ATC-kode
L01XE06
Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer.
Læs mere om
» Proteinkinasehæmmere
Dispenseringsform
tabletter a 20 mg (filmovertrukne), 50 mg (filmovertrukne), 70 mg (filmovertrukne), 80 mg (filmovertrukne), 100 mg (filmovertrukne) eller 140 mg (filmovertrukne) dasatinib. Hjælpestoffer: Lactose og farve: Titandioxid E171.
Indikationer
Voksne med kronisk, fremskreden eller blastfase myeloid leukæmi (CML) med resistens eller intolerans over for tidligere behandling, inkl. imatinib.
Voksne med Philadelphia-kromosompositiv (Ph+) akut lymfoblastær leukæmi (ALL) og CML i lymfoid blastfase med resistens eller intolerans over for tidligere behandling.
Dasatinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling.
Doseringsforslag
Kronisk fase CML
Voksne. Initialt 100 mg dgl. Dosis kan øges til 140 mg dgl.
Fremskreden fase CML
Voksne. Initialt 140 mg dgl. Dosis kan øges til 180 mg dgl.
Bemærk. Dosis justeres i forhold til respons og tolerabilitet. Tabletterne skal synkes hele.
Erfaring savnes vedr. patienter under 18 år.
Forsigtighedsregler
Behandlingen bør seponeres ved neutrofiltal < 0,5 x 109/l (kronisk fase eller fremskreden fase og blastkrise), trombocyttal < 50 x 109/l (kronisk fase) eller 10 x 109/l (fremskreden fase og blastkrise). Blodbilledet bør kontrolleres ugentligt de første 2 måneder og derefter mindst hver måned.
Moderat til stærkt nedsat leverfunktion. QT-forlængelse.
Bivirkninger
|
Meget almindelige (over 10%) |
Temperaturstigning.
Kvalme, opkastning, abdominalsmerter, diarré.
Perifere ødemer, pleuraekssudat, dyspnø.
Blødningstendens.
Smerter i ekstremiteter.
Hovedpine.
Hududslæt.
Infektioner.
|
|
Almindelige (1-10%) |
Nedsat appetit, vægtændring, feber, kulderystelser, kraftesløshed.
Smagsforstyrrelser, dyspepsi, gastro-intestinal blødning, enterocolitis.
Hypertension, hjerteinsufficiens, perikardieansamling, arytmier, palpitationer, pneumoni, lungeødem, hoste.
Neutropeni, pancytopeni.
Artralgi, myalgi.
Svimmelhed, neuropati, depression, søvnløshed, døsighed.
Hudkløe, alopeci, acne, tør hud, urticaria, øget svedtendens.
Infektion i øvre luftveje.
Synsforstyrrelser, tørre øjne, tinnitus.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Tumorlysis-syndrom.
Synkebesvær, kolestase, pancreatitis.
Myokardieinfarkt, forlænget QT-interval, pericarditis, angina pectoris, kardiomegali, hypotension, bronkospasme, astma.
Hepatitis, gynækomasti, forhøjet serum-urat.
Rhabdomyolyse.
Angst, konfusion, følelsesmæssig labilitet, CNS-blødning, synkope, tremor, hukommelsesbesvær.
Palmar-plantar erytrodysæstesi, fotosensibilitet.
Sepsis, allergiske reaktioner.
Nyresvigt, proteinuri, hyppig vandladning, menstruationsforstyrrelser, nedsat libido.
Conjunctivitis.
|
Frekvens ukendt: Interstitiel lungesygdom, pulmonal arteriel hypertension.
Interaktioner
Potente CYP3A4-hæmmere (fx clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) kan øge plasmakoncentrationen af dasatinib. Samtidig administration bør undgås.
Rifampicin nedsætter AUC for dasatinib med 82%. En lignende effekt kan forventes af andre CYP3A4-induktorer (fx dexamethason, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital og naturlægemidler, der indeholder perikon), se tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet. Samtidig anvendelse bør undgås.
H2-blokkere og protonpumpehæmmere kan nedsætte plasmakoncentrationen af dasatinib, hvorfor samtidig anvendelse bør undgås. Samtidig indgift af antacida, der indeholder aluminiumhydroxid eller magnesiumhydroxid nedsætter AUC for dasatinib med ca. 55%, hvorfor indgift bør være forskudt med 2 timer.
Graviditet
Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Se » Antineoplastiske midler.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Må ikke anvendes. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).
Farmakodynamik
Hæmmer den på Philadelphiakromosomet onkogene BCR/ABL-inducerede tyrosinkinaseaktivitet.
Farmakokinetik
Samtidig fødeindtagelse øger biotilgængeligheden med 14-21%. Metaboliseres overvejende i leveren via CYP3A4. Plasmahalveringstid 5-6 timer. 0,1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholdsstoffer
» Dasatinib filmovertr. tabl. 20 mg, filmovertr. tabl. 50 mg, filmovertr. tabl. 70 mg, filmovertr. tabl. 80 mg, filmovertr. tabl. 100 mg, filmovertr. tabl. 140 mg
Farvestoffer
Titandioxid (E171), filmovertr. tabl. 20 mg, filmovertr. tabl. 50 mg, filmovertr. tabl. 70 mg, filmovertr. tabl. 80 mg, filmovertr. tabl. 100 mg, filmovertr. tabl. 140 mg
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.20 mg |
052305 |
60 stk.
|
|
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.50 mg |
052333 |
60 stk.
|
|
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.70 mg |
052360 |
60 stk.
|
|
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.80 mg |
129113 |
30 stk.
|
|
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.100 mg |
030325 |
30 stk.
|
|
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.140 mg |
590011 |
30 stk.
|
|
Identifikation
|
Præg |
BMS, 527 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
|
Præg |
BMS, 528 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
|
Præg |
BMS, 524 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
|
Præg |
BMS, 855, 80 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
|
Præg |
BMS, 852, 100 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
|
|
Præg |
BMS, 857, 140 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
|
|
