ATC-kode
B01AC04
Trombocytfunktionshæmmende middel.
Læs mere om
» ADP-receptorhæmmere
» Midler til præhospital behandling
Dispenseringsform
tabletter a 75 mg (filmovertrukne) eller 300 mg (filmovertrukne) clopidogrel. Hjælpestoffer: Lactose farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171.
Indikationer
Nedsættelse af aterosklerotiske komplikationer (MI, slagtilfælde, død) hos patienter med en anamnestisk, symptomatisk aterosklerotisk sygdom defineret ved slagtilfælde (fra 7 dage op til 6 måneder), MI (fra få dage op til 35 dage) eller etableret perifer arteriel lidelse. Anvendes sammen med acetylsalicylsyre til patienter med ST-elevationsinfarkt (STEMI), non ST-elevationsinfarkt (non-STEMI) og ustabil angina pectoris (UAP) samt til patienter, som har fået indsat stent i koronararterie, i op til 1 år.
Ved intolerans over for acetylsalicylsyre gives clopidogrel livslangt.
Doseringsforslag
Voksne. Bolus 300-600 mg. Vedligeholdelsesdosis 75 mg 1 gang dgl.
Kontraindikationer
Stærkt nedsat leverfunktion. Aktiv patologisk blødning.
Forsigtighedsregler
Forsigtighed ved nedsat nyrefunktion, ved risiko for blødning fra traume, kirurgi eller andre patologiske tilstande. Indtagelse bør seponeres 5 (-7) dage før planlagt større operation.
Bivirkninger
|
Almindelige (1-10%) |
Dyspepsi, abdominalsmerter, diarré.
Blødningstendens, hæmatom.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Gastro-duodenale ulcera, opkastning, kvalme, forstoppelse.
Cerebral hæmorragi.
Trombocytopeni, leucopeni, eosinofili.
Hovedpine, svimmelhed, paræstesi.
Hududslæt, hudkløe, purpura.
Okulær blødning.
|
|
Sjældne (0,01-0,1%) |
Neutropeni.
|
|
Meget sjældne (under 0,01%) |
Hepatitis, fulminant leversvigt, pancreatitis, colitis.
AnæAnæmi, trombocytopenisk purpura (TTP).
Artritis, myalgi.
Konfusion, hallucinationer.
Toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom.
Anafylaktisk reaktion, serumsygdomslignende reaktioner.
Glomerulonefritis.
|
Kombinationsbehandling med acetylsalicylsyre indebærer en risiko for større blødning i størrelsesorden 3% pr. år, mens blødningsrisikoen ved kombination med AK-behandling og acetylsalicylsyre skønnes at være 4-8% pr. år.
Interaktioner
Samtidig administration af clopidogrel og orale antikoagulantia kan ikke anbefales, da det kan øge blødningstendensen.
Øget opmærksomhed på forekomsten af gastro-intestinale blødninger ved samtidig behandling med ASA.
CYP2B6, CYP2C19 og CYP3A4 medvirker til aktivering af clopidogrel.
Omeprazol og rabeprazol kan muligvis reducere effekten af clopidogrel, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Blandt protonpumpehæmmere bør anvendes lanzoprazol eller pantoprazol.
Clopidogrel hæmmer omsætningen af bupropion i CYP2D6 i leveren med ca. 60%. Dosisjustering af bupropion kan være nødvendigt.
Aktivering af clopidogrel kan hæmmes af andre CYP2B6, CYP2C19 og CYP3A4-substrater og i nogen grad af inhibitorer, fx erythromycin. Se endvidere tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (4 ugers karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.
Farmakodynamik
Hæmmer selektivt bindingen af adenosindifosfat (ADP) til dets trombocytreceptorer. Herved hæmmes aktiveringen af glykoprotein IIb-IIIa ( GP IIb-IIIa) og dermed også trombocytaggregationen.
Farmakokinetik
Clopidogrel er en prodrug, som omdannes i leveren via CYP2C19, CYP2B6 og CYP3A4 og i mindre grad af CYP1A1 og CYP1A2 til den aktive metabolit, som er et thiolderivat. Hovedmetabolitten er et carboxylsyrederivat, som er inaktivt. Den aktive metabolit bindes irreversibelt til blodpladerne og kan ikke påvises i plasma.
Trombocythæmning opnås ca. 3-4 timer efter oral indtagelse.
Plasmahalveringstid for hovedmetabolitten ca. 8 timer.
Indholdsstoffer
» Clopidogrel filmovertr. tabl. 75 mg, filmovertr. tabl. 300 mg
Farvestoffer
Jernoxider og -hydroxider (E172), filmovertr. tabl. 75 mg, filmovertr. tabl. 300 mg
Titandioxid (E171), filmovertr. tabl. 75 mg, filmovertr. tabl. 300 mg
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.75 mg |
092361 |
28 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.75 mg |
163047 |
28 stk. (blister) (Pharmeco)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.75 mg |
023509 |
100 stk. (blister)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.300 mg |
124119 |
30 stk. (blister)
|
Substitution
|
» Clopidogrel "Actavis" Actavis Group, Clopidogrel
|
|
» Clopidogrel "KRKA" KRKA Sverige, Clopidogrel
|
|
» Clopidogrel "Orion" Orion Pharma, Clopidogrel
|
|
» Clopidogrel "Pfizer" Pfizer, Clopidogrel
|
|
» Clopidogrel "Stada" Stada, Clopidogrel
|
|
» Cloriocard Sandoz, Clopidogrel
|
|
» Grepid Pharmathen, Clopidogrel
|
Identifikation
|
Præg |
75 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Lyserød |
|
 |
|
Præg |
75, 1171 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Rosa |
|
 |
|
Præg |
300, 1332 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Lyserød |
|
 |
