部份中文霉酚酸酯处方资料（仅供参考）
商品名：CellCept Kapseln
英文名：Mycophenolate mofetil
中文名；霉酚酸酯胶囊
生产商：罗氏制药
藥理類別：mycophenolic acid
药理类别：未分类治疗药物
孕妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
Mycophenolicacid.svg
Mycophenolate mofetil
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Mycophenolate mofetil(MMF)是mycophenolic acid(MPA)的2-morpholinoethyl ester。MPA为具选择性、非竞争性及可逆的强力纤维核苷单磷酸去氢酶(IMPDH)抑制剂，因此能抑制鸟嘌呤核苷酸合成的重新(de novo)路径。MPA抑制IMPDH之酵素活性的机制似乎和MPA的结构酷似烟醯胺腺嘌呤二核酸辅因子(nicotinamide adenine dinucleotide cofactor)及一种触媒水分子有关。这种作用可遏阻IMP氧化成xanthose-5’-monophosphate，亦即鸟嘌呤核苷酸生物重新合成作用(de novo guanosine nucleotide biosynthesis)的决定步骤。相较于其它细胞，MPA对淋巴球可产生较为强力的细胞抑制作用，因为T淋巴球与B淋巴球的增生极为倚赖新嘌呤的重新合成作用，而其它细胞类型则可利用救援路径(salvage pathways)进行增生。
适应症
与cyclosporin和类固醇合并使用，以预防或缓解肾脏移植之急性器官排斥、预防心脏和肝脏移植之急性器官排斥。
用法用量
预防肾脏排斥的标准剂量
建议给予肾脏移植病人的口服或静脉注射(注射2个小时以上)剂量为每天二次每次1克(每日剂量2克)。
预防心脏排斥的标准剂量
建议给予心脏移植病人的口服剂量为每天二次每次1.5克(每日剂量3克)。
预防肝脏排斥的标准剂量
建议给予肝脏移植病人的剂量为每天口服二次每次1.5克(每日剂量3克)。
治疗第一次或顽固的肾脏排斥的标准剂量
建议给予治疗第一次或顽固的排斥现象的口服剂量为每天二次每次1.5克(每日剂量3克)。
口服给药
在肾脏、心脏和肝脏移植后应尽速给予CellCept的起始剂量。
药动力学
吸收
口服和静脉给药后，mycophenolate mofetil能快速且广泛被身体吸收并由全身性前期完全代谢成为活性代谢物MPA。口服mycophenolate mofetil的平均生体可用率以MPA的AUC计之，为静脉注射mycophenolate mofetil的94%。
分布
由于肠肝再循环的结果，通常在给药后约6至12小时内观察到血浆MPA浓度再度升高。并用cholestyramine(4克，每日三次)使MPA的AUC减少约40%，相当于阻断肠肝再循环。
在临床有意义的浓度下，有97%的MPA与血浆白蛋白结合。
代谢
MPA主要经由尿甘酸转化酶(UGT1A9异构物)代谢成MPA的不活化型phenolic glucuronide(MPAG)。在体内，MPAG经由肠肝再循环转换回去成为自由态的MPA。一小部分的acylglucuronide (AcMPAG)也会形成。 AcMPAG是具药理活性的，且被怀疑会造成一些MMF的副作用(腹泻、白血球减少症)。
排除
口服放射线标记的mycophenolate mofetil可完全回收给药的剂量，其中93%出现在尿液中，6%于粪便中，大部分(约87%)以MPAG的型式由尿液排除。极微量药物(小于给药剂量的1%)以MPA的型式由尿液排出。
副作用
便秘、腹泻、头痛、恶心、无力等。
互相作用
Acyclovir：
当mycophenolate mofetil并用acyclovir比单一使用时，MPAG (MPA的phenolic glucuronide)及acyclovir血浆浓度较高。因为在肾受损时MPAG的血浆浓度会增加，acyclovir也一样，mycophenolate及acyclovir或其前驱药物，如：valacyclovir，可能会竞争由肾小管排泄的现象，因此进一步增加这两种药物的浓度。
制酸剂与氢离子帮浦抑制剂(proton pump inhibitors，PPIs)：
CellCept®与制酸剂(如氢氧化镁与氢氧化铝)及氢离子帮浦抑制剂(包括lansoprazole与pantoprazole)并用时，已观察到mycophenolic acid (MPA)的曝药量下降。
Cholestyramine：
在给予正常健康受试者单次剂量的mycophenolate mofetil 1.5克治疗之前，给予cholestyramine 4天，一天三次，一次4克的剂量时，MPA的AUC会减少40%。当并用会干扰肠肝再循环的药物时应小心。
Cyclosporin A：
Cyclosporin A(CsA)的药动学不会受到mycophenolate mofetil的影响。不过，在接受肾脏移植手术的病人中，和合并使用sirolimus或belatacept与类似剂量之CellCept®的病人相比较，Cellcept®和CsA并用时，CsA会干扰MPA肠肝再循环，而导致MPA曝药量降低30-50%。相反地​​，当病人从CsA转换使用不会干扰MPA肠肝循环的免疫抑制药物，应可预期MPA的曝药量会跟着改变。
禁忌
曾发现对CellCept®过敏的病例，因此CellCept®禁用于对mycophenolate mofetil或mycophenolic acid (MPA)过敏的病人。
CellCept®静脉注射剂也禁用于已知对polysorbate 80过敏的病人。
除非于无适当替代药品可选择的情况下，否则含mycophenolate成分药品禁止使用于未使用高度有效避孕方法的育龄女性、怀孕女性及哺乳女性。
警语
