ATC-kode
R03AC03, R03CC03
Sympatomimetikum med stimulerende virkning overvejende på β2-receptorer, anvendes som bronkodilaterende middel og som vehæmmende middel.
Læs mere om
» Sympatomimetika (adrenergika)
» β2-stimulerende midler
Dispenseringsform
Bricanyl® Retard, depottabletter a 5 mg eller 7,5 mg terbutalin (som sulfat),
oral opløsning. 1 ml indeholder 0,3 mg terbutalin (som sulfat) i renset vand. Hjælpestoffer: Smagsstoffer: hindbær og sorbitol samt konserveringsmidler: natriumbenzoat og dinatriumedetat. Indeholder 0,02% ethanol,
injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 0,5 mg terbutalin (som sulfat) i sterilt vand. Hjælpestof: Natriumchlorid,
koncentrat til infusionsvæske, opløsning (udgået 12.12.11). 1 ml indeholder 0,5 mg terbutalin (som sulfat) i sterilt vand. Hjælpestof: Natriumchlorid,
Bricanyl® Turbuhaler®, inhalationspulver. 1 dosis indeholder 0,25 mg eller 0,5 mg terbutalin (som sulfat). Se » Indlægsseddel vedr. evt. andre hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger,
inhalationsvæske til nebulisator, opløsning. 1 ml indeholder 2,5 mg terbutalin (som sulfat) i renset vand. Hjælpestoffer: Natriumchlorid og konserveringsmiddel: dinatriumedetat.
Indikationer
Astma og anden bronkospasme. Truende for tidlig fødsel. Akut hæmning af uterine kontraktioner (fx vestorm forud for akut kejsersnit, i tilslutning til abdominale operationer hos gravide).
Doseringsforslag
Oralt
Depottabletter. Astma eller anden bronkospasme. Voksne og børn > 12 år. Vedligeholdelsesdosis. 7,5 mg 2 gange dgl. Børn 6-12 år. Vedligeholdelsesdosis. 5 mg 2 gange dgl.
Bemærk: Depottabletter kan ikke anvendes til børn under 6 år. Depottabletterne skal synkes hele. Matriksen i depottabletterne kan i nogle tilfælde udskilles i tabletlignende form med fæces.
Oral opløsning. Voksne. Initialt 3-4 mg 2-3 gange dgl. Vedligeholdelsesdosis. 4-6 mg 2-3 gange dgl. Børn. 75 mikrogram/kg legemsvægt/dosis op til 3 gange i døgnet.
Parenteralt
Status asthmaticus. Koncentrat til infusionsvæske anvendes fortyndet. Voksne. Sædvanligvis 5 mikrogram/min. i.v. som dråbeinfusion. Børn. 5 mikrogram/kg legemsvægt/time. Ved svære tilfælde 7 mikrogram/kg legemsvægt/time. Ved respirationsinsufficiens kan hastigheden øges yderligere under vejledning af hjertefrekvens. Infusionen kan gives kontinuerligt, intermitterende, evt. i sidedrop.
Truende for tidlig fødsel. Initialt. 5 mg (10 ml) tilsættes 500 ml isotonisk glucose eller natriumchlorid-infusionsvæske. Behandlingen indledes med 30 ml/time af denne opløsning i i.v. drop. Infusionshastigheden øges med 15-30 ml/time med 10 minutters interval, indtil veerne standser, eller der optræder uacceptable bivirkninger hos den gravide (se nedenfor). Hjertefrekvensen bør ikke overstige 140/min. hos moderen og 160/min. hos fosteret. Nedtrapningsdosis. Når den uterine aktivitet er forsvundet, nedsættes infusionshastigheden med 15 ml/time for hver 30 min. til lavest mulige vedligeholdelsesdosis, uden at veerne genopstår. Infusionsbehandlingen bør vare mindst 8 timer, men kun undtagelsesvist længere end 24 timer.
Akut hæmning af uterine kontraktioner eller veer: 0,5 mg (1 ml) ufortyndet langsomt i.v. eller s.c.
