ATC-kode
C03AX01
Selektiv vasopressinantagonist.
Læs mere om
» Vasopressinantagonister
Dispenseringsform
tabletter a 15 mg eller 30 mg tolvaptan. Hjælpestoffer: Lactose og farve: Indigotin I E132.
Indikationer
Voksne med hyponatriæmi sekundært til Schwartz-Bartters syndrom (SIADH).
Doseringsforslag
Voksne. Initialt 15 mg dgl. Dosis kan øges til maksimalt 60 mg dgl.
Behandling bør indledes på et hospital pga. behov for nøje kontrol af serum-natrium og volumenstatus i titreringsfasen.
Bemærk. Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år. Tabletterne skal synkes hele med et glas vand.
Kontraindikationer
Anuri, volumendepletering, hypovolæmisk hyponatriæmi og hypernatriæmi. Manglende tørstfornemmelse.
Forsigtighedsregler
Forsigtighed ved alvorlig nedsat leverfunktion, urinvejsobstruktion og diabetes mellitus. Serum-natrium skal følges nøje i opstartsfasen.
Væske- og elektrolytbalance skal kontrolleres jævnligt hos alle patienter, især ved nedsat nyre- og leverfunktion.
Bivirkninger
|
Meget almindelige (over 10%) |
Tørst.
Kvalme.
|
|
Almindelige (1-10%) |
Nedsat appetit, kraftesløshed, temperaturstigning.
Obstipation, mundtørhed.
Ortostatisk hypotension.
Dehydrering, hyperkaliæmi, hyperglykæmi.
Purpura, hudkløe.
Polyuri, hyppig vandladning, forhøjet serum-kreatinin.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Smagsforstyrrelser.
|
Ved anvendelse på andre indikationer er hypernatriæmi, hypoglykæmi, forhøjet serum-urat, synkope, svimmelhed, hovedpine, diarré og blod i urinen rapporteret som almindelige bivirkninger. Ikke almindeligt er set kløende udslæt.
Interaktioner
Forsigtighed ved samtidig administration af potente CYP3A4-hæmmere (fx fluconazol, voriconazol, makrolider og diltiazem), da de kan øge AUC for tolvaptan op til 5-6 gange.
Forsigtighed ved samtidig administration af CYP3A4-induktorer (fx rifampicin, barbiturater og naturlægemidler, som indeholder perikum), da de kan reducere AUC for tolvaptan med op til 87%.
Tolvaptan kan øge effekten af digoxin, og dosisjustering af digoxin kan være nødvendig.
Grapefrugtjuice kan øge eksponeringen for tolvaptan 1,8 gange og bør undgås.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).
Farmakodynamik
Tolvaptan er en selektiv vasopressin-receptorantagonist, som hæmmer virkningen af endogent vasopressin. Derved øges urinudskillelsen med øget aquaresis, nedsat urinosmolalitet og stigning i serum-natrium.
Farmakokinetik
Biotilgængelighed ca. 56%. Plasmahalveringstid ca. 8 timer. Metaboliseres i leveren. Mindre end 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholdsstoffer
» Tolvaptan tabl. 15 mg, tabl. 30 mg
Farvestoffer
Indigotin I (E132), tabl. 15 mg, tabl. 30 mg
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(B) |
tabl.15 mg |
038376 |
10 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
tabl.30 mg |
038399 |
10 stk. (blister)
|
Identifikation
|
Præg |
OTSUKA, 15 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Blå |
|
 |
|
Præg |
OTSUKA, 30 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Blå |
|
 |
