sengetid. Normalt i 2-4 uger.
Bemærk: Depottabletter 500 mg kan deles. De kan evt. opslæmmes i kold væske umiddelbart før anvendelsen. Må ikke tygges eller knuses. Bør ikke anvendes til børn < 6 år.
Depotgranulat kan hældes på youghurt eller opslæmmes.
I visse tilfælde anvendes rektal indgift også som vedligeholdelsesbehandling i ét eller flere år efter symptomfrihed, evt. kombineret med oral behandling.
Kontraindikationer
Alvorligt nedsat lever- eller nyrefunktion. Gastrisk eller duodenal ulcus. Hæmoragisk diatese.
Allergi over for salicylater.
Forsigtighedsregler
Der er rapporteret udvikling af reversibel interstitiel nefritis under behandling, hvorfor nyrefunktionen bør monitoreres. Forsigtighed bør udvises ved nedsat lever- eller nyrefunktion.
Patienter med kronisk nedsat lungefunktion, særligt astma, har risiko for overfølsomhedsreaktioner og skal holdes under tæt opsyn.
Mesalazin er blevet sat i forbindelse med et akut intoleranssyndrom, som kan være svært at skelne fra en opblussen i inflammatorisk tarmsygdom.
Bivirkninger
|
Almindelige (1-10%) |
Feber.
Kvalme, opkastning, abdominalsmerter, diarré, flatulens.
Hovedpine.
Urticaria, hududslæt.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Fotosensibilitet.
|
|
Sjældne (0,01-0,1%) |
Pancreatitis.
Myocarditis, pericarditis.
Svimmelhed.
|
|
Meget sjældne (under 0,01%) |
Leverpåvirkning, hepatitis, hepatotoksicitet.
Lungefibrose.
Anæmi, agranulocytose, trombocytopeni, pancytopeni.
Benign intrakraniel trykstigning.
Kutan lupus erythematosus-lignende reaktion, alopeci.
Overfølsomhedsreaktioner, drug fever, allergiske lungereaktioner, angioødem, systemisk lupus erythematosus (SLE).
Oligospermi, nyrefunktionspåvirkning inkl. interstitiel nefritis og nefrotisk syndrom.
|
Benign interkraniel hypertension (set hos unge i puberteten).
Mekanismen bag mesalazin-induceret pancreatitis, myocarditis, pericarditis, nefritis og hepatitis er ukendt.
Interaktioner
Samtidig behandling med azathioprin eller 6-mercaptopurin kan øge risikoen for knoglemarvsdepression.
Graviditet
Kan om nødvendigt anvendes.
For oral og rektal administration af mesalazin er der i alt data for mere end 2.100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Flere datasæt peger på en højere frekvens af lav fødselsvægt og for tidlig fødsel. Disse observationer kan dog meget vel fortolkes som confounding by indication. Der er beskrevet et tilfælde af medfødt nyrepåvirkning hos et barn eksponeret for 2-4 gram mesalazin under 3.-5. måned af graviditeten; men kausaliteten er tvivlsom.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Den relative vægtjusterede dosis er ca. 9%, hvilket er højt. Sandsynlige bivirkninger hos barnet er beskrevet i mindst et tilfælde.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).
Farmakokinetik
Depottabletter (polydepot) og depotgranulater frigiver det aktive stof langsomt og kontinuerligt fra duodenum til rectum. Mesalazin metaboliseres allerede i tarmens epitelceller ved acetylering, som synes at være uafhængig af patientens acetylatorfænotype. Acetylmesalazin menes at være farmakologisk inaktiv.
Efter oral og rektal administration absorberes henholdsvis 30-50% og 10-20%.
Plasmahalveringstid for mesalazin og acetylmesalazin er henholdsvis 40 og 70 minutter.
Ca. 25% udskilles gennem nyrerne, hovedsageligt som acetylmesalazin.
Indholdsstoffer
» Mesalazin depottabl. 1 g, depottabl. 500 mg, depottabl. 500 mg (Paranova Danmark), depottabl. 500 mg (Orifarm), depottabl. 500 mg (EuroPharmaDK), depottabl. 500 mg (2care4), afd. depotgran. 1 g, afd. depotgran. 2 g, supp. 1 g, supp. 1 g (Paranova Danmark), supp. 1 g (Pharmason), supp. 1 g (EuroPharmaDK), supp. 1 g (2care4), rektalvæ., susp. endos. 1 g
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(B) |
depottabl.1 g |
528584 |
60 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
depottabl.500 mg |
104851 |
100 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
depottabl.500 mg (EuroPharmaDK) |
082238 |
100 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
depottabl.500 mg (2care4) |
085827 |
100 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
depottabl.500 mg |
035212 |
3 x 100 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
depottabl.500 mg (Orifarm) |
442053 |
300 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
depottabl.500 mg (EuroPharmaDK) |
082249 |
300 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
depottabl.500 mg (2care4) |
100899 |
300 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
afd. depotgran.1 g |
118612 |
3 x 50 stk.
|
|
|
(B) |
afd. depotgran.2 g |
021625 |
60 stk.
|
|
|
(B) |
supp.1 g |
104760 |
28 stk.
|
|
|
(B) |
supp.1 g (Pharmason) |
052024 |
28 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
supp.1 g (EuroPharmaDK) |
042279 |
28 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
supp.1 g (Paranova Danmark) |
019183 |
30 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
supp.1 g (2care4) |
498087 |
30 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
rektalvæ., susp. endos.1 g |
104836 |
7 x 100 ml
|
Substitution
|
» Asacol® Tillotts, Mesalazin
|
Identifikation
|
Præg |
PENTASA |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Lysegrå, Spættet |
|
 |
|
Præg |
PENTASA, mg, 500 |
|
Kærv |
Delekærv |
|
Farve |
Lysegrå, Spættet |
|
 |