由于含mycophenolate成分药品具有胚胎毒性(embryofetal toxicity)，因此怀孕期间使用该类成分药品恐会增加早期流产 (first trimester pregnancy loss) 及先天性异常 (congenital malformations) 的风险，具有生育能力的妇女在开始治疗之前必须接受有关避孕和怀孕计画的咨询。
过量处理
可以预期mycophenolate mofetil过量可能会导致免疫系统过度受到抑制，并会升高病人对感染的易感性及骨髓抑制作用。
如果发生嗜中性白血球减少症，应中断投予CellCept®或降低其剂量。
血液透析不会移除MPA，然而，MPAG在高血浆浓度(>100微克/毫升)时，少量的MPAG会被移除。胆酸吸收剂(例如cholestyramine)能藉由增加此药的排出移除MPA。
Cellcept 250mg Kapseln
Cellcept 250mg
Roche Pharma AG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Mycophenolat mofetil               250mg
= Mycophenolsäure                  184,74mg
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid                Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Eisen (III) oxid                   Hilfstoff
Gelatine                           Hilfstoff
Indigocarmin                       Hilfstoff
Kalium hydroxid                    Hilfstoff
Magnesium stearat                  Hilfstoff
Maisstärke, vorverkleistert        Hilfstoff
Povidon K90                        Hilfstoff
Schellack                          Hilfstoff
Titan dioxid                       Hilfstoff
Produktinformation zu Cellcept 250mg ***
Indikation
Das Präparat enthält Mycophenolatmofetil. Es gehört zur Arzneimittelgruppe der sogenannten „Immunsuppressiva".
Das Arzneimittel wird verwendet, um zu verhindern, dass Ihr Körper ein verpflanztes Organ abstößt.
eine Niere, ein Herz oder eine Leber.
Das Präparat sollte in Verbindung mit anderen Arzneimitteln verwendet werden:
Ciclosporin und Corticosteroide.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Mycophenolatmofetil, Mycophenolsäure oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie eine Frau sind, die schwanger sein könnte und Sie keinen negativen Schwangerschaftstest vor Ihrer ersten Verschreibung vorgewiesen haben, da Mycophenolat zu Missbildungen und Fehlgeburten führt.
wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder glauben, schwanger zu sein.
wenn Sie keine wirksame Empfängnisverhütung verwenden (siehe Schwangerschaft, Verhütung und Stillzeit).
wenn Sie stillen.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht ein, wenn einer der oben aufgeführten Punkte auf Sie zutrifft.
Fragen Sie vor der Einnahme bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Dosierung von Cellcept 250mg
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wie viel ist einzunehmen?
Die einzunehmende Menge hängt von der Art Ihres Transplantats ab. Die üblichen Dosierungen sind unten aufgeführt. Die Behandlung wird so lange fortgeführt, wie verhindert werden muss, dass Ihr Körper das verpflanzte Organ abstößt.
