ATC-kode

Trombocytfunktionshæmmende middel. 

Læs mere om

» ADP-receptorhæmmere

» Midler til præhospital behandling

Dispenseringsform

tabletter a 75 mg (filmovertrukne) clopidogrel (som besilat). Hjælpestoffer: Lactose og farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171. 

Indikationer

Nedsættelse af aterosklerotiske komplikationer (MI, slagtilfælde, død) hos patienter med en anamnestisk, symptomatisk aterosklerotisk sygdom defineret ved slagtilfælde (fra 7 dage op til 6 måneder), MI (fra få dage op til 35 dage) eller etableret perifer arteriel lidelse. Anvendes sammen med acetylsalicylsyre til patienter med ST-elevationsinfarkt (STEMI), non ST-elevationsinfarkt (non-STEMI) og ustabil angina pectoris (UAP) samt til patienter, som har fået indsat stent i koronararterie, i op til 1 år.
Ved intolerans over for acetylsalicylsyre gives clopidogrel livslangt. 

Doseringsforslag

Voksne. Bolus 300-600 mg. Vedligeholdelsesdosis 75 mg 1 gang dgl. 

Kontraindikationer

Stærkt nedsat leverfunktion. Aktiv patologisk blødning. 

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved nedsat nyrefunktion, ved risiko for blødning fra traume, kirurgi eller andre patologiske tilstande. Indtagelse bør seponeres 5 (-7) dage før planlagt større operation. 

Bivirkninger

Kombinationsbehandling med acetylsalicylsyre indebærer en risiko for større blødning i størrelsesorden 3% pr. år, mens blødningsrisikoen ved kombination med AK-behandling og acetylsalicylsyre skønnes at være 4-8% pr. år. 

Interaktioner

Samtidig administration af clopidogrel og orale antikoagulantia kan ikke anbefales, da det kan øge blødningstendensen. 

Øget opmærksomhed på forekomsten af gastro-intestinale blødninger ved samtidig behandling med ASA.   

CYP2B6, CYP2C19 og CYP3A4 medvirker til aktivering af clopidogrel. 

Omeprazol og rabeprazol  kan muligvis reducere effekten af clopidogrel, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Blandt protonpumpehæmmere bør anvendes lanzoprazol eller pantoprazol. 

Clopidogrel hæmmer omsætningen af bupropion i CYP2D6 i leveren med ca. 60%. Dosisjustering af bupropion kan være nødvendigt. 

Aktivering af clopidogrel kan hæmmes af andre CYP2B6, CYP2C19 og CYP3A4-substrater og i nogen grad af inhibitorer, fx erythromycin. Se endvidere tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet. 

Graviditet

» Klassifikation - graviditet

Amning

» Klassifikation - amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Hæmmer selektivt bindingen af adenosindifosfat (ADP) til dets trombocytreceptorer. Herved hæmmes aktiveringen af glykoprotein IIb-IIIa ( GP IIb-IIIa) og dermed også trombocytaggregationen. 

Farmakokinetik

Clopidogrel er en prodrug, som omdannes i leveren via CYP2C19, CYP2B6 og CYP3A4 og i mindre grad af CYP1A1 og CYP1A2 til den aktive metabolit, som er et thiolderivat. Hovedmetabolitten er et carboxylsyrederivat, som er inaktivt. Den aktive metabolit bindes irreversibelt til blodpladerne og kan ikke påvises i plasma.  

Trombocythæmning  opnås ca. 3-4 timer efter oral indtagelse. 

Plasmahalveringstid for hovedmetabolitten ca. 8 timer 

Indholdsstoffer

» Clopidogrel filmovertr. tabl. 75 mg

Farvestoffer

Jernoxider og -hydroxider (E172), filmovertr. tabl. 75 mg

Titandioxid (E171), filmovertr. tabl. 75 mg

Tilskud, udlevering, pakninger og priser

Substitution

Identifikation