ATC-kode

Cytostatikum. Antimitotikum, som påvirker funktionen af mikrotubuli. 

Læs mere om

» Antimitotika

Dispenseringsform

pulver til infusionsvæske, suspension. 1 hætteglas indeholder 100 mg paclitaxel (som paclitaxelalbumin). Hjælpestof: Humant albumin. 

Indikationer

Metastatisk brystkræft som monoterapi ved progression efter førstelinjebehandling, hvor standardbehandling med antracyklinholdigt regime ikke er indiceret.
Paclitaxel bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Doseringsforslag

260 mg/m² legemsoverflade som i.v. infusion over 30 min. hver 3. uge. Efterfølgende doser skal gives individuelt efter klinisk tolerance og under hensyntagen til evt. udvikling af neutropeni eller svær sensorisk neuropati, som kan kræve dosisreduktion til 220 mg/m² i efterfølgende behandlinger og evt. yderligere dosisreduktion til 180 mg/m². 

Kontraindikationer

Neutrofiltal < 1,5 x 10⁹/l. 

Sensorisk neuropati grad 3. (Der holdes behandlingspause indtil neuropatien er faldet til grad 1 eller 2, hvorefter dosis reduceres i alle efterfølgende behandlinger). 

Stærkt nedsat leverfunktion pga. utilstrækkelige data. 

Forsigtighedsregler

Abraxane er en albuminbundet nanopartikeformulering af paclitaxel og kan have væsentligt forskellige farmakokinetiske og –dynamiske egenskaber sammenlignet med andre formuleringer af paclitaxel. 

Nedsat leverfunktion. Dosisreduktion skal overvejes ved forhøjet bilirubin (>2 x øvre normalgrænse). 

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen.  

Interaktioner

Paclitaxel metaboliseres via CYP2C8 og CYP3A4. Teoretisk er der risiko for interaktioner med lægemidler, fx fluconazol og ketoconazol, som omsættes af CYP2C8, se tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet. 

Graviditet

» Klassifikation - graviditet

Amning

» Klassifikation - amning

Bloddonor

Håndtering og holdbarhed

Beregnet til intravenøs infusion efter opløsning. 

Tilberedning af infusionsvæske. 20 ml isontonisk natriumchlorid solvens til parenteral anvendelse injiceres over mindst 1 min. i hætteglasset. Herefter henstand i mindst 5 min. Hætteglasset vendes forsigtigt i mindst 2 minutter, indtil al pulver er opløst. Skumdannelse skal undgås. Den rekonstituerede suspension har en koncentration på 5 mg/ml. Den beregnede mængde paclitaxel overføres til en tom infusionspose og indgives over 30 min.
Bemærk - personalerisiko: Ved håndtering af paclitaxel bør udvises forsigtighed. Se endvidere » Antineoplastiske midler. 

Holdbarhed: Brugsfærdig infusionsvæske er kemisk og fysisk holdbar i 8 timer ved stuetemperatur (højst 25°C), men bør anvendes straks. 

Farmakodynamik

Virker ved at forstyrre det mikrotubulære netværk i cellerne. Paclitaxel binder til tubulin og fremmer samlingen af tubulin i mikrotubuli samtidig med, at det hæmmer deres adskillelse. Dette fører til stabilisering af mikrotubuli, hvilket resulterer i hæmning af mitotiske og interfase cellulære funktioner. 

Farmakokinetik

Efter i.v. indgift af paclitaxel med 260 mg/m² var C_max = 18,7 mikrogram/ml. Middel fordelingsvolumen var 632 l/m² og indikerer omfattende ekstravaskulær fordeling og/eller vævsbinding af paclitaxel.
Paclitaxel metaboliseres primært i leveren af CYP2C8 og CYP3A4. Total plasma-clearance for paclitaxel var 15 l/time/m². Eliminationen er multifasisk med en terminal plasmahalveringstid på ca. 27 timer. Paclitaxel udskilles hovedsageligt som metabolitter i fæces. Renal udskillelse af paclitaxel og metabolitter udgør < 5% af dosis (4% som uændret lægemiddel i urinen).
Sammenlignet med paclitaxel opløst i polyoxyleret ricinusolie var både clearance og fordelingsvolumen for Abraxane øget - med hhv. 43 og 53%, og ligeledes var den fri fraktion af paclitaxel øget for Abraxane - fra 2,3% til 6,2%. 

Indholdsstoffer

» Paclitaxel pulv. t .inf.væske, susp. 5 mg/ml

Tilskud, udlevering, pakninger og priser