Nierentransplantation
Erwachsene
Die erste Dosis wird Ihnen innerhalb von 3 Tagen nach der Transplantation verabreicht.
Die Tagesdosis beträgt 8 Kapseln(2g des Arzneimittels), die auf zwei Anwendungen verteilt eingenommen wird.
Nehmen Sie morgens 4 Kapseln und abends 4 Kapseln ein.
Kinder(im Alter von 2 bis 18 Jahren)
Die verabreichte Dosis hängt von der Größe des Kindes ab.
hr Arzt wird aufgrund von Größe und Gewicht Ihres Kindes (Körperoberfläche gemessen in Quadratmetern oder „m²") entscheiden, welche Dosis die geeignetste ist. Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich 600 mg/m².
Herztransplantation
Erwachsene
Die erste Dosis wird Ihnen innerhalb von 5 Tagen nach der Transplantation verabreicht.
Die Tagesdosis beträgt 12 Kapseln (3 g des Arzneimittels), die auf zwei Anwendungen verteilt eingenommen wird.
Nehmen Sie morgens 6 Kapseln und abends 6 Kapseln ein.
Kinder
Es liegen keine Informationen für eine Anwendung bei Kindern mit einem Herztransplantat vor.
Lebertransplantation
Erwachsene
Die erste Dosis wird Ihnen frühestens 4 Tage nach der Transplantation verabreicht, und zwar dann, wenn es Ihnen möglich ist, orale Arzneimittel zu schlucken.
Die Tagesdosis beträgt 12 Kapseln (3 g des Arzneimittels), die auf zwei Anwendungen verteilt eingenommen wird.
Nehmen Sie morgens 6 Kapseln und abends 6 Kapseln ein.
Kinder
Es liegen keine Informationen für eine Anwendung bei Kindern mit einem Lebertransplantat vor.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, suchen Sie unverzüglich einen Arzt oder ein Krankenhaus auf. Suchen Sie ebenfalls unverzüglich einen Arzt oder ein Krankenhaus auf, wenn ein anderer versehentlich Ihr Arzneimittel eingenommen hat. Nehmen Sie die Arzneimittelpackung mit.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Falls Sie einmal vergessen, das Arzneimittel einzunehmen, nehmen Sie es ein, sobald Sie sich daran erinnern. Nehmen Sie es anschließend wieder zu den gewohnten Zeiten ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme nicht ab, es sei denn, Ihr Arzt fordert Sie dazu auf. Ein Abbruch der Behandlung kann das Risiko einer Abstoßung des Ihnen verpflanzten Organs erhöhen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie mit der Behandlung beginnen:
wenn Sie Anzeichen einer Infektion, wie z.B. Fieber oder Halsschmerzen, haben.
wenn Sie unerwartete blaue Flecken oder Blutungen haben.
wenn Sie bereits einmal Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt, wie z.B. Magengeschwüre, hatten.
wenn Sie eine Schwangerschaft planen oder schwanger werden, während Sie oder Ihr Partner das Präparat einnehmen.
Fragen Sie vor Beginn der Behandlung sofort bei Ihrem Arzt nach, wenn einer der oben aufgeführten Punkte auf Sie zutrifft (oder Sie sich nicht sicher sind).
Die Auswirkungen von Sonnenlicht
Das Arzeimittel schränkt Ihre körpereigene Abwehrkraft ein. Aus diesem Grund besteht ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Hautkrebs. Sie sollten sich daher vor zu viel Sonnenlicht und UV-Strahlung schützen. Das können Sie machen, indem Sie:
schützende Kleidung tragen, die auch Ihren Kopf, Ihren Hals und Ihre Arme und Beine bedeckt.
Sonnenschutzmittel mit einem hohen Lichtschutzfaktor verwenden.
Warnung
Mycophenolat führt zu Missbildungen und Fehlgeburten. Wenn Sie eine Frau sind, die schwanger werden könnte, müssen Sie vor Beginn der Behandlung einen negativen Schwangerschaftstest vorweisen und die Anweisungen Ihres Arztes zur Verhütung befolgen.
