部份中文霉酚酸酯处方资料（仅供参考）
商品名：CellCept
英文名：Mycophenolate mofetil
中文名；霉酚酸酯口服液
生产商：罗氏制药
藥理類別：mycophenolic acid
药理类别：未分类治疗药物
孕妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
Mycophenolicacid.svg
Mycophenolate mofetil
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Mycophenolate mofetil(MMF)是mycophenolic acid(MPA)的2-morpholinoethyl ester。MPA为具选择性、非竞争性及可逆的强力纤维核苷单磷酸去氢酶(IMPDH)抑制剂，因此能抑制鸟嘌呤核苷酸合成的重新(de novo)路径。MPA抑制IMPDH之酵素活性的机制似乎和MPA的结构酷似烟醯胺腺嘌呤二核酸辅因子(nicotinamide adenine dinucleotide cofactor)及一种触媒水分子有关。这种作用可遏阻IMP氧化成xanthose-5’-monophosphate，亦即鸟嘌呤核苷酸生物重新合成作用(de novo guanosine nucleotide biosynthesis)的决定步骤。相较于其它细胞，MPA对淋巴球可产生较为强力的细胞抑制作用，因为T淋巴球与B淋巴球的增生极为倚赖新嘌呤的重新合成作用，而其它细胞类型则可利用救援路径(salvage pathways)进行增生。
适应症
与cyclosporin和类固醇合并使用，以预防或缓解肾脏移植之急性器官排斥、预防心脏和肝脏移植之急性器官排斥。
用法用量
预防肾脏排斥的标准剂量
建议给予肾脏移植病人的口服或静脉注射(注射2个小时以上)剂量为每天二次每次1克(每日剂量2克)。
预防心脏排斥的标准剂量
建议给予心脏移植病人的口服剂量为每天二次每次1.5克(每日剂量3克)。
预防肝脏排斥的标准剂量
建议给予肝脏移植病人的剂量为每天口服二次每次1.5克(每日剂量3克)。
治疗第一次或顽固的肾脏排斥的标准剂量
建议给予治疗第一次或顽固的排斥现象的口服剂量为每天二次每次1.5克(每日剂量3克)。
口服给药
在肾脏、心脏和肝脏移植后应尽速给予CellCept的起始剂量。
药动力学
吸收
口服和静脉给药后，mycophenolate mofetil能快速且广泛被身体吸收并由全身性前期完全代谢成为活性代谢物MPA。口服mycophenolate mofetil的平均生体可用率以MPA的AUC计之，为静脉注射mycophenolate mofetil的94%。
分布
由于肠肝再循环的结果，通常在给药后约6至12小时内观察到血浆MPA浓度再度升高。并用cholestyramine(4克，每日三次)使MPA的AUC减少约40%，相当于阻断肠肝再循环。
在临床有意义的浓度下，有97%的MPA与血浆白蛋白结合。
代谢
MPA主要经由尿甘酸转化酶(UGT1A9异构物)代谢成MPA的不活化型phenolic glucuronide(MPAG)。在体内，MPAG经由肠肝再循环转换回去成为自由态的MPA。一小部分的acylglucuronide (AcMPAG)也会形成。 AcMPAG是具药理活性的，且被怀疑会造成一些MMF的副作用(腹泻、白血球减少症)。
排除
口服放射线标记的mycophenolate mofetil可完全回收给药的剂量，其中93%出现在尿液中，6%于粪便中，大部分(约87%)以MPAG的型式由尿液排除。极微量药物(小于给药剂量的1%)以MPA的型式由尿液排出。
副作用
便秘、腹泻、头痛、恶心、无力等。
互相作用
Acyclovir：
当mycophenolate mofetil并用acyclovir比单一使用时，MPAG (MPA的phenolic glucuronide)及acyclovir血浆浓度较高。因为在肾受损时MPAG的血浆浓度会增加，acyclovir也一样，mycophenolate及acyclovir或其前驱药物，如：valacyclovir，可能会竞争由肾小管排泄的现象，因此进一步增加这两种药物的浓度。
制酸剂与氢离子帮浦抑制剂(proton pump inhibitors，PPIs)：
CellCept®与制酸剂(如氢氧化镁与氢氧化铝)及氢离子帮浦抑制剂(包括lansoprazole与pantoprazole)并用时，已观察到mycophenolic acid (MPA)的曝药量下降。
Cholestyramine：
在给予正常健康受试者单次剂量的mycophenolate mofetil 1.5克治疗之前，给予cholestyramine 4天，一天三次，一次4克的剂量时，MPA的AUC会减少40%。当并用会干扰肠肝再循环的药物时应小心。
Cyclosporin A：
Cyclosporin A(CsA)的药动学不会受到mycophenolate mofetil的影响。不过，在接受肾脏移植手术的病人中，和合并使用sirolimus或belatacept与类似剂量之CellCept®的病人相比较，Cellcept®和CsA并用时，CsA会干扰MPA肠肝再循环，而导致MPA曝药量降低30-50%。相反地​​，当病人从CsA转换使用不会干扰MPA肠肝循环的免疫抑制药物，应可预期MPA的曝药量会跟着改变。
禁忌
曾发现对CellCept®过敏的病例，因此CellCept®禁用于对mycophenolate mofetil或mycophenolic acid (MPA)过敏的病人。
CellCept®静脉注射剂也禁用于已知对polysorbate 80过敏的病人。
除非于无适当替代药品可选择的情况下，否则含mycophenolate成分药品禁止使用于未使用高度有效避孕方法的育龄女性、怀孕女性及哺乳女性。
警语
由于含mycophenolate成分药品具有胚胎毒性(embryofetal toxicity)，因此怀孕期间使用该类成分药品恐会增加早期流产 (first trimester pregnancy loss) 及先天性异常 (congenital malformations) 的风险，具有生育能力的妇女在开始治疗之前必须接受有关避孕和怀孕计画的咨询。
过量处理
可以预期mycophenolate mofetil过量可能会导致免疫系统过度受到抑制，并会升高病人对感染的易感性及骨髓抑制作用。
如果发生嗜中性白血球减少症，应中断投予CellCept®或降低其剂量。
