Votubia - Denmark[丹麦药品] - 全球药品采购网

TOP

Votubia

2014-08-21 19:14:54 来源: 作者: 【大中小】浏览:503次评论:0条

ATC-kode

L01XE10

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer.

Læs mere om

» Proteinkinasehæmmere

Dispenseringsform

tabletter a 2,5 mg eller 5 mg everolimus. Hjælpestof: Lactose.

Indikationer

Subependymalt kæmpecelle-astrocytom (SEGA) i tilknytning til tuberøst sklerosekompleks (TSC), hvor operation ikke er hensigtsmæssig.

Everolimus bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig kendskab til ovennævnte sygdom.

Doseringsforslag

Voksne og børn ≥ 3 år. Initialdosis fastsættes ud fra patientens legemsoverflade:

≤ 1,2 m²: 2,5 mg 1 gang dgl.

1,3-2,1 m²: 5 mg 1 gang dgl.

≥ 2,2 m²: 7,5 mg 1 gang dgl.

Der foretages dosistitrering ca. 2 uger efter påbegyndt behandling, så dalkoncentrationer ligger i intervallet 5-15 ng/ml.
Bemærk: Tabletterne skal synkes hele og indtages på samme tidspunkt hver dag. De skal konsekvent tages enten sammen med et måltid eller ikke sammen med et måltid.
Bør ikke anvendes ved stærkt nedsat leverfunktion.

Kontraindikationer

Allergi over for andre rapamycinderivater.

Forsigtighedsregler

Risiko for alvorlige infektioner, svær non-infektiøs pneumonitis og nedsat sårheling. Forsigtighed ved nedsat leverfunktion. Bør ikke anvendes ved aktuelle infektioner. Vaccination med levende vaccine skal undgås.

Før og under behandling monitoreres nyrefunktion, blodsukker, blodlipider og hæmatologiske parametre.

Bivirkninger

Meget almindelige (over 10%)

Nedsat appetit, vægttab, træthed, kraftesløshed, temperaturstigning.

Smagsforstyrrelser, stomatitis, mucositis, kvalme, opkastning, diarré.

Interstiel alveolitis/pneumonitis, dyspnø, epistaxis, hoste, perifere ødemer.

Anæmi, trombocytopeni.

Hyperglykæmi, hyperkolesterolæmi, hypertriglyceridæmi.

Hovedpine.

Hududslæt, hudkløe, tør hud, neglelidelse.

Infektioner.

Almindelige (1-10%)

Mundtørhed, synkebesvær, abdominalsmerter, forhøjede levertransaminaser.

Brystsmerter, lungeemboli, hypertension, hæmoptyse.

Neutropeni, leukopeni.

Dehydrering, hypofosfatæmi, diabetes mellitus, hypokaliæmi, hypocalcæmi, hyperlipidæmi.

Søvnløshed.

Acne, palmar-plantar erytrodysæstesi, erytem, eksfoliativ dermatitis.

Forhøjet serum-kreatinin, nyresvigt, proteinuri.

Conjunctivitis, øjenlågsødem.

Ikke almindelige (0,1-1%)

Hjerteinsufficiens, Adult Respiratory Distress Syndrome (ARDS), dyb venetrombose.

Pure Red Cell Aplasia (PRCA).

Sårhelingskomplikationer.

Angioødem.

Interaktioner

Potente CYP3A4-/PgP-inhibitorer, fx itraconazol, ketoconazol, clarithromycin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 4 gange og AUC ca. 15 gange. Kombinationen bør undgås.
Moderate CYP3A4-/PgP-inhibitorer, fx erythromycin, verapamil og oral ciclosporin, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 2 gange og AUC 3-4 gange. Kombinationen bør derfor anvendes med forsigtighed og evt. med dosisreduktion af everolimus.
Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, kortikosteroider, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin samt naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af everolimus (fx reducerer rifampicin AUC med ca. 60%). Kombination bør undgås. Hvis behandling er påkrævet, kan det overvejes at øge dosis af everolimus.

Se endvidere tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet og » P-glykoprotein.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Denne tekst afviger muligvis fra produktresumé.

» Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Denne tekst afviger muligvis fra produktresumé.

» Klassifikation - amning

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer serin-theroninkinasen mTOR.

Farmakokinetik

Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer. Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og P-glykoprotein til inaktive metabolitter. Plasmahalveringstid ca. 30 timer. Steady state nås inden for 2 uger.