Ihr Arzt wird Sie mündlich informieren und Ihnen eine gedruckte Informationsbroschüre mitgeben, die insbesondere auf die Wirkungen von Mycophenolat auf ungeborene Babys eingeht. Lesen Sie die Informationen sorgfältig durch und halten Sie sich an die Anweisungen. Wenn Sie die Anweisungen nicht vollständig verstehen, bitten Sie Ihren Arzt, Ihnen diese erneut zu erklären, bevor Sie mit der Einnahme von Mycophenolat beginnen. Beachten Sie ebenfalls die Informationen in der Kategorie "Schwangerschaftshinweis".
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat mäßigen Einfluss auf Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zur Benutzung von Werkzeugen oder zum Bedienen von Maschinen. Wenn Sie sich schwindelig, benommen oder verwirrt fühlen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal und führen Sie kein Fahrzeug und benutzen Sie keine Werkzeuge oder Maschinen, bis es Ihnen besser geht.
Schwangerschaft
Verhütung bei Frauen, die das Präparat einnehmen
Wenn Sie eine Frau sind, die schwanger werden könnte, müssen Sie während der Einnahme eine wirksame Methode zur Empfängnisverhütung anwenden. Das bedeutet:
Bevor Sie mit der Einnahme beginnen
Während Ihrer gesamten Behandlung
Für 6 Wochen, nachdem Sie die Einnahme beendet haben.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die Verhütungsmethode, die für Sie am besten geeignet ist. Dies hängt von Ihrer individuellen Situation ab. Wenden Sie vorzugsweise zwei Formen der Empfängnisverhütung an, um das Risiko einer ungewollten Schwangerschaft zu verringern.
Informieren Sie so schnell wie möglich Ihren Arzt, wenn Sie glauben, dass Ihre Verhütungsmethode nicht wirksam war oder Sie die Einnahme der Pille zur Verhütung vergessen haben.
Wenn einer der folgenden Punkte auf Sie zutrifft, sind Sie eine Frau, die nicht schwanger werden kann:
Sie sind postmenopausal, d.h. mindestens 50 Jahre alt und Ihre letzte Periode liegt länger als ein Jahr zurück (wenn Ihre Periode ausgeblieben ist, weil Sie sich einer Behandlung gegen Krebs unterzogen haben, besteht immer noch die Möglichkeit, dass Sie schwanger werden könnten).
Ihre Eileiter und beide Eierstöcke wurden operativ entfernt (bilaterale Salpingo Ovariektomie).
Ihre Gebärmutter wurde operativ entfernt (Hysterektomie).
Ihre Eierstöcke sind nicht mehr funktionsfähig (vorzeitiges Versagen der Eierstöcke, was durch einen Facharzt für Gynäkologie bestätigt wurde).
Sie wurden mit einem der folgenden, seltenen, angeborenen Zustände, die das Eintreten einer Schwangerschaft ausschließen, geboren: XY-Gonadendysgenesie, Turner-Syndrom oder Uterusagenesie.
Sie sind ein Kind oder Teenager, dessen Periode noch nicht eingetreten ist.
Verhütung bei Männern, die das Präparat einnehmen
Die verfügbaren Daten deuten nicht darauf hin, dass ein erhöhtes Risiko für Missbildungen oder Fehlgeburten besteht, wenn der Vater Mycophenolat einnimmt. Jedoch kann das Risiko nicht völlig ausgeschlossen werden. Als Vorsichtsmaßnahme wird empfohlen, dass Sie oder Ihre Partnerin während der Behandlung und noch 90 Tage, nachdem Sie die Einnahme beendet haben, eine wirksame Verhütungsmethode anwenden.
Wenn Sie beabsichtigen, ein Kind zu bekommen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die möglichen Risiken und alternativen Therapien.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, glauben schwanger zu sein oder planen schwanger zu werden, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker um Rat, bevor Sie mit der Einnahme dieses Arzneimittels beginnen. Ihr Arzt wird mit Ihnen über die Risiken im Falle einer Schwangerschaft und die alternativen Behandlungsmöglichkeiten sprechen, die Ihnen zur Verfügung stehen, um eine Abstoßung Ihres verpflanzten Organs zu verhindern, wenn:
Sie planen schwanger zu werden.
bei Ihnen eine Monatsblutung ausgeblieben ist oder Sie glauben, dass eine Monatsblutung ausgeblieben ist, Sie unregelmäßige Blutungen haben oder glauben schwanger zu sein.