血液透析不会移除MPA，然而，MPAG在高血浆浓度(>100微克/毫升)时，少量的MPAG会被移除。胆酸吸收剂(例如cholestyramine)能藉由增加此药的排出移除MPA。
Cellcept orale Suspension
Roche Pharma AG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Mycophenolat mofetil         1g
= Mycophenolsäure            738,96mg
Aspartam                     Hilfstoff
= Phenylalanin 2,78mg        Hilfstoff
Citronensäure, wasserfrei    Hilfstoff
Natrium citrat               Hilfstoff
Phospholipide (aus Sojabohne)Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers Hilfstoff
Sorbitol                     Hilfstoff
Xanthan gummi                Hilfstoff
Methyl 4-hydroxybenzoat      Hilfstoff
Frucht Aroma                 Hilfstoff
Produktinformation zu Cellcept orale Suspension ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält Mycophenolatmofetil.
Es gehört zur Arzneimittelgruppe der sogenannten „Immunsuppressiva".
Es wird verwendet, um zu verhindern, dass Ihr Körper ein verpflanztes Organ abstößt.
eine Niere, ein Herz oder eine Leber.
Es sollte in Verbindung mit anderen Arzneimitteln verwendet werden:
Ciclosporin
Corticosteroide.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Mycophenolatmofetil, Mycophenolsäure oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie schwanger sind oder stillen.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht ein, wenn einer der oben aufgeführten Punkte auf Sie zutrifft.
Fragen Sie vor der Einnahme von CellCept bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.
Dosierung von Cellcept orale Suspension
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wie viel ist einzunehmen?
Die einzunehmende Menge hängt von der Art Ihres Transplantats ab. Die üblichen Dosierungen sind unten aufgeführt. Die Behandlung wird so lange fortgeführt, wie verhindert werden muss, dass Ihr Körper das verpflanzte Organ abstößt.
Nierentransplantation
Erwachsene
Die erste Dosis wird Ihnen innerhalb von 3 Tagen nach der Transplantation verabreicht.
Die Tagesdosis beträgt 10 ml Suspension(2g des Arzneimittels), die auf zwei Anwendungen verteilt eingenommen wird.
Nehmen Sie morgens 5 ml Suspension und abends 5 ml Suspension ein.
Kinder (im Alter von 2 bis 18 Jahren)
Die verabreichte Dosis hängt von der Größe des Kindes ab.
Ihr Arzt wird aufgrund von Größe und Gewicht Ihres Kindes (Körperoberfläche gemessen in Quadratmetern oder „m²") entscheiden, welche Dosis die geeignetste ist.
Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich 600 mg/m².
Herztransplantation
Erwachsene
Die erste Dosis wird Ihnen innerhalb von 5 Tagen nach der Transplantation verabreicht.
Die Tagesdosis beträgt 15 ml Suspension (3 g des Arzneimittels), die auf zwei Anwendungen verteilt eingenommen wird.
Nehmen Sie morgens 7,5 ml Suspension und abends 7,5 ml Suspension ein.
Kinder
Es liegen keine Informationen für eine Anwendung des Arzneimittels bei Kindern mit einem Herztransplantat vor.
