Leuplin Injection Kit 1×3.75mg（Leuprorelin Acetate 醋酸亮丙瑞林注射器） - 子宫内膜异位

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Leuplin Injection Kit 1×3.75mg（Leuprorelin Acetate 醋酸亮丙瑞林注射器）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

3.75毫克/套件

包装规格：

3.75毫克/套件

计价单位：

套件

生产厂家中文参考译名:

武田薬

生产厂家英文名:

Takeda chemical industries,Ltd

该药品相关信息网址1:

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499407D1023_1_22/

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

LEUPLIN(リュープリン注射用キット)3.75/KIT

原产地英文药品名:

Leuprorelin Acetate

中文参考商品译名:

LEUPLIN(リュープリン注射用キット)3.75毫克/套件

中文参考药品译名:

醋酸亮丙瑞林

曾用名:

简介：

部份中文醋酸亮丙瑞林处方资料（仅供参考）
商品名：Leuplin Injection Kit
英文名：Leuprorelin Acetate
中文名：醋酸亮丙瑞林注射器
生产商：武田薬品
药品简介
Leuplin(Leuprorelin Acetate)是一种GnRHR的激动剂。多种临床治疗，包括前列腺癌、绝经前乳腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。
リュープリン注射用1.88mg/リュープリン注射用3.75mg/リュープリン注射用キット1.88mg/リュープリン注射用キット3.75mg
药效分类名称
LH-RH注1）衍生物
注1）LH-RH：黄体形成激素释放激素
微囊型缓释制剂
批准日期：2015年6月
商標名
LEUPLIN FOR INJECTION 1.88mg
LEUPLIN FOR INJECTION 3.75mg.
LEUPLIN FOR INJECTION KIT 1.88mg.
LEUPLIN FOR INJECTION KIT 3.75mg.
化学構造式
一般名
リュープロレリン酢酸塩（Leuprorelin Acetate）〔JAN〕
化学名
5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide monoacetate
分子式
C59H84N16O12・C2H4O2
分子量
1269.45
性状
醋酸亮丙瑞林是白色～带黄白色的粉末。极易溶于水或醋酸（100），易溶于甲醇，稍难溶于乙醇（99.5）。吸湿性。
药效药理
1.作用机制
如果反复给予高剂量的LH-RH或作为高活性LH-RH衍生物的柳丙瑞林醋酸盐，则在初次给药后立即出现一时性的垂体-性腺系刺激作用（急性作用）后，垂体中性腺刺激激素的产生·释放降低。此外，卵巢和睾丸对促性腺激素的反应性降低，雌二醇和睾酮产生能力降低（慢性作用）。柳丙瑞林醋酸盐的LH释放活性约为LH-RH的100倍，其对垂体-性腺功能的抑制作用强于LH-RH。李福林醋酸盐是高活性LH-RH衍生物，对垂体-性腺功能抑制作用强的理由是，与LH-RH相比，李福林醋酸盐对蛋白分解酶的抵抗性高，对LH-RH受体的亲和性高等。而且，由于本制剂为缓释性制剂，因此经常在血中释放柳丙瑞林醋酸盐，有效地导致卵巢及附睾的反应性降低，显示出对垂体-性腺功能的抑制作用。
2.性腺激素浓度抑制作用
（1）在子宫内膜异位症患者、子宫肌瘤患者及闭经前乳腺癌患者中，每4周皮下注射1次，血清雌二醇浓度降低至大致接近闭经期水平，观察到卵巢功能抑制作用，通常抑制排卵，停止月经。
（2）前列腺癌患者每4周皮下注射1次，血清睾酮浓度持续下降到去势水平以下，存在药物去势作用。
（3）在中枢性青春期早发的女婴及男婴中，每4周