ATC-kode
L01XE10
Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer.
Læs mere om
» Proteinkinasehæmmere
Dispenseringsform
tabletter a 5 mg eller 10 mg everolimus. Hjælpestof: Lactose.
Indikationer
Fremskredent renalt cellekarcinom, hvor sygdommen er progredieret trods VEGF-målrettet terapi.
Neuroindokrine inoperable eller metastaserende tumorer udgået fra pancreas.
Everolimus bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig kendskab til renalt cellekarcinom.
Doseringsforslag
Voksne. 10 mg 1 gang dgl.
Ved moderat nedsat leverfunktion eller dosislimiterende bivirkninger: 5 mg 1 gang dgl.
Bemærk: Tabletterne skal synkes hele og indtages på samme tidspunkt hver dag. De skal konsekvent tages enten sammen med et måltid eller ikke sammen med et måltid.
Bør ikke anvendes ved stærkt nedsat leverfunktion. Erfaring savnes vedr. børn og unge.
Kontraindikationer
Allergi over for andre rapamycinderivater.
Forsigtighedsregler
Risiko for alvorlige infektioner, svær non-infektiøs pneumonitis og nedsat sårheling. Forsigtighed ved nedsat leverfunktion. Bør ikke anvendes ved aktuelle infektioner. Vaccination med levende vaccine skal undgås.
Før og under behandling monitoreres nyrefunktion, blodsukker, blodlipider og hæmatologiske parametre.
Bivirkninger
|
Meget almindelige (over 10%) |
Nedsat appetit, vægttab, træthed, kraftesløshed, temperaturstigning.
Smagsforstyrrelser, stomatitis, mucositis, kvalme, opkastning, diarré.
Interstiel alveolitis/pneumonitis, dyspnø, epistaxis, hoste, perifere ødemer.
Anæmi, trombocytopeni.
Hyperglykæmi, hyperkolesterolæmi, hypertriglyceridæmi.
Hovedpine.
Hududslæt, hudkløe, tør hud, neglelidelse.
Infektioner.
|
|
Almindelige (1-10%) |
Mundtørhed, synkebesvær, abdominalsmerter, forhøjede levertransaminaser.
Brystsmerter, lungeemboli, hypertension, hæmoptyse.
Neutropeni, leukopeni.
Dehydrering, hypofosfatæmi, diabetes mellitus, hypokaliæmi, hypocalcæmi, hyperlipidæmi.
Søvnløshed.
Acne, palmar-plantar erytrodysæstesi, erytem, eksfoliativ dermatitis.
Forhøjet serum-kreatinin, nyresvigt, proteinuri.
Conjunctivitis, øjenlågsødem.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Hjerteinsufficiens, Adult Respiratory Distress Syndrome (ARDS), dyb venetrombose.
Pure Red Cell Aplasia (PRCA).
Sårhelingskomplikationer.
Angioødem.
|
Interaktioner
Potente CYP3A4-/PgP-inhibitorer, fx itraconazol, ketoconazol, clarithromycin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 4 gange og AUC ca. 15 gange. Kombinationen bør undgås.
Moderate CYP3A4-/PgP-inhibitorer, fx erythromycin, verapamil og oral ciclosporin, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 2 gange og AUC 3-4 gange. Kombinationen bør derfor anvendes med forsigtighed og evt. med dosisreduktion af everolimus.
Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, kortikosteroider, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin samt naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af everolimus (fx reducerer rifampicin AUC med ca. 60%). Kombination bør undgås. Hvis behandling er påkrævet, kan det overvejes at øge dosis af everolimus.
Se endvidere tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet og » P-glykoprotein.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).
Farmakodynamik
Hæmmer serin-theroninkinasen mTOR.
Farmakokinetik
Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer. Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og P-glykoprotein til inaktive metabolitter. Plasmahalveringstid ca. 30 timer. Steady-state nås inden for 2 uger.
Indholdsstoffer
» Everolimus tabl. 5 mg, tabl. 10 mg
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(BEGR) |
tabl.5 mg |
044580 |
30 stk. (blister)
|
|
|
|
(BEGR) |
tabl.10 mg |
044591 |
30 stk. (blister)
|
|
Identifikation
|
Præg |
NVR, 5 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
|
Præg |
UHE, NVR |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
|
