ATC-kode
L01XE02
Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer.
Læs mere om
» Proteinkinasehæmmere
Dispenseringsform
tabletter a 250 mg (filmovertrukne) gefitinib. Hjælpestoffer: Lactose og farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171.
Indikationer
Ikke-småcellet lungecancer, som udtrykker EGFR.
Gefitinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling.
Doseringsforslag
Voksne. 250 mg 1 gang dgl.
Bemærk: Tabletterne skal synkes hele med vand eller drikkes efter opslæmning (se "Håndtering og holdbarhed"). Må ikke tygges eller knuses.
Forsigtighedsregler
Forsigtighed ved nedsat lever- eller nyrefunktion (GFR ≤ 20 ml/min.) Interstitiel lungesygdom og lungefibrose.
Bivirkninger
|
Meget almindelige (over 10%) |
Nedsat appetit, kraftesløshed.
Kvalme, opkastning, stomatitis, diarré, forhøjede levertransaminaser.
Hudreaktioner.
|
|
Almindelige (1-10%) |
Feber.
Mundtørhed, forhøjet bilirubin.
Epistaxis, interstitiel lungesygdom.
Dehydrering.
Negleforandringer, alopeci.
Forhøjet serum-kreatinin, proteinuri, hæmaturi.
Conjunctivitis, blefaritis, øjentørhed.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Pancreatitis, hepatitis, gastro-intestinal perforation.
Urticaria.
Allergiske reaktioner, angioødem.
Corneaerosion.
|
|
Sjældne (0,01-0,1%) |
Toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme.
|
Der er rapporteret fatalt forløb af interstitiel lungesygdom.
Interaktioner
Potente CYP3A4-induktorer (fx phenytoin, carbamazepin, rifampicin, barbiturater eller naturlægemidler, der indeholder perikon) kan nedsætte plasmakoncentrationen af gefitinib. Syrehæmmende midler, herunder protonpumpehæmmere og H2-antagonister, kan nedsætte biotilgængeligheden og derved plasmakoncentrationen af gefitinib. Potente CYP3A4-hæmmere (fx ketoconazol, posaconazol, voriconazol, proteasehæmmere, clarithromycin) kan øge plasmakoncentrationen af gefitinib.
Gefitinib hæmmer CYP2D6,og dosisjustering af CYP2D6-substrater bør overvejes. Se endvidere tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet.
Ved samtidig indgift af warfarin og gefitinib kan blødningstendensen øges, og protrombintiden eller INR bør monitoreres regelmæssigt.
Gefitinib kan forværre den neutropene effekt af vinorelbin.
Graviditet
Må ikke anvendes. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
Der er ingen data for gefitinib. På grund af virkningsmekanismen frarådes anvendelse under graviditeten.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Må ikke anvendes.
Der er ingen data for gefitinib. På grund af virkningsmekanismen frarådes anvendelse under amning.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).
Håndtering og holdbarhed
Tilberedning af opslæmning. 1 tablet opslæmmes i ½ glas vand (uden kulsyre), som jævnligt svinges forsigtigt rundt. Opslæmningen kan tage op til 20 min. Indholdet drikkes straks efter tilberedningen. Glasset skylles med ½ glas vand, som også drikkes. Opslæmningen kan anvendes i sonde.
Farmakodynamik
Hæmmer tyrosinkinasedomænet af den epidermale vækstfaktorreceptor, EGFR.
Farmakokinetik
Maksimal plasmakoncentration opnås efter 3-7 timer. Biotilgængelighed ca. 59 %, nedsættes ved øgning af ventrikel-pH. Steady state opnås efter 7-10 døgn. Metaboliseres via CYP34A og CYP2D6. Plasmahalveringstid i gennemsnit ca. 41 timer. Udskilles primært som metabolitter med fæces.
Indholdsstoffer
» Gefitinib filmovertr. tabl. 250 mg
Farvestoffer
Jernoxider og -hydroxider (E172), filmovertr. tabl. 250 mg
Titandioxid (E171), filmovertr. tabl. 250 mg
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.250 mg |
013347 |
30 stk. (blister)
|
|
Identifikation
|
Præg |
IRESSA, 250 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Brun |
|
 |
