部份中文酒石酸伐尼克兰初始包装处方资料（仅供参考）
商品名：Champix Initialpackung Filmtabletten
英文名：Varenicline
中文名：酒石酸伐尼克兰初始薄膜片
生产商：辉瑞公司
药品简介
戒烟药新药Champix（Varenicline，酒石酸伐尼克兰）是由辉瑞公司研制。有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状，而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。
作用机制
Varenicline在α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体上以高亲和力和选择性结合，在该受体中它充当部分激动剂-一种具有激动剂活性的化合物，其内在功效低于尼古丁，并且在尼古丁存在下具有拮抗剂活性。
体外电生理学研究和体内神经化学研究表明，伐尼克兰与α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体结合并刺激受体介导的活性，但水平显着低于尼古丁。尼古丁竞争与伐尼克兰相同的人类α4β2nAChR结合位点因此，伐尼克兰比其他常见的烟碱受体（α3β4Ki=84 nM，α7 Ki = 620）可以有效地阻断尼古丁完全激活 α4β2受体和中脑边缘多巴胺系统的能力，即吸烟后强化和奖励的神经元机制。0.15 nM） nM, α1βγδ Ki=3,400 nM)，或非烟碱受体和转运蛋白 (Ki>1µM，5-HT3受体除外：Ki)=350 nM)。
适应症
Champix适用于成人戒烟。
用法与用量
剂量
推荐剂量为：1毫克伐尼克兰，每日两次，1周滴定后如下：
第1-3天：         每天一次0.5毫克
第4-7天：         每天两次0.5毫克
第 8 天-治疗结束：每天两次1毫克
Champix给药通常应在此日期前1-2周开始。患者应使用CHAMPIX治疗12周。
对于在12周结束时成功戒烟的患者，可以考虑用1mg每天两次Champix进行为期12周的额外治疗以维持戒烟。
对于不能或不愿突然戒烟的患者，应考虑使用 CHAMPIX逐步戒烟。患者应在治疗的前12周内减少吸烟，并在治疗期结束时戒烟。然后患者应继续服用Champix额外12周，总共24周的治疗。
有戒烟动机但在之前的Champix治疗期间未能成功戒烟的患者，或治疗后复发的患者，可能会从Champix的另一次戒烟尝试中受益。
不能耐受Champix不良反应的患者可将剂量暂时或永久降低至每天两次0.5mg。
在戒烟治疗中，在治疗结束后立即复发吸烟的风险会升高。对于复发风险高的患者，可以考虑逐渐减少剂量。
老年
老年患者无需调整剂量由于老年患者更可能出现肾功能下降，处方者应考虑老年患者的肾脏状况。
肾功能不全
对于轻度（估计肌酐清除率>50ml/min和≤80ml/min）至中度（估计肌酐清除率≥30ml/min和≤50ml/min）肾功能不全的患者，无需调整剂量。
对于出现不可耐受不良反应的中度肾功能不全患者，剂量可减至1mg，每天一次。
对于有严重肾功能不全的患者（估计肌酐清除率<30ml/min），Champix的推荐剂量为1mg，每天一次。给药应从0.5mg开始，前3天每天一次，然后增加到1mg，每天一次。基于由于终末期肾病患者使用CHAMPIX的临床经验不足，不建议在该患者群体中进行治疗。
肝功能损害
肝功能损害患者无需调整剂量。
儿科人群
不建议将Champix用于儿科患者，因为其在该人群中的疗效未得到证实。
给药方法
Champix用于口服，片剂应与水一起吞服。
Champix可以在有或没有食物的情况下服用
禁忌症
对活性物质或列出的任何物质过敏。
保质期
水泡：3年
存放的特殊注意事项
30°C以下储存
容器的性质和内容
治疗启动包
带有铝箔背衬的PCTFE/PVC泡罩，包含1个11x0.5mg薄膜包衣片的透明泡罩和第二个14x1mg薄膜包衣片剂的透明泡罩，采用二次热封卡片包装。
带铝箔背衬的PCTFE/PVC泡罩，在纸盒中包含1个11x0.5mg薄膜包衣片的透明泡罩和另一个包含14x1mg薄膜包衣片剂的透明泡罩。带有铝箔背衬的PCTFE/PVC 泡罩，包含1个11x0.5mg和14x1mg薄膜包衣片剂的透明泡罩和1个28片的透明泡罩或2个14x1mg薄膜包衣片剂的透明泡罩，装在二级热封卡片中打包。
带有铝箔背衬的 PVC 泡罩，包含1个11x0.5mg薄膜包衣片的透明泡罩和第二个14x1mg薄膜包衣片剂的透明泡罩，采用二次热封卡片包装。
带有铝箔背衬的PVC泡罩，在纸盒中包含1个11x0.5mg薄膜包衣片剂的透明泡罩和另一个包含14x1mg薄膜包衣片剂的透明泡罩。
带有铝箔背衬的PVC泡罩，含有1个11x0.5mg 和14x1mg 薄膜包衣片剂的透明泡罩和1个28片透明泡罩或2个14x1mg薄膜包衣片剂的透明泡罩，采用二次热封卡片包装。
一个外纸箱，内含：
带有铝箔背衬的 PCTFE/PVC 泡罩，包含一个11x0.5mg和14x1mg薄膜包衣片的透明泡罩和1个28片的透明泡罩或2个14x1mg薄膜包衣片的透明泡罩，在一个二次热封中卡包和PCTFE/PVC泡罩，铝箔背衬在两个二级热封卡包中，每个卡包包含56x1mg薄膜包衣片剂。
一个外纸箱，内含：
带有铝箔背衬的PVC泡罩，在一个二次热封卡片包装中包含一个11x0.5mg和14x1mg薄膜包衣片剂的透明泡罩和1个28片的透明泡罩或2个14x1mg薄膜包衣片剂的透明泡罩和铝箔背衬的PVC泡罩，装在两个二次热封卡片包中，每个卡片包包含 56x1mg薄膜包衣片剂。
请参阅随附的Champix完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7944/smpc
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Champix Initialpackung Filmtabletten 11x0.5mg/42x1mg,1Stk CHF:205.20
Champix®
Pfizer AG
Zusammensetzung
Wirkstoff: Vareniclinum ut vareniclini tartras.
Hilfsstoffe
Tablettenkern 0.5 mg/1 mg: Cellulosum microcristallinum, Calcii hydrogenophosphas anhydricus, Carmellosum natricum conexum, Silica colloidalis anhydrica, Magnesii stearas.
