Copegus® - Denmark[丹麦药品] - 全球药品采购网

TOP

Copegus®

2014-06-08 23:57:15 来源: 作者: 【大中小】浏览:533次评论:0条

ATC-kode

J05AB04

Antiviralt middel mod hepatitis C-virus.

Læs mere om

» Ribavirin (virusinfektioner)

Dispenseringsform

tabletter a 200 mg (filmovertrukne) eller 400 mg (filmovertrukne) ribavirin. Hjælpestoffer: Farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171.

Indikationer

Anvendes i kombination med peginterferon alfa-2a eller alfa-2b eller interferon alfa-2b til kronisk hepatitis C hos voksne.
Ribavirin bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af kronisk hepatitis C.

Doseringsforslag

Ved genotype 1 og 4

1.000 mg dgl. ved vægt < 75 kg og 1.200 mg dgl. ved vægt > 75 kg. Begge fordelt på 2 doser.

Ved genotype 2 og 3

400 mg 2 gange dgl. eller vægtbaseret som ved genotype 1 og 4.

Bemærk.

Bør indtages sammen med et måltid.
Bør indtil videre ikke anvendes til patienter < 18 år.

Kontraindikationer

Patienter med alvorlig hjertesygdom inden for de seneste 6 måneder, hæmoglobinopatier (fx seglcelleanæmi og thalassæmi), nedsat nyrefunktion (GFR < 50 ml/min., herunder hæmodialyse), stærkt nedsat leverfunktion eller ikke-kompenseret levercirrose (medmindre det er pga. indirekte hyperbilirubinæmi forårsaget af andre lægemidler) samt alvorlige psykiske lidelser hos børn og unge. Autoimmun hepatitis. Thyroideasygdom, der ikke er under kontrol med konventionel behandling.

Forsigtighedsregler

Anvendes med forsigtighed til patienter med hjertesygdom i anamnesen. Behandlingen skal foregå under regelmæssig kontrol af hæmoglobin, trombocyt- og leukocyttal (inkl. differentialtælling) samt kontrol af lever- og nyrefunktion.
Patienter med nedsat nyre- og leverfunktion samt patienter med alvorlig knoglemarvssuppression bør nøje overvåges under behandlingen. Depression og suicidaladfærd er set under behandling med ribavirin og pegyleret interferon.

Bivirkninger

Meget almindelige (over 10%)

Nedsat appetit, træthed.

Kvalme, diarré, forhøjet bilirubin.

Hæmolytisk anæmi, leukopeni.

Hudkløe, hududslæt.

Almindelige (1-10%)

Kulderystelser, kraftesløshed.

Opkastning, smagsforstyrrelser, dyspepsi, abdominalsmerter.

Dyspnø.

Neutropeni.

Bivirkninger opgjort for kombinationsbehandling med interferon.
I skemaet er kun angivet bivirkninger, der i kontrollerede studier forekom hyppigere hos patienter i kombinationsbehandling end hos patienter, der alene fik interferon.
Den mest betydningsfulde bivirkning ved ribavirin alene er hæmolytisk anæmi.

Afstødning af lever- og nyretransplantater er set med ukendt frekvens.

Interaktioner

Kombination med azathioprin, didanosin, zidovudin og stavudin medfører øget toksicitet og bør om muligt undgås.

Ribavirin kan muligvis hæmme omsætningen af warfarin.

Graviditet

Må ikke anvendes.
Kvinder: Der skal foreligge en negativ graviditetstest, før behandling må påbegyndes. Der skal anvendes sikker prævention under behandlingen og 6 måneder efter dens afslutning.
Mænd: Ribavirin akkumuleres intracellulært og udskilles meget langsomt fra kroppen. I dyrestudier medførte ribavirin forandringer i sædceller ved dosering under den klinisk anvendte. Det vides ikke, om ribavirin i sædceller kan virke teratogent ved befrugtning. Mandlige patienter og deres kvindelige partner tilrådes derfor at bruge sikker antikonception under behandlingen og 6 måneder efter dens afslutning. Mænd, hvis partnere er gravide, skal anvende kondom for at minimere risikoen for, at ribavirin overføres til partneren.

» Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

» Klassifikation - amning

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Fosforyleres til ribavirinmono-, di- og trifosfat af cellens enzym, og både ribavirinmono- og trifosfat indvirker på nukleinsyresyntesen. Virkningen er kompleks og ikke klarlagt i detaljer, men ribavirin hæmmer både den virale DNA- og RNA-syntese. Derudover interfererer ribavirin med den posttranskriptionelle modifikation af virus-specificeret m-RNA. Herved blokeres den ribosomale translation af viral m-RNA.

Farmakokinetik

Biotilgængelighed 45-65%. Absorptionsfraktionen øges ved samtidig indtagelse af et fedtholdigt måltid. Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af ca. 1,5 timer. Steady state-plasmakoncentration nås inden for 4 uger. Kumuleres i erytrocytterne, hvorfra det langsomt frigives. Intracellulært omdannes det enzymatisk til mono-, di- og trifosfatderivater, som er farmakologisk aktive. Metaboliseres i leveren. Plasmahalveringstid i eliminationsfasen ca. 300 timer. 30-40% udskilles gennem nyrerne i form af uomdannet stof og metabolitter.