部份中文西尼莫德富马酸处方资料（仅供参考）
英文名：Siponimod Fumaric Acid
商品名：Mayzent tablets
中文名：西尼莫德富马酸片
生产商：诺华制药
药品简介
近日。日本厚生劳动省（MHLW）批准Mayzent（siponimod，西尼莫德富马酸）片剂上市，Mayzent是过去15年来全球首个也是唯一一个专门批准用于活动性继发进展型多发性硬化（SPMS）患者的治疗药物。高达80％的复发-缓解型MS（RRMS）患者将发展为SPMS。
メーゼント錠0.25mg/メーゼント錠2mg
药物类别名称
多发性硬化症药物
批准日期：2020年06月30日
商品名
MAYZENT Tablets
一般的名称
シポニモド　フマル酸（Siponimod Fumaric Acid）
化学名
1-({4-[(1E)-1-({[4-Cyclohexyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy}imino)ethyl]-2-ethylphenyl}methyl)azetidine-3-carboxylic acid hemifumaric acid
分子式
（C29H35F3N2O3）2・C4H4O4
分子量
1,149.26
性状
白色粉末。 几乎不溶于水，几乎不溶于乙醇（99.5）。
化学结构式
审批条件
制定药物风险管理计划并适当实施。
由于日本的临床试验病例数量极为有限，因此将对所有病例进行使用结果调查，直到从生产和销售以来累积了一定数量的病例数据为止。 确定使用该药物的患者的背景信息，及早收集有关该药物安全性和有效性的数据，并采取必要措施以正确使用该药物。
药效药理
作用机理
在五种鞘氨醇1-磷酸（S1P）受体亚型中，Siponimod对S1P1和S1P5受体具有选择性。它通过与S1P1受体结合并诱导内在化而充当S1P1受体的功能拮抗剂。尽管它与S1P5受体结合，但它不会诱导内在化，并充当S1P5受体的激动剂。
抑制淋巴细胞从次级淋巴组织输出
Siponimod通过对S1P1受体的功能拮抗作用抑制次要淋巴组织的淋巴细胞输出并减少血液淋巴细胞计数。类似地，抑制了自反应性淋巴细胞从继发性淋巴组织输出，因此抑制了对中枢神经系统（CNS）的侵袭。
中枢神经系统（CNS）保护
在体外研究中，Siponimod具有迁移至CNS的能力，通过S1P1受体抑制星形胶质细胞活化，在体外或非洲爪蟾t研究中，通过S1P5受体抑制寡糖。已经显示出它可以促进树突细胞的髓鞘再生。
对实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的影响
在多发性硬化动物模型的小鼠慢性EAE中，当以不显着影响淋巴细胞计数的剂量进行脑室内给药时，siponimod可改善神经系统症状评分并直接影响CNS。表现出神经保护作用。
适应症
预防继发性进行性多发性硬化症的复发并抑制身体残疾的进展
用法与用量
通常，对于成年人，开始时以每天0.25mg的西吡莫德开始，然后在第2天为0.25mg，第3天为0.5mg，第4天为0.75mg，第5天为1.25mg，第6天为2mg 每天早上一次口服给药，第7天后，每天一次口服2mg维持剂量，但是可以根据患者的情况适当减少剂量。
包装
片剂
0.25毫克x12片x1包
0.25毫克速效片：14片（PTP）x1张
2毫克：14片（PTP）x 1张
制造业销售
诺华制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/39990D2F1025_1_01/