Lebertransplantation
Erwachsene
Die erste Dosis orales Mycophenolatmofetil wird Ihnen frühestens 4 Tage nach der Transplantation verabreicht, und zwar dann, wenn es Ihnen möglich ist, orale Arzneimittel zu schlucken.
Die Tagesdosis beträgt 15ml Suspension(3g des Arzneimittels), die auf zwei Anwendungen verteilt eingenommen wird.
Nehmen Sie morgens 7,5ml Suspension und abends 7,5ml Suspension ein.
Kinder
Es liegen keine Informationen für eine Anwendung des Arzneimittels bei Kindern mit einem Lebertransplantat vor.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, suchen Sie bitte unverzüglich einen Arzt oder ein Krankenhaus auf. Suchen Sie ebenfalls unverzüglich einen Arzt oder ein Krankenhaus auf, wenn ein anderer versehentlich Ihr Arzneimittel eingenommen hat. Nehmen Sie die Arzneimittelpackung mit.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Falls Sie einmal vergessen, das Arzneimittel einzunehmen, nehmen Sie es ein, sobald Sie sich daran erinnern. Nehmen Sie es anschließend wieder zu den gewohnten Zeiten ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um eine verpasste Dosis nachzuholen.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels nicht ab, es sei denn, Ihr Arzt fordert Sie dazu auf. Ein Abbruch der Behandlung mit Mycophenolatmofetil kann das Risiko einer Abstoßung des Ihnen verpflanzten Organs erhöhen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn:
Sie Anzeichen einer Infektion, wie z.B. Fieber oder Halsschmerzen, haben
Sie unerwartete blaue Flecken oder Blutungen haben
Sie bereits einmal Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt, wie z.B. Magengeschwüre, hatten
Sie ein seltenes Problem mit Ihrem Stoffwechsel haben, eine sogenannte „Phenylketonurie", die erblich ist
Sie eine Schwangerschaft planen oder während der Anwendung des Arzneimittels schwanger werden.
Fragen Sie vor der Einnahme des Arzneimittels sofort bei Ihrem Arzt nach, wenn einer der oben aufgeführten Punkte auf Sie zutrifft(oder Sie sich nicht sicher sind).
Die Auswirkungen von Sonnenlicht
Das Arzneimittel schränkt Ihre körpereigene Abwehrkraft ein. Aus diesem Grund besteht ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Hautkrebs. Sie sollten sich daher vor zu viel Sonnenlicht und UV-Strahlung schützen. Das können Sie machen, indem Sie:
schützende Kleidung tragen, die Ihren Kopf, Ihren Hals und Ihre Arme und Beine bedeckt
Sonnenschutzmittel mit einem hohen Lichtschutzfaktor verwenden.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel wird wahrscheinlich keine Auswirkungen auf Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind, nehmen Sie das Arzneimittel nicht ein, da es zu Fehlgeburten führen oder Ihr ungeborenes Kind schädigen könnte (z. B. die Entwicklung der Ohren beeinträchtigen könnte).
Unter bestimmten Umständen können Sie und Ihr Arzt entscheiden, dass der Nutzen der Anwendung des Arzneimittels für Ihre Gesundheit größer ist als die möglichen Risiken für Ihr ungeborenes Kind.
Wenn Sie eine Schwangerschaft planen, sprechen Sie vorher mit Ihrem Arzt. Ihr Arzt wird mit Ihnen über andere Arzneimittel sprechen, die Sie einnehmen können, um eine Abstoßung Ihres verpflanzten Organs zu verhindern.
Wenn Sie glauben schwanger zu sein, informieren Sie umgehend Ihren Arzt. Nehmen Sie das Arzneimittel trotzdem noch solange ein, bis Sie Ihren Arzt aufgesucht haben.
Wenn Sie schwanger werden können, müssen Sie vor der Einnahme des Arzneimittels einen Schwangerschaftstest durchführen. Nur wenn der Test negativ ist, können Sie mit der Einnahme beginnen.
Wenn einer der folgenden Punkte auf Sie zutrifft, können Sie nicht schwanger werden:
Sie sind postmenopausal, d. h. mindestens 50 Jahre alt und Ihre letzte Periode liegt länger als ein Jahr zurück (wenn Ihre Periode ausgeblieben ist, weil Sie sich einer Behandlung gegen Krebs unterzogen haben, besteht immer noch die Möglichkeit, dass Sie schwanger werden könnten)
Ihre Eileiter und beide Eierstöcke wurden operativ entfernt (bilaterale Salpingo-Ovariektomie)
Ihre Gebärmutter wurde operativ entfernt (Hysterektomie)
Ihre Eierstöcke sind nicht mehr funktionsfähig (vorzeitiges Versagen der Eierstöcke, was durch einen Facharzt für Gynäkologie bestätigt wurde)
Sie wurden mit einem der folgenden, seltenen, angeborenen Zustände, die das Eintreten einer Schwangerschaft ausschließen, geboren: XY-Gonadendysgenesie, Turner-Syndrom oder Uterusagenesie
Sie sind ein Kind oder Teenager, dessen Periode noch nicht eingetreten ist.