Sie Sex haben, ohne eine wirksame Methode zur Empfängnisverhütung anzuwenden. Wenn sie während der Behandlung mit Mycophenolat schwanger werden, informieren Sie sofort Ihren Arzt. Nehmen Sie das Präparat trotzdem noch so lange ein, bis Sie Ihren Arzt aufgesucht haben.
Schwangerschaft
Mycophenolat führt sehr häufig zu Fehlgeburten (in 50 % der Fälle) und zu schweren Missbildungen (in 23 % - 27 % der Fälle) beim ungeborenen Baby. Berichtete Missbildungen schließen Anomalien der Ohren, Augen, des Gesichts (Lippenspalte/Gaumenspalte), der Entwicklung der Finger, des Herzens, der Speiseröhre, der Nieren und des Nervensystems ein (z. B. Spina bifida [Missbildung, bei der die Knochen der Wirbelsäule nicht richtig entwickelt sind]). Ihr Baby kann von einer oder mehreren Missbildungen betroffen sein.
Wenn Sie eine Frau sind, die schwanger werden könnte, müssen Sie vor Beginn der Behandlung einen negativen Schwangerschaftstest vorweisen und die Anweisungen Ihres Arztes zur Verhütung befolgen. Ihr Arzt kann mehr als einen Schwangerschaftstest verlangen, um sicherzugehen, dass Sie vor Beginn der Behandlung nicht schwanger sind.
Stillzeit
Nehmen Sie das Arzneimittel nicht ein, wenn Sie stillen, da kleine Mengen des Arzneimittels in die Muttermilch gelangen können.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie Ihre Kapseln unzerkaut mit einem Glas Wasser ein.
Zerbrechen oder zerstoßen Sie sie nicht.
Nehmen Sie keine Kapseln ein, die zerbrochen oder beschädigt sind.
Passen Sie auf, dass kein Pulver aus dem Inneren einer zerbrochenen Kapsel in Ihre Augen oder in Ihren Mund gelangt.
Sollte dies passieren, spülen Sie mit viel Leitungswasser.
Passen Sie auf, dass kein Pulver aus dem Inneren einer zerbrochenen Kapsel in Kontakt mit Ihrer Haut kommt.
Sollte dies passieren, waschen Sie die Stelle gründlich mit Wasser und Seife.
Wechselwirkungen bei Cellcept 250mg
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel, wie z. B. pflanzliche Arzneimittel, handelt. Der Grund hierfür ist, dass das Arzneimittel die Wirkungsweise von einigen anderen Arzneimitteln beeinflussen kann. Ebenso können andere Arzneimittel die Wirkungsweise des Präparates beeinflussen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, bevor Sie mit der Einnahme beginnen, insbesondere, wenn Sie eines der nachfolgenden Arzneimittel einnehmen:
Azathioprin oder andere Arzneimittel, die Ihr Immunsystem unterdrücken - diese werden nach einer Organtransplantation verabreicht.
Colestyramin - angewendet zur Behandlung eines hohen Cholesterinspiegels
Rifampicin - ein Antibiotikum, das zur Vorbeugung und Behandlung von Infektionen, wie z.B. Tuberkulose (TB), angewendet wird.
Antazida oder Protonenpumpenhemmer - angewendet bei Säureproblemen im Magen, wie z.B. Verdauungsstörungen.
Phosphatbinder - angewendet bei Personen mit chronischer Niereninsuffizienz, um die Aufnahme von Phosphaten in ihr Blut zu vermindern
Antibiotika - angewendet zur Behandlung bakterieller Infektionen
Isavuconazol - angewendet zur Behandlung von Pilzinfektionen
Telmisartan - angewendet zur Behandlung von Bluthochdruck
Impfungen
Wenn Sie während der Einnahme eine Impfung (Lebendimpfstoff) benötigen, sprechen Sie zuerst mit Ihrem Arzt oder Apotheker. Ihr Arzt wird Ihnen raten, welche Impfungen Sie erhalten können.
Sie dürfen während und für mindestens 6 Wochen nach Beendigung einer Behandlung kein Blut spenden. Männer dürfen während und für mindestens 90 Tage nach Beendigung einer Behandlung keinen Samen spenden.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Die Einnahme von Nahrungsmitteln und Getränken hat keine Auswirkung auf Ihre Behandlung.
Erfahrungsberichte zu Cellcept 250mg, 100ST，300ST