ATC-kode
A04AD12
Neurokinin (NK1)-receptorantagonist med antiemetisk virkning.
Læs mere om
» Neurokininantagonister
Dispenseringsform
kapsler, hårde a 80 mg eller 125 mg aprepitant. Hjælpestoffer: Farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171.
Indikationer
Forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med cytostatikabehandling.
Doseringsforslag
Voksne. 125 mg 1. dag 1 time før kemoterapi, derefter 80 mg om morgenen dag 2 og 3.
Bemærk: Anvendes dag 1 kun i kombination med glukokortikoid og ondansetron og dag 2 og 3 enten i kombination med glukokortikoid (ved cisplatin) eller alene (cyclophosphamid plus antracyclin). Ved samtidig anvendelse af kortikosteroid, anbefales det at reducere steroiddosis med 25-50% pga. aprepitants hæmning af CYP3A4.
Kontraindikationer
Samtidig behandling med pimozid, se interaktioner.
Forsigtighedsregler
Forsigtighed ved moderat eller alvorlig leverinsufficiens. Visse kemoterapeutika (etoposid, vinorelbin, docetaxel, paclitaxel) metaboliseres via CYP3A4. Ved administration af et af disse og samtidig administration af aprepitant kan forventes mindre induktionseffekt af aprepitant.
Bivirkninger
|
Almindelige (1-10%) |
Træthed, nedsat appetit.
Dyspepsi, obstipation, forhøjede levertransaminaser.
Hovedpine, hikke.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Kraftesløshed.
Mundtørhed, gastro-øsofageal refluks, abdominalsmerter, flatulens.
Palpitationer.
Anæmi, neutropeni.
Hedeture.
Angst, døsighed, svimmelhed.
Hududslæt, acne.
Dysuri.
|
|
Sjældne (0,01-0,1%) |
Tørst.
Bradykardi, kardiovaskulære hændelser, ødemer.
Muskelkramper, muskelsvaghed.
Letargi, kognitiv dysfunktion, konfusion, eufori.
Fotosensibilitet, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
Hyppig vandladning.
Conjunctivitis, tinnitus.
|
Ukendt frekvens: Hypersensitivitetsreaktioner, herunder anafylaktisk reaktion.
Interaktioner
Aprepitant er en moderat hæmmer af CYP3A4. Plasmakoncentrationen af pimozid, dexamethason og methylprednisolon øges. Aprepitant nedsætter effekten af warfarin pga. induktion af warfarins omsætning i CYP2C9. Aprepitant nedsætter AUC for tolbutamid med ca. 25%. Effekten af oral antikonception kan være nedsat. Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere som clarithromycin, ketoconazol og ritonavir øger plasmakoncentrationen af aprepitant, hvorfor samtidig anvendelse bør undgås. Samtidig indgift af CYP3A4-induktorer som carbamazepin, phenytoin, phenobarbital og rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af aprepitant.
Naturlægemidler, der indeholder perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af aprepitant.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).
Forgiftning
Indtagelse af 1440 mg som enkeltdosis har medført døsighed og hovedpine hos en patient.
Farmakodynamik
Virkningen skyldes binding til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.
Farmakokinetik
Biotilgængelighed ca. 60%. Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til inaktive metabolitter. Terminal halveringstid 9-13 timer.
Indholdsstoffer
» Aprepitant kaps., hårde 125 mg+80 mg, kaps., hårde 80 mg
Farvestoffer
Jernoxider og -hydroxider (E172), kaps., hårde 125 mg+80 mg, kaps., hårde 80 mg
Titandioxid (E171), kaps., hårde 125 mg+80 mg, kaps., hårde 80 mg
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(A) |
kaps., hårde125 mg+80 mg |
017331 |
3 stk.(1x125+2x80mg)(blister)
|
|
|
(A) |
kaps., hårde125 mg+80 mg |
072366 |
3 stk.(1x125+2x80mg)(bli.)(Ori
|
|
|
(A) |
kaps., hårde80 mg |
018520 |
2 stk. (blister)
|
Identifikation
|
Præg |
462, 125 mg |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Lyserød, Hvid |
|
 |
|
Præg |
80 mg, 461 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
|
Præg |
80 mg, 461 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Hvid |
|
 |