Astma eller anden bronkospasme. Injektionsvæske. Voksne. 0,25 mg (0,5 ml) s.c. eller langsomt i.v. op til 4 gange dgl. Sværere tilfælde. 0,5 mg (1 ml). Børn. 5-10 mikrogram/kg legemsvægt s.c. eller langsomt i.v. (0,1-0,2 ml/10 kg legemsvægt) op til 4 gange i døgnet.
Lokalt
Inhalationspulver i Turbuhaler®.Voksne. Akut bronkospasme. Individuelt, sædvanligvis 0,5 mg (1 dosis) efter behov højst 4-6 gange dgl. Børn 5-10 år. Individuelt, sædvanligvis 0,5 mg 2 gange dgl. eller 0,25 mg 3 gange dgl., højst 4 mg dgl. Inhalation via Turbuhaler® kan anvendes af de fleste børn > 5-7 år. Nogle børn mellem 3 og 5 år kan benytte Turbuhaler®. Ordination af forstøverapparat bør foregå på specialafdeling.
Bemærk: Bør kun bruges ved behov og ikke i fast dosering. Film med instruktion i brugen af inhalatoren kan ses her; » pulverinhalatorer. For at minimere systemisk eksponering og irritation kan mund og svælg skylles med vand efter inhalation.
Inhalationsvæsker indgives gennem nebulisator, evt. tilsluttet respirator. Dosisstørrelsen afhænger af den anvendte nebulisators forstøvningsevne. Inhalationsvarigheden, som bør være 5-15 min., reguleres ved tilsætning af en passende mængde isotonisk natriumchloridopløsning.
Kontraindikationer
Truende for tidlig fødsel: Mistanke om placentaløsning, intrauterin infektion, svær præeklampsi eller føtal kompromittering. Desuden iskæmisk hjertesygdom eller betydende risikofaktorer for dette.
Forsigtighedsregler
Forsigtighed ved kardiovaskulære lidelser (fx arytmier, iskæmisk hjertesygdom), tyrotoksikose, diabetes mellitus og hos patienter med øget risiko for udvikling af hypokaliæmi (fx ved hypoxi).
Terbutalin virker kardilaterende og kan derfor fremkalde en kraftigere blødning under operation. En β-blokker kan hæmme dette.
Bivirkninger
De fleste bivirkninger er dosisafhængige og optræder sædvanligvis kun i begyndelsen af behandlingen. Bivirkninger er usandsynlige ved inhalationsbehandling med normale doser.
|
Meget almindelige (over 10%) |
Hovedpine, tremor.
|
|
Almindelige (1-10%) |
Palpitationer, takykardi.
Hypokaliæmi.
Muskelkramper.
|
|
Sjældne (0,01-0,1%) |
Arytmier, myokardieiskæmi, bronkospasme.
Søvnforstyrrelser, rastløshed.
|
Paradoks bronkospasme ses i sjældne tilfælde ved inhalation.
Interaktioner
Samtidig brug af β-blokkere kan svække virkningen.
Graviditet
Kan om nødvendigt anvendes.
Der er data for mere end 16.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Det kan ikke ud fra data vurderes, hvor mange af de gravide der var i systemisk behandling, men β2-agonister som gruppe udgør ikke en teratogen risiko. Føtal takykardi kan forekomme ved høj systemisk dosering. Forbigående neonatal hypoglykæmi er set ved systemisk anvendelse sidst i graviditeten.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Kan om nødvendigt anvendes.
Den relative vægtjusterede dosis er efter systemisk administration under 1%. Terbutalin kan ikke påvises i barnets plasma, og der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (2 ugers karantæne). Obs. pause efter graviditet.
Inhalation: Må tappes. Hvis donor ikke er i en stabil fase med sin astma, herunder er symptomfri på aktuel behandling, bør donor gives karantæne (fx 4 uger).
Doping
Inhalationsbehandling med terbutalin medfører diskvalifikation af den sportsudøvende, medmindre der er givet dispensation (TUE).
