近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Vumerity（diroximel fumarate，BIIB098），该药是一种新型口服富马酸药物，用于复发型多发性硬化症（RMS）的治疗，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。

Vumerity（Diroximel fumarate，DMF）是一种口服富马酸二甲酯的前体,类似富马酸二甲酯。在体内能够被迅速转化为富马酸单甲酯，能够通过激活名为Nrf2的转录因子减少氧化应激产生的损伤。

多发性硬化症（MS）是一种免疫系统攻击覆盖神经的保护性髓鞘的疾病。髓鞘的损伤影响了大脑与身体其余部分的交流。最终，神经本身也会发生退化。目前这种中枢神经系统的慢性炎症疾病尚无治愈方案。复发缓解型多发性硬化症是MS中最常见的类型，表现为周期性的疾病复发与缓解。大约85%的MS患者最初被诊断为RRMS。

批准日期：2019年10月30日 公司：百健公司

VUMERITY（富马酸地洛西美[diroximel fumarate]）缓释胶囊，口服

最近的主要变化

严重胃肠道反应的警告和预防措施：12/2023

作用机制

富马酸地洛西美在多发性硬化症中发挥治疗作用的机制尚不清楚。MMF是富马酸地洛西美的活性代谢产物，已被证明在动物和人类的体外和体内激活核因子（红系衍生2）样2（Nrf2）途径。Nrf2通路参与细胞对氧化应激的反应。MMF在体外已被鉴定为烟酸受体激动剂。

适应证与用途

VUMERITY适用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和成人活动性继发性进展性疾病。

剂量与用法

•在开始VUMERITY之前需要进行血液检查。

•起始剂量：231mg，每日两次，口服，持续7天。

•7天后的维持剂量：462mg（分两次服用231mg胶囊），每天口服两次。

•完整吞下VUMERITY胶囊。不要压碎、咀嚼或将胶囊内容物撒在食物上。

•避免将VUMERITY与高脂肪、高热量的膳食/零食一起服用。

•避免将VUMERITY与酒精同时服用。

剂型和规格

缓释胶囊：231毫克

禁忌症

•已知对富马酸地洛西美、富马酸二甲酯或VUMERITY的任何赋形剂过敏（4）。

•与富马酸二甲酯合用。

警告和注意事项

•过敏反应和血管水肿：如果发生这些情况，请停止治疗，不要重新开始VUMERITY。

•进行性多灶性白质脑病（PML）：在提示PML的第一个体征或症状时抑制脆弱性。

•带状疱疹和其他严重机会性感染：在严重感染的情况下，考虑在感染得到解决之前保持脆弱性。

•淋巴细胞减少症：在开始VUMERITY之前、6个月后以及之后每6至12个月进行一次包括淋巴细胞计数的CBC。如果淋巴细胞计数<0.5×109/L持续超过六个月，则考虑中断VUMERITY

•肝损伤：根据临床指示，在开始VUMERITY之前和治疗期间，获取血清转氨酶、碱性磷酸酶和总胆红素水平。如果怀疑VUMERITY引起的临床严重肝损伤，请停止VUMERITY。

不良反应

最常见的不良反应（富马酸二甲酯[与VUMERITY具有相同的活性代谢产物]的发生率比安慰剂高出≥10%和≥2%）是潮红、腹痛、腹泻和恶心。

如需报告疑似不良反应，请致电1-800-456-2255联系百健，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。

特定人群中的使用

•怀孕：根据动物数据，可能会对胎儿造成伤害。

•不建议中度或重度肾功能损害患者使用VUMERITY。

包装供应/储存和处理

供应方式

VUMERITY是一种口服缓释胶囊，含有231毫克富马酸地洛西美。231毫克胶囊有一个白色盖子和一个白色主体，主体上用黑色墨水印有“DRF 231毫克”。VUMERITY的可用性如下：

•一瓶120粒胶囊，NDC 64406-020-03。

储存和处理

储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行短途旅行。

参阅随附VUMERITY的完整处方信息；

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=2d74414f-6b83-4ea2-9a95-3cecabbce774&version=16