Verhütung
Während der Einnahme des Arzneimittels müssen Sie immer eine wirksame Methode zur Empfängnisverhütung anwenden. Das bedeutet:
bereits vor Beginn der Einnahme
während der gesamten Behandlung mit dem Arzneimittel
bis zu 6 Wochen nach Beendigung der Einnahme.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die Verhütungsmethode, die für Sie am besten geeignet ist. Dies hängt von Ihrer individuellen Situation ab.
Stillzeit
Nehmen Sie das Arzneimittel nicht ein, wenn Sie stillen, da kleine Mengen des Arzneimittels in die Muttermilch gelangen können.
Einnahme Art und Weise
Wie wird das Arzneimittel hergestellt?
Das Arzneimittel ist ein Pulver. Es muss vor der Anwendung mit gereinigtem Wasser vermischt werden. Üblicherweise stellt Ihr Apotheker das Arzneimittel für Sie her. Wenn Sie es selber herstellen müssen, siehe Gebrauchsinformation.
Wie wird das Arzneimittel eingenommen
Um die Dosis abzumessen, benötigen Sie den mitgelieferten Dispenser und den Flaschenadapter. Versuchen Sie das trockene Pulver nicht einzuatmen.
Versuchen Sie ebenfalls, Kontakt mit Ihrer Haut, Ihrem Mund und Ihrer Nase zu vermeiden.
Passen Sie auf, dass das fertige Arzneimittel nicht in Ihre Augen kommt.
Sollte dies passieren, spülen Sie Ihre Augen mit viel Leitungswasser.
Passen Sie auf, dass das fertige Arzneimittel nicht mit Ihrer Haut in Kontakt kommt.
Sollte dies passieren, waschen Sie die Stelle gründlich mit Wasser und Seife.
Nehmen Sie das Ende des Dispensers direkt in den Mund und schlucken Sie das Arzneimittel.
Vermischen Sie das Arzneimittel nicht mit einer anderen Flüssigkeit, wenn Sie es schlucken.
Verschließen Sie die Flasche nach jedem Gebrauch wieder mit der kindergesicherten Verschlusskappe.
Direkt nach der Anwendung - Nehmen Sie den Dispenser auseinander und spülen Sie ihn unter fließendem Leitungswasser aus. Lassen Sie ihn an der Luft trocknen, bevor Sie ihn das nächste Mal verwenden.
Weitere Informationen siehe Gebrauchsinformation.
Wechselwirkungen bei Cellcept orale Suspension
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel, einschließlich pflanzliche Arzneimittel, handelt. Der Grund hierfür ist, dass das Arzneimittel die Wirkungsweise von einigen anderen Arzneimitteln beeinflussen kann.
Ebenso können andere Arzneimittel die Wirkungsweise dieses Präparates beeinflussen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, bevor Sie mit der Einnahme des Arzneimittels beginnen, insbesondere wenn Sie eines der nachfolgenden Arzneimittel einnehmen:
Azathioprin oder andere Arzneimittel, die Ihr Immunsystem unterdrücken - diese werden nach einer Organtransplantation verabreicht
Colestyramin - angewendet zur Behandlung eines hohen Cholesterinspiegels
Rifampicin - ein Antibiotikum, das zur Vorbeugung und Behandlung von Infektionen, wie z. B. Tuberkulose (TB), angewendet wird
Antazida oder Protonenpumpenhemmer - angewendet bei Säureproblemen im Magen, wie z. B. Verdauungsstörungen
Phosphatbinder - angewendet bei Personen mit chronischer Niereninsuffizienz, um die Aufnahme von Phosphaten in Ihr Blut zu vermindern.
Impfungen
Wenn Sie während der Einnahme des Arzneimittels eine Impfung (Lebendimpfstoff) benötigen, sprechen Sie zuerst mit Ihrem Arzt oder Apotheker. Ihr Arzt wird Ihnen raten, welche Impfungen Sie erhalten können.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Die Einnahme von Nahrungsmitteln und Getränken hat keine Auswirkung auf Ihre Behandlung mit diesem Arzneimittel.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Parabene als Konservierungsmittel. Das Arzneimittel kann Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen. Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden. Enthält Phenylalanin oder Aspartam. Darf bei Patienten mit der Stoffwechselstörung Phenylketonurie nicht angewendet werden.
Erfahrungsberichte zu Cellcept orale Suspension, 110G