近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Desferal(deferoxamine mesylate)上市，用于用于治疗慢性贫血患者的输血铁过载及急性铁中毒标准措施的辅助。
Desferal（去铁胺）也称为去铁胺或去铁醛是一种螯合剂，用于去除体内多余的铁或铝。其作用是结合血液中的游离铁或铝，并促进其在尿液中的清除。
批准日期：1968年04月02日 公司：诺华制药
DESFERAL（甲磺酸去铁胺[deferoxamine mesylate]）肌肉注射，静脉注射或皮下注射
美国首次批准：1968年
作用机制
脱铁素通过形成一种稳定的复合物来螯合铁，防止铁进入进一步的化学反应。它很容易从铁蛋白和含铁血黄素中螯合铁，但不容易从转铁蛋白中螯合铁；它不与细胞色素和血红蛋白中的铁结合。
脱羧酶不会导致电解质或微量金属排泄量明显增加。理论上，100重量份的Desferal能够结合大约8.5重量份的三价铁。
适应症和用法
DESFERAL是一种铁螯合剂：
•作为治疗急性铁中毒标准措施的辅助措施。
•用于治疗慢性贫血患者的输血铁过载。
使用限制。
Desferal不适用于原发性血色素沉着症的治疗（因为静脉切开术是这种疾病中去除多余铁的首选方法）。
剂量和给药
急性铁中毒：
•肌内给药：用于非休克患者。初始剂量为1000mg。根据临床反应，后续剂量500mg可每4小时至12小时给药一次。24小时内最大剂量为6000毫克。
•静脉给药：仅适用于处于心血管系统崩溃状态的患者。初始剂量为1000mg，剂量不超过15mg/kg/hr。
根据临床反应，500mg的后续剂量可每4小时至12小时以高达125mg/小时的速度滴注一次。24小时内最大剂量为6000毫克。
慢性铁过载：
•皮下输注：平均每日剂量在20至60mg/kg之间。血清铁蛋白水平低于2000ng/mL的患者需要约25mg/kg/天。血清铁蛋白水平在2000至3000ng/mL之间的患者需要约35 mg/kg/天。血清铁蛋白较高的患者可能需要高达55mg/kg/天的剂量。
•静脉给药：儿科患者每天20mg/kg/天至40mg/kg/天，成人每周5天至7天，8小时至12小时，每天40mg/kg/天至50mg/kg/天。儿科患者和成人的最大剂量分别不应超过40mg/kg/日和60mg/kg/日。
•肌内给药：500mg至1000mg的最大日剂量。
有关Desferal的制备说明，请参阅完整的处方信息管理
维生素C（高达200mg）可增加铁的螯合作用，并可作为铁螯合治疗的佐剂。
剂型和强度
注射用：500mg甲磺酸去铁胺冻干粉，单剂量小瓶，用于重构。
禁忌症
•已知对活性物质过敏。
•患有严重肾脏疾病或无尿的患者。
警告和注意事项
•超敏反应：快速静脉输液更常见。肌肉注射或缓慢皮下或静脉输注。
•听觉和眼睛毒性：据报道，当长时间、高剂量或低铁蛋白水平的患者服用时。
•肾毒性：出现急性肾功能衰竭、肾小管疾病和血清肌酐升高的病例。监测患者肾功能的变化。
•呼吸道毒性：出现急性呼吸窘迫综合征。
高静脉注射剂量会增加风险。不应超过建议的每日剂量。
•生长抑制：发生在接受高剂量治疗并伴有低铁蛋白水平的儿科患者中。剂量减少可能会使生长速度部分恢复到治疗前的水平。
•严重感染：出现了毛霉菌病和耶尔森菌感染病例，有些是致命的。停止Desferal并立即开始适当的治疗。
•同时使用维生素C的心脏功能障碍：避免心力衰竭患者的联合用药。在Desferal开始后，将维生素C延迟一个月。成人每日避免超过200毫克。
通过联合治疗监测心脏功能。
•铝超负荷患者的Desferal治疗风险：风险包括神经功能障碍（包括癫痫发作）、透析性痴呆和甲状旁腺功能亢进加重。
•对驾驶和使用机器能力的影响：可能导致头晕。
•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议女性注意对胎儿的潜在风险，并使用有效的追踪方法。
不良反应
最常见的不良反应是注射反应（局部和全身）、超敏反应、耶尔森菌和毛霉菌病感染、心血管、胃肠道、血液学、肝脏、肌肉骨骼、泌尿生殖、神经、呼吸、眼部和听力。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-669-6682与诺华制药公司联系，或致电1-800-FDA1088与美国食品药品监督管理局联系，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•同时使用普氯哌嗪治疗可能导致暂时性意识障碍。
•由于脱氧核糖核酸结合的镓-67的快速尿液排泄，成像结果可能会失真。在心脏移植术前48小时停止Desferal。
在特定人群中使用
•哺乳：建议不要母乳喂养。
•老年使用：眼部疾病风险增加。
包装供应/储存和处理
供应方式
Desferal装在单剂量小瓶中，含有500mg甲磺酸去铁胺（相当于426.82mg脱氧沙明作为游离碱），是一种无菌的白色至几乎白色的冻干粉。Desferal装在4个小瓶的纸箱中（NDC 0078-0467-91）。
储存和处理
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。
请参阅随附的Desferal完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a7174843-5965-49fc-b842-f7eff7b48bbc
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DESFERAL 500MG SDV PWD 4/PAC DEFEROXAMINE MESYLATE 持证商：NOVARTIS PHARMACEUTICALS CORPO NDC:00078-0467-91 参考价格（美元）：407.73
DESFERAL 2GM SDV PWD 4/PAC   DEFEROXAMINE MESYLATE 持证商：NOVARTIS PHARMACEUTICALS CORPO NDC:00078-0347-51 参考价格（美元）：756.18