Filmüberzug 0.5 mg: Hypromellosum, Macrogola, Triacetinum, Color.: Titanii dioxidum (E171).
Filmüberzug 1 mg: Hypromellosum, Triacetinum, Macrogola, Color.: Titanii dioxidum (E171), Indigotinum (E132).
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Filmtabletten zu 0.5 mg oder 1 mg Vareniclinum (als Tartrat).
0.5 mg Filmtabletten: Weisse, kapselförmige, bikonvexe Filmtabletten, geprägt mit «Pfizer» auf der einen Seite und «CHX 0.5» auf der anderen Seite.
1 mg Filmtabletten: Hellblaue, kapselförmige, bikonvexe Filmtabletten, geprägt mit «Pfizer» auf der einen Seite und «CHX 1.0» auf der anderen Seite.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Champix wird angewendet zur Raucherentwöhnung bei Erwachsenen.
Dosierung/Anwendung
Die Erfolgsaussichten von Therapien zur Raucherentwöhnung sind grösser bei denjenigen Patienten, die motiviert sind aufzuhören und die zusätzliche Beratung und Unterstützung erhalten.
Die empfohlene Dosierung von Champix beträgt 1 mg 2-mal täglich nach einer 1-wöchigen Titrationsphase gemäss folgendem Schema:
Tage 1‑3:                  1× tgl. 0.5 mg
Tage 4‑7:                  2× tgl. 0.5 mg
Tag 8–Ende der Behandlung:2× tgl. 1 mg
Die Tabletten sollen unzerkaut mit Wasser geschluckt werden. Champix kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Der Patient sollte ein Datum festlegen, an welchem er mit dem Rauchen aufhört. Die Behandlung mit Champix sollte in der Regel 1-2 Wochen vor diesem Datum beginnen (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»).
Die Patienten sollten während 12 Wochen mit Vareniclin behandelt werden. Für Patienten, welche nach 12 Wochen erfolgreich mit dem Rauchen aufgehört haben, wird ein weiterer 12-wöchiger Behandlungszyklus mit 2-mal täglich 1 mg empfohlen, um die Chancen für eine langfristige Abstinenz zu erhöhen.
Eine schrittweise Aufgabe des Rauchens mithilfe von Champix sollte für Patienten in Betracht gezogen werden, die das Rauchen nicht abrupt aufgeben können oder wollen. Diese Patienten sollten das Rauchen während der ersten 12 Wochen der Behandlung reduzieren und es nach dieser Behandlungsphase vollständig aufgeben. Die Patienten sollten Champix anschliessend für weitere 12 Wochen einnehmen, was einer gesamten Behandlungsdauer von 24 Wochen entspricht (siehe «Eigenschaften/Wirkungen - Schrittweise Aufgabe des Rauchens»).
Patienten, die mit dem Rauchen aufhören möchten und die das Rauchen während einer früheren Therapie mit Champix nicht aufgeben konnten oder die nach der Behandlung wieder mit Rauchen begonnen haben, sollen dazu ermutigt werden, zur Raucherentwöhnung eine erneute Behandlung mit Champix zu starten (siehe «Eigenschaften/Wirkungen - Studie mit Personen, die erneut mit Champix behandelt wurden»).