Anvendelse af øvrige lægemidddelformer med terbutalin er forbudt og medfører diskvalifikation af den sportsudøvende.
Forgiftning
Symptomerne er primært kardiale (arytmirisiko). 45 mg terbutalin oralt til en 4-årig medførte abdominalsmerter og opkastning. Blodtrykket forblev normalt, og takykardi ca. 150/min. varede ca. 1 døgn. 500 mg terbutalin oralt medførte hos en 22-årig (ved to lejligheder) tremor, hypokaliæmi, hyperglykæmi og takykardi, men ingen blodtryksændring.
Håndtering og holdbarhed
Injektionsvæske. pH ca. 3,5,
Koncentrat til infusionsvæske er beregnet til intravenøs infusion efter fortynding. pH ca. 3,5.
Tilberedning af infusionsvæske. 5 mg (10 ml) koncentrat til infusionsvæske blandes med 500 ml isotonisk glucose- eller natriumchlorid-infusionsvæske. 30 ml/time svarer til 0,3 mg/time.
Holdbarhed: Den færdigblandede opløsning kan opbevares i 12 timer.
Farmakokinetik
Biotilgængelighed efter oral indgift er 10-20% på grund af betydelig førstepassage-metabolisme. Maksimal plasmakoncentration nås efter henholdsvis 2-3 timer (oral opløsning) og 5-6 timer (depottabletter). Depottabletterne (monodepot) frigiver det aktive stof over 6-8 timer. Hovedparten af en indgiven mængde terbutalin udskilles som metabolitter gennem nyrerne i løbet af ca. 24 timer. Virkningsvarighed ca. 8 timer for oral opløsning og ca. 12 timer for depottabletter.
Absorberes hurtigt fra luftvejene ved inhalation. Virkningen indtræder i løbet af få minutter og når 90% af maksimal virkning i løbet af 30 minutter. Virkningsvarighed op til 6 timer. Den systemiske absorption via lungerne er meget lille.
Indholdsstoffer
» Terbutalin depottabl. 5 mg, depottabl. 7,5 mg, oral opl. 0,3 mg/ml, inj.væ., opl. 0,5 mg/ml, konc. t. inf.væ., opl. 0,5 mg/ml, inhal.pulv. 0,25 mg/dosis, inhal.pulv. 0,5 mg/dosis, inhal.pulv. 0,5 mg/dosis (Orifarm), inhal.pulv. 0,5 mg/dosis (2care4), inhal.pulv. 0,5 mg/dosis (2care4), inhal.pulv. 0,5 mg/dosis (EuroPharmaDK), inhal. væ. neb., opl. 2,5 mg/ml
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(B) |
depottabl.5 mg |
533737 |
100 stk.
|
|
|
(B) |
depottabl.7,5 mg |
531459 |
100 stk.
|
|
|
(B) |
oral opl.0,3 mg/ml |
024481 |
100 ml
|
|
|
(B) |
inj.væ., opl.0,5 mg/ml |
579110 |
10 amp. a 1 ml
|
|
|
(B) |
inhal.pulv. (turbuhaler) 0,25 mg/dosis |
514265 |
200 doser
|
|
|
(B) |
inhal.pulv. (turbuhaler) 0,5 mg/dosis |
541060 |
200 doser
|
|
|
(B) |
inhal.pulv. (turbuhaler) 0,5 mg/dosis (Orifarm) |
028241 |
200 doser
|
|
|
(B) |
inhal.pulv.0,5 mg/dosis (2care4) |
028348 |
200 doser
|
|
|
(B) |
inhal.pulv.0,5 mg/dosis (2care4) |
072402 |
200 doser
|
|
|
(B) |
inhal.pulv.0,5 mg/dosis (EuroPharmaDK) |
402269 |
200 doser
|
|
|
(B) |
inhal. væ. neb., opl.2,5 mg/ml |
567685 |
50 x 2 ml
|
Substitution
|
» Terbasmin Turbuhaler (Parallelimport), Terbutalin
|
Identifikation
|
Præg |
A TS |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
|
Præg |
A BD |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
