部份中文霉酚酸酯处方资料（仅供参考）
商品名：CELLCEPT
英文名：Mycophenolate mofetil
中文名：霉酚酸酯
生产商：罗氏制药
藥理類別：未分類治療藥物
藥理類別：mycophenolic acid
孕妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
Mycophenolicacid.svg
Mycophenolate mofetil
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Mycophenolate mofetil(MMF)是mycophenolic acid (MPA)的2-morpholinoethyl ester。 MPA为具选择性、非竞争性及可逆的强力纤维核苷单磷酸去氢酶(IMPDH)抑制剂，因此能抑制鸟嘌呤核苷酸合成的重新(de novo)路径。 MPA抑制IMPDH之酵素活性的机制似乎和MPA的结构酷似烟醯胺腺嘌呤二核酸辅因子(nicotinamide adenine dinucleotide cofactor)及一种触媒水分子有关。这种作用可遏阻IMP氧化成xanthose-5’-monophosphate，亦即鸟嘌呤核苷酸生物重新合成作用(de novo guanosine nucleotide biosynthesis)的决定步骤。相较于其它细胞，MPA对淋巴球可产生较为强力的细胞抑制作用，因为T淋巴球与B淋巴球的增生极为倚赖新嘌呤的重新合成作用，而其它细胞类型则可利用救援路径(salvage pathways )进行增生。
适应症
与cyclosporin和类固醇合并使用，以预防或缓解肾脏移植之急性器官排斥、预防心脏和肝脏移植之急性器官排斥。
用法用量
预防肾脏排斥的标准剂量
建议给予肾脏移植病人的口服或静脉注射(注射2个小时以上)剂量为每天二次每次1克(每日剂量2克)。
预防心脏排斥的标准剂量
建议给予心脏移植病人的口服剂量为每天二次每次1.5克(每日剂量3克)。
预防肝脏排斥的标准剂量
建议给予肝脏移植病人的剂量为每天口服二次每次1.5克(每日剂量3克)。
治疗第一次或顽固的肾脏排斥的标准剂量
建议给予治疗第一次或顽固的排斥现象的口服剂量为每天二次每次1.5克(每日剂量3克)。
口服给药
在肾脏、心脏和肝脏移植后应尽速给予CellCept®的起始剂量。
药动力学
吸收
口服和静脉给药后，mycophenolate mofetil能快速且广泛被身体吸收并由全身性前期完全代谢成为活性代谢物MPA。口服mycophenolate mofetil的平均生体可用率以MPA的AUC计之，为静脉注射mycophenolate mofetil的94%。
分布
由于肠肝再循环的结果，通常在给药后约6至12小时内观察到血浆MPA浓度再度升高。并用cholestyramine(4克，每日三次)使MPA的AUC减少约40%，相当于阻断肠肝再循环。
在临床有意义的浓度下，有97%的MPA与血浆白蛋白结合。
代谢
MPA主要经由尿甘酸转化酶(UGT1A9异构物)代谢成MPA的不活化型phenolic glucuronide (MPAG)。在体内，MPAG经由肠肝再循环转换回去成为自由态的MPA。一小部分的acylglucuronide (AcMPAG)也会形成。 AcMPAG是具药理活性的，且被怀疑会造成一些MMF的副作用 (腹泻、白血球减少症)。
排除
口服放射线标记的mycophenolate mofetil可完全回收给药的剂量，其中93%出现在尿液中，6%于粪便中，大部分(约87%)以MPAG的型式由尿液排除。极微量药物(小于给药剂量的1%)以MPA的型式由尿液排出。
副作用
便秘、腹泻、头痛、恶心、无力等。
互相作用
Acyclovir：
当mycophenolate mofetil并用acyclovir比单一使用时，MPAG (MPA的phenolic glucuronide)及acyclovir血浆浓度较高。因为在肾受损时MPAG的血浆浓度会增加，acyclovir也一样，mycophenolate及acyclovir或其前驱药物，如：valacyclovir，可能会竞争由肾小管排泄的现象，因此进一步增加这两种药物的浓度。
制酸剂与氢离子帮浦抑制剂(proton pump inhibitors，PPIs)：
CellCept®与制酸剂(如氢氧化镁与氢氧化铝)及氢离子帮浦抑制剂(包括lansoprazole与pantoprazole)并用时，已观察到mycophenolic acid (MPA)的曝药量下降。
Cholestyramine：
在给予正常健康受试者单次剂量的mycophenolate mofetil 1.5克治疗之前，给予cholestyramine 4天，一天三次，一次4克的剂量时，MPA的AUC会减少40%。当并用会干扰肠肝再循环的药物时应小心。
Cyclosporin A：
Cyclosporin A (CsA)的药动学不会受到mycophenolate mofetil的影响。不过，在接受肾脏移植手术的病人中，和合并使用sirolimus或belatacept与类似剂量之CellCept®的病人相比较，Cellcept®和CsA并用时，CsA会干扰MPA肠肝再循环，而导致MPA曝药量降低30-50%。相反地​​，当病人从CsA转换使用不会干扰MPA肠肝循环的免疫抑制药物，应可预期MPA的曝药量会跟着改变。
禁忌
曾发现对CellCept®过敏的病例，因此CellCept®禁用于对mycophenolate mofetil或mycophenolic acid(MPA)过敏的病人。
CellCept®静脉注射剂也禁用于已知对polysorbate 80过敏的病人。
除非于无适当替代药品可选择的情况下，否则含mycophenolate成分药品禁止使用于未使用高度有效避孕方法的育龄女性、怀孕女性及哺乳女性。
警语
由于含mycophenolate成分药品具有胚胎毒性 (embryofetal toxicity)，因此怀孕期间使用该类成分药品恐会增加早期流产(first trimester pregnancy loss)及先天性异常(congenital malformations)的风险。具有生育能力的妇女在开始治疗之前必须接受有关避孕和怀孕计画的咨询。
过量处理
可以预期mycophenolate mofetil过量可能会导致免疫系统过度受到抑制，并会升高病人对感染的易感性及骨髓抑制作用。
如果发生嗜中性白血球减少症，应中断投予CellCept®或降低其剂量。
血液透析不会移除MPA，然而，MPAG在高血浆浓度(>100微克/毫升)时，少量的MPAG会被移除。胆酸吸收剂(例如cholestyramine)能藉由增加此药的排出移除MPA。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/1102/smpc