Bei Patienten, bei denen die Nebenwirkungen von Champix nicht tolerierbar sind, kann die Dosis vorübergehend oder dauerhaft auf 2-mal täglich 0.5 mg reduziert werden.
Ein Ausschleichen der Dosierung von Champix am Ende der Behandlung ist in der Regel nicht notwendig (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit leichter (geschätzte Kreatinin-Clearance >50 ml/min und ≤80 ml/min) bis mittelschwerer (geschätzte Kreatinin-Clearance ≥30 ml/min und ≤50 ml/min) Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung notwendig.
Bei Patienten mit schwerer (geschätzte Kreatinin-Clearance <30 ml/min) Niereninsuffizienz beträgt die empfohlene Dosis 1 mg 1-mal täglich. Die Dosierung sollte während den ersten drei Tagen 0.5 mg 1-mal täglich betragen und dann auf 1 mg 1-mal täglich erhöht werden (siehe «Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen»).
Aufgrund ungenügender klinischer Erfahrung mit Champix bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz wird eine Behandlung dieser Patientenpopulation nicht empfohlen (siehe «Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen»).
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig (siehe «Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen»).
Dosierung bei älteren Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig (siehe «Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen»). Da die Wahrscheinlichkeit einer eingeschränkten Nierenfunktion bei älteren Patienten erhöht ist, sollte der verschreibende Arzt den Nierenstatus bei älteren Patienten beachten.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Champix bei pädiatrischen Patienten wurde nicht nachgewiesen. Deshalb wird Champix nicht zur Anwendung bei pädiatrischen Patienten empfohlen (siehe «Eigenschaften/Wirkungen - Pädiatrische Population» und «Pharmakokinetik - Pädiatrische Population»).
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe (siehe «Zusammensetzung»).
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe (siehe «Zusammensetzung»).
Präklinische Daten
Es wurden Karzinogenitätsstudien an Mäusen und Ratten mit Dosen von bis zu 20 mg/kg/d resp. 15 mg/kg/d durchgeführt. Die systemische Arzneimittelexposition (Cmax) war bei Ratten und Mäusen um 50-mal höher als beim Menschen bei einer Dosierung von 2-mal tgl. 1 mg. Mäuse und weibliche Ratten, welche während 2 Jahren Vareniclin erhielten, zeigten keine Anzeichen für einen karzinogenen Effekt. Bei männlichen Ratten war die Inzidenz eines Hibernoms (Tumor des braunen Fettgewebes) bei mittlerer Dosierung (1 Tumor bei 29-facher humaner Cmax-Exposition) und bei der maximalen Dosierung erhöht (2 Tumore bei 50-facher humaner Cmax-Exposition). Die klinische Relevanz für den Menschen ist unklar.
Vareniclin hatte keinen genotoxischen Effekt, mit oder ohne metabolische Aktivierung, basierend auf den folgenden Tests: Ames-Test, CHO/HGPRT-Genmutationstest, und in vitro in humanen Lymphozyten. Ebenso wurden im Mikrokerntest keine Hinweise für ein mutagenes Potential gefunden.
Vareniclin war nicht teratogen bei Ratten und Kaninchen in oralen Dosen von bis zu 15 resp. 30 mg/kg/d (50-fache resp. 134-fache humane Cmax bei 2-mal tgl. 1 mg).
In Reproduktionsstudien bei Tieren zeigte Vareniclin einen unerwünschten Effekt auf den Fetus. Bei den Nachkommen von Ratten, welche orale Dosen von 15 mg/kg/d (36-fache humane AUC bei 2-mal tgl. 1 mg) erhielten, wurde eine Abnahme der Fertilität und eine Zunahme des akustischen Schreckreflexes beobachtet. Zudem führte die orale Verabreichung von Vareniclin Succinat in Dosen von 30 mg/kg/d (50-fache humane AUC bei 2-mal tgl. 1 mg) bei trächtigen Kaninchen zu einem verringerten Gewicht des Fetus.
Bei Ratten, welche Vareniclin in einer Dosierung von bis zu 15 mg/kg/d erhielten (40-fache humane Cmax bei 2-mal tgl. 1 mg), wurde keine Beeinträchtigung der Fertilität festgestellt.
Präklinische Daten weisen darauf hin, dass Vareniclin verstärkende Eigenschaften (Reinforcement) besitzt, wenn auch in geringerem Mass als Nikotin. In klinischen Studien am Menschen zeigte Vareniclin ein geringes Missbrauchspotenzial.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 25 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer
57736 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Pfizer AG, Zürich.
Stand der Information
Februar 2019.