近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Lupron Depot（leuprolide acetate）混悬剂3个月1次的新剂型，用于晚期前列腺癌的姑息治疗。同时；扩大批准用于治疗子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤（肌瘤）。
本品采用aleraPharmaceuticals公司的Hydron植入剂制备技术制成，可持续12个月释放合成的非肽类促黄体生成激素释放激素（LHRH）激动药组胺瑞林。LHRH激动药已成为治疗晚期和转移性前列腺癌、子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤（肌瘤）的新药。
批准日期：1990年12月22日 公司：艾伯维公司
LUPRON DEPOT 11.25mg（长效醋酸亮丙瑞林[leuprolide acetate for depot]）注射用混悬液，肌内使用
美国最初批准：1985
最近的主要变化
适应症和用法：03/2020
用法用量：03/2020
警告和注意事项，与炔诺酮联合治疗相关的风险：03/2020
作用机制
醋酸亮丙瑞林是一种长效GnRH类似物。单次注射LUPRON DEPOT 11.25mg会产生最初的刺激，然后是对垂体促性腺激素的长期抑制。每季度重复服用 LUPRON DEPOT 11.25mg会导致性腺类固醇分泌减少。因此，依赖性腺类固醇维持的组织和功能变得静止。这种作用在停止药物治疗后是可逆的。
口服时醋酸亮丙瑞林没有活性。
适应症和用法
LUPRON DEPOT 11.25mg是一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂，适用于：
子宫内膜异位症
子宫内膜异位症的管理，包括缓解疼痛和减少子宫内膜异位病变。
与醋酸炔诺酮联合用于初始治疗子宫内膜异位症的疼痛症状和治疗症状复发。使用限制：
由于担心对骨矿物质密度产生不利影响，使用LUPRON DEPOT 11.25mg加反加疗法的总治疗时间不应超过12个月。
子宫平滑肌瘤（肌瘤）
与铁疗法同时使用，以改善因子宫肌瘤引起的贫血的女性的术前血液学改善，她们认为需要三个月的激素抑制。
使用限制：
LUPRON DEPOT 11.25mg不适用于与醋酸炔诺酮反加疗法联合使用，以改善因肌瘤引起的大量月经出血引起的贫血女性的术前血液学改善。
剂量和给药方法
LUPRON DEPOT 11.25mg用于3个月给药，作为单次肌肉注射给药。
LUPRON DEPOT 11.25mg与LUPRON 3.75mg具有不同的释放特性，并且剂量不同。
不要用LUPRON DEPOT 11.25mg代替LUPRON DEPOT 3.75mg。
不要比每3个月更频繁地使用LUPRON DEPOT 11.25mg。
不要给予LUPRON DEPOT 11.25mg的分次剂量，因为它不等同于LUPRON DEPOT 3.75mg每月制剂的相同剂量。
使用前重新配制 LUPRON DEPOT 11.25mg。
子宫内膜异位症：
LUPRON DEPOT 11.25mg作为单次肌内(IM)注射给药，每三个月一次，最多两次注射（治疗6个月）。LUPRON DEPOT可单独给药或与每日5毫克醋酸炔诺酮片（加回）联合给药。
如果初始治疗后子宫内膜异位症状复发，可以考虑再治疗不超过6个月，但只能加用醋酸炔诺酮反加疗法。不要单独使用LUPRON DEPOT 11.25mg重新治疗。
肌瘤：
LUPRON DEPOT 11.25mg的推荐剂量是一次肌肉注射。
剂型和规格
注射用长效混悬液：11.25mg冻干粉，用于在双腔注射器中重新配制。
禁忌症
对GnRH、GnRH激动剂类似物（包括醋酸亮丙瑞林）或LUPRON DEPOT 11.25mg 中的任何赋形剂过敏。
未确诊的异常子宫出血。
怀孕。
如果LUPRON DEPOT 11.25mg与醋酸炔诺酮一起给药，醋酸炔诺酮的禁忌症也适用。
警告和注意事项
骨矿物质密度(BMD)损失：治疗持续时间受到骨矿物质密度风险的限制。用于治疗子宫内膜异位症时：与醋酸炔诺酮合用可有效减少BMD损失；不要在没有联合醋酸炔诺酮的情况下撤退。再治疗前评估BMD。
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。如果有临床指征，请在开始治疗前排除怀孕，如果发生怀孕，请停止使用。仅使用非激素避孕方法。
据报道，使用LUPRON DEPOT 11.25mg会引起超敏反应，包括过敏反应。
如果LUPRON与醋酸炔诺酮一起给药，醋酸炔诺酮的警告和注意事项适用于联合方案。
不良反应
临床试验中最常见的不良反应(>10%)是潮热/出汗、头痛/偏头痛、阴道炎、抑郁/情绪不稳定、全身疼痛、体重增加/减轻、恶心/呕吐、性欲减退和头晕。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-633-9110联系AbbVie Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 联系 FDA
包装供应/储存和处理
每个LUPRON DEPOT 11.25毫克试剂盒(NDC 0074-3663-03) 包含：
一个预充式双腔注射器
一个柱塞
两个酒精棉签
每个单剂量双腔注射器包含无菌白色冻干微球粉末，其中一个腔室中含有 11.25m 醋酸亮丙瑞林，并在另一个腔室中加入了一种可生物降解的聚合物，并含有一种无色稀释剂(1.5mL)。当与稀释剂混合时，注射用 LUPRON DEPOT 11.25mg，作为单次肌肉注射给药。
储存在20°至25°C（68°至77°F）之间。允许在15°至 30°C（59°至86°F）下外出[见USP控制室温]。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=60aad237-e1da-4705-cbbb-b3ca79e89ad8
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Recently, the US Food and Drug Administration(FDA)approved a new dosage form of Lupron Depot(leuprolide acetate)suspension once every 3 months and 6 months for the palliative treatment of advanced prostate cancer.At the same time; expanded approval for the treatment of endometriosis, uterine leiomyoma(fibroids).
This product is made with the Hydron implant preparation technology of aleraPharmaceuticals, which can release the synthetic non-peptide luteinizing hormone releasing hormone(LHRH)agonist histamine-relin for 12 months.LHRH agonists have become new drugs for the treatment of advanced and metastatic prostate cancer, endometriosis, and uterine leiomyomas (fibroids).
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC 0074-3663-03
FOR ADULT USE 11.25mg for 3-Month administration
Single Dose Administration Kit with prefilled dual-chamber syringe.
LupronDepot®
(leuprolide acetate for depot suspension)
11.25 mg for 3-Month administration
FOR INTRAMUSCULAR INJECTION
The front chamber contains: leuprolide acetate 11.25mg, polylactic acid 99.3 mg, D-mannitol 19.45mg
The second chamber contains: D-mannitol 75.0mg, carboxymethylcellulose sodium 7.5mg, polysorbate 80 1.5mg, water for injection, USP, and glacial acetic acid, USP to control pH
Rx only