ATC-kode
N06DA02
Kolinesterasehæmmer. Middel til behandling af Alzheimers sygdom. Piperidinderivat.
Læs mere om
» Midler mod demens
Dispenseringsform
tabletter a 5 mg (filmovertrukne) eller 10 mg (filmovertrukne) donepezil (som hydrochlorid). Hjælpestoffer: Lactose og farve: Jernoxider og -hydroxider E172 (kun tabl. 10 mg) samt Titandioxid E171.
Indikationer
Symptomatisk behandling af let til moderat svær Alzheimers sygdom. Andre årsager til demens skal være udelukket ved relevante undersøgelser, herunder CT (eller MR)-scanning af hjernen.
Doseringsforslag
Voksne. Initialt 5 mg 1 gang dgl. ved sengetid. Efter mindst én måneds behandling kan dosis øges til 10 mg 1 gang dgl., hvilket aktuelt er maksimal anbefalet døgndosis.
Bemærk: Patienten bør have en omsorgsperson (kan være fra hjemmeplejen), som hjælper med at styre medicineringen.
Vedligeholdelsesbehandlingen kan med fordel doseres om morgenen. Dels kan det være mere praktisk for den person, der hjælper med til at styre medicineringen, dels kan det afhjælpe eventuelle livlige drømme hos patienten.
Kontraindikationer
Stærkt nedsat leverfunktion, da erfaring savnes.
Forsigtighedsregler
Forsigtighed ved ulcussygdomme, astma og epilepsi.
Patienter med syg sinusknudesyndrom eller andre supraventrikulære overledningsforstyrrelser i hjertet, fx sino-atrialt eller atrio-ventrikulært blok, bør observeres nøje.
Bør ikke anvendes ved urinvejsobstruktion.
Patienter med Alzheimers sygdom bør rutinemæssigt bedømmes med hensyn til evnen til at føre motorkøretøj.
Bivirkninger
|
Meget almindelige (over 10%) |
Kvalme, diarré.
Hovedpine.
|
|
Almindelige (1-10%) |
Nedsat appetit, smerter, træthed.
Opkastning.
Rhinitis.
Muskelkramper.
Aggressivitet, agitation, hallucinationer, svimmelhed, synkope, søvnløshed.
Hudkløe, hududslæt.
Inkontinens.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Gastro-intestinal blødning.
Bradykardi.
Kramper.
|
|
Sjældne (0,01-0,1%) |
Leverinsufficiens.
AV-blok.
Ekstrapyramidale gener.
|
Der foreligger ikke data, som beskriver hyppighed af seponering på grund af bivirkninger.
Interaktioner
Ketoconazol hæmmer metaboliseringen af donepezil via hæmning af CYP3A4 og øger plasmakoncentrationen med ca. 30%. Lignende effekt må forventes ved andre CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol, erythromycin). Hæmmere af CYP2D6 kan ligeledes potentielt øge plasmakoncentrationen af donepezil. Se tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet.
Enzyminduktorer som fx rifampicin, phenytoin, carbamazepin og alkohol kan reducere plasmaniveauet af donepezil.
Delirium er set ved samtidig indgift af tolterodin, hvilket muligvis alene skyldes den antikolinerge effekt af tolterodin.
Donepezil kan forstærke virkningen af depolariserende muskelrelaksantia.
Graviditet
Ikke relevant. Denne tekst afviger muligvis fra produktresumé.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Ikke relevant. Denne tekst afviger muligvis fra produktresumé.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).
Forgiftning
Forgiftningssymptomerne skyldes den kolinerge påvirkning og omfatter kraftig spytflåd, svedudbrud, hypotension, fibrillære muskeltrækninger, koliksmerter, fæcesafgang, bronkospasme og tiltagende muskellammelser. Symptomerne kan forløbe dødeligt. Ved massiv overdosering kan behandles med atropin 0,5-1 mg i.v. evt. gentaget afhængig af den kliniske effekt. Ved snævervinklet glaukom skal øjnene forinden dryppes med pilocarpin 2% for at undgå akut glaukom udløst af atropin.
Farmakodynamik
Selektiv, non-kompetitiv og reversibel hæmmer af acetylkolinesterase. Virker overvejende centralt. Graden af acetylkolinesterasehæmning er direkte relateret til plasmakoncentrationen.
Forbedrer kognitive funktioner samt patientens samlede (globale) funktion. Forhindrer ikke sygdomsprogressionen, men forsinker symptomudviklingen.
Farmakokinetik
Biotilgængelighed ca. 100%. Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 3-4 timer. Steady state indtræder efter ca. 3 uger. Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2D6 til flere metabolitter, hvoraf 6-O-desmethyldonepezil er farmakologisk aktiv. Plasmahalveringstid ca. 70 timer. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, ca. 17% i form af uomdannet substans.
Indholdsstoffer
» Donepezil filmovertr. tabl. 5 mg, filmovertr. tabl. 10 mg
Farvestoffer
Jernoxider og -hydroxider (E172), filmovertr. tabl. 10 mg
Titandioxid (E171), filmovertr. tabl. 5 mg, filmovertr. tabl. 10 mg
Tilskud
Enkelttilskud vil normalt kunne imødekommes, når følgende betingelser er opfyldt og fremgår af ansøgningen:
Patienten har let til moderat (middelsvær) Alzheimers demens eller let til moderat (middelsvær) Lewy Body demens. Diagnosen skal være stillet af en speciallæge i psykiatri, neurologi og/eller geriatri, og andre demenssygdomme (specielt reversible demenstilstande) skal være udelukkede, bl.a. ved CT-scanning.
Bevillingen til enkelttilskud er tidsbegrænset til 15 måneder. Ved ansøgning om forlængelse af en bevilling kræves angivelse af, om der fortsat er effekt af behandlingen og angivelse af den nuværende sværhedsgrad af patientens demens, vurderet af en alment praktiserende læge eller speciallæge.
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(A) |
filmovertr. tabl.5 mg |
424536 |
28 stk. (blister)
|
|
|
(A) |
filmovertr. tabl.5 mg |
164793 |
98 stk. (blister)
|
|
|
(A) |
filmovertr. tabl.10 mg |
176095 |
28 stk. (blister)
|
|
|
(A) |
filmovertr. tabl.10 mg |
476450 |
98 stk. (blister)
|
Substitution
|
» Aricept® Pfizer, Donepezil
|
|
» Donepezil "Sandoz" Sandoz, Donepezil
|
|
» Donepezilhydrochlorid ”Actavis” Actavis Group, Donepezil
|
|
» Memac (Parallelimport), Donepezil
|
|
» Aricept® Pfizer, Donepezil
|
|
» Donepezil "Sandoz" Sandoz, Donepezil
|
|
» Donepezilhydrochlorid ”Actavis” Actavis Group, Donepezil
|
|
» Memac (Parallelimport), Donepezil
|
Identifikation
|
Præg |
5 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
|
Præg |
10 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Gul |
|
|
