近日，美国FDA批准AUBAGIOR（teriflunomide）上市。该药是一种针对复发型多发性硬化症（MS）患者的新型每日一次口服药物。
AUBAGIO对于多发性硬化症有显著疗效，包括降低复发率、减缓残疾进展、减少脑病灶（由磁共振成像检测）等多项病情活动性指标。
FDA药品评价与研究中心神经产品部主任Russell Katz博士称：“在一项临床试验中，使用Aubagio的病人复发率比安慰剂组低约30%。多发性硬化症可以对患者运动、感觉和思维方面造成损伤，因此给病人提供多种治疗选择很重要。”
批准日期：2012年12月  公司：健赞公司
AUBAGIO（特立氟胺[teriflunomide]）片，口服
美国最初批准：2012
警告：肝毒性和胚胎胎儿毒性
请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。
肝毒性
在上市后接受AUBAGIO治疗的患者中，已有临床显着和可能危及生命的肝损伤，包括需要移植的急性肝功能衰竭。AUBAGIO与其他肝毒性药物同时使用可能会增加严重肝损伤的风险。在开始 AUBAGIO前6个月内获得转氨酶和胆红素水平，并在六个月内至少每月监测ALT水平。如果怀疑药物性肝损伤，停止AUBAGIO并开始加速消除程序。
胚胎毒性
在给予特立氟胺的动物中发生致畸性和胚胎致死性。在开始AUBAGIO治疗前排除妊娠。建议在治疗期间和加速药物消除程序期间对具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。如果患者怀孕，停止AUBAGIO并使用加速药物消除程序。
最近的主要变化
黑框警告：11/2020
警告和注意事项：11/2020
警告和注意事项：4/2021
作用机制
特比氟铵是具有抗炎特性的免疫调节剂，抑制二氢乳清酸脱氢酶，参与从头嘧啶合成的线粒体酶。 特立氟铵在多发性硬化中发挥其治疗作用的确切机制是未知的，但可能涉及CNS中活化淋巴细胞数量的减少。
适应症和用法
AUBAGIO是一种嘧啶合成抑制剂，适用于治疗成人复发性多发性硬化症(MS)，包括临床孤立综合征、复发-缓解性疾病和活动性继发性进展性疾病。
剂量和给药
每天一次口服7毫克或14毫克，有或没有食物。
剂型和规格
7mg和14mg薄膜衣片。
禁忌症
严重的肝功能损害。
怀孕。
超敏反应。
目前的来氟米特治疗。
警告和注意事项
服用消胆胺或活性炭11天可加速消除AUBAGIO。
AUBAGIO可能会降低WBC。在开始AUBAGIO之前，应提供最近的CBC。监测感染的体征和症状。在严重感染的情况下，考虑暂停用AUBAGIO治疗。不要在有活动性感染的患者中开始使用AUBAGIO。
如果患者有过敏反应、血管性水肿、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应，则停止 AUBAGIO；启动快速消除。
如果患者出现与周围神经病变一致的症状，评估患者并考虑终止AUBAGIO。
AUBAGIO可能会增加血压。在治疗开始时测量血压并在治疗期间监测血压。
不良反应
最常见的不良反应（大于安慰剂≥10% 和≥2%）：头痛、腹泻、恶心、脱发、ALT升高。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-745-4447联系健赞公司或致电1-800-FDA-1088或 www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
由CYP2C8和OAT3转运蛋白代谢的药物：监测患者，因为特立氟胺可能会增加这些药物的暴露。
特立氟胺可能会增加炔雌醇和左炔诺孕酮的暴露。选择合适的口服避孕药。通过 CYP1A2 代谢的药物：监测患者，因为特立氟胺可能会减少这些药物的暴露。
华法林：监测INR，因为特立氟胺可能会降低INR。
由BCRP和OATP1B1/B3转运蛋白代谢的药物：监测患者，因为特立氟胺可能会增加这些药物的暴露。
瑞舒伐他汀：在服用AUBAGIO的患者中，瑞舒伐他汀的剂量不应超过10mg每天一次。
包装供应/存储和处理
AUBAGIO有7毫克和14毫克片剂。
14毫克片剂为淡蓝色，柔和蓝色，剂量强度为“14”的五角形薄膜包衣片印在一边，并在另一面刻有公司标志。每片含有14毫克特立氟胺。
7毫克片剂非常浅绿色 - 蓝灰色至淡绿色 - 蓝色，剂量强度为“7”的六角薄膜包衣片印在一边，并在另一面刻有公司标志。每片含有7毫克特立氟胺。
AUBAGIO 14毫克片剂为：
NDC 58468-0210-2包含1个钱包的28个药片的纸箱，由2个泡罩卡片组成，每个吸塑卡片为14片
NDC 58468-0210-1纸盒5片，一片吸塑卡片，五片
AUBAGIO 7mg片剂为：
NDC 58468-0211-1纸盒包含1个钱包的2个包包含2个泡罩卡片，每个吸塑卡片14片
NDC 58468-0211-2纸盒5片，一片吸塑卡片，五片
储存温度为68°F至77°F（20°C至25°C），偏差范围为59°F至86°F（15°C至30°C）。
完整说明书附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4650d12c-b9c8-4525-b07f-a2d773eca155