部份中文醋酸加尼瑞克处方资料（仅供参考）
英文名：Ganirelix Acetate
商品名：GANIREST Subcutaneous
中文名：醋酸加尼瑞克注射剂
生产商：默沙东
ガニレスト皮下注0.25mgシリンジ
药物类别名称
GnRH 拮抗剂配方
批准上市时间：2009年
一般名
ガニレリクス酢酸塩 (Ganirelix Acetate)
化学名
N -Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N 6-(N , N '-diethylcarbamimidoyl)-D-lysyl-L-leucyl-N 6-(N , N '-diethylcarbamimidoyl)-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide diacetate
構造式
分子式
C80H113N18O13Cl・2C2H4O2
分子量
1690.42
分配係数
0.01［1-オクタノール／水］
性状
它是一种白色粉末
药用药理学
1. 受体结合能力
在体外，该药物对人和大鼠GnRH受体表现出高亲和力和特异性，基值分别为0.56nM和0.36nM。药物人类GnRH受体的亲和力比三种代谢物（1-4、1-6和1-7肽）高约100倍。
2. 抗促性腺激素活性
在体外，该药物是浓度依赖抑制从大鼠垂体细胞释放LH和FSH由GnRH。
在Vivo，当给estrus第一阶段的雌性大鼠服用这种药物时，剂量依赖性排卵抑制作用被看到，ED50值为0.31μg/大鼠。如果在estrus前一天施用药物，则排卵抑制的ED50值为3.88μg/大鼠，大约是在esiriity第一学期施用时的10倍。
3. LH分泌抑制作用
当药物0.25mg每天分皮给健康的日本妇女7天，血清中的LH浓度降低，施用4小时后降低血清最低浓度。血清LH浓度在最终给塞后24小时内恢复到给给前值。
适应症
在调节性卵巢刺激下预防早期排卵
用法与用量
作为一项规则，它从卵泡刺激激素配方管理的第六天开始，它每天下皮管理一次，每天 0.25mg作为ganyrelyx.
临床表现
1. 国内临床结果
在对日本妇女进行调节卵巢刺激和体外受精的临床试验中，在卵巢刺激下分皮施用0.25mg的制剂。药物分管病例数为86例，胚胎移植病例为78例。血清LH浓度增加按药物管理例（+10IU /L）表达率为1.2%（1/86例）。在86例药物中收集的卵子数量为8.6~6.03，良好胚胎数为3.4~3.50。此外，胎儿心率阳性妊娠率按药物管理例23.8%（20例/84例），胎儿心率阳性妊娠率每胚胎移植为25.6%（20例/78例）。
[均值]标准偏差
*除施用违禁药物的两种情况外
2. 国外临床结果
在与GnRH激动剂相比的国外临床试验中，这种药物的结果如下。 在一次针对接受调节卵巢刺激和体外受精的外国妇女的临床试验中，在卵巢刺激下分皮施用0.25mg的制剂。药物分管病例数为463例，胚胎移植病例数为399例。血清LH浓度增加按药物管理例（+10IU/L）表达率为3.7%（17例/463例）。在463例药物中收集的卵子数量为8.7~5.6+片，良好胚胎数为3.3~3.0*。此外，胎儿心率阳性妊娠率按药物管理例22.0%（102例/463例），胎儿心率阳性妊娠率每胚胎移植为25.1%（100例/399例）。
[均值] 标准偏差
包装
皮下注 0.25mg 注射器 1注射器
制造和销售
MSD有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/249940AG1022_1_09/?view=frame&style=SGML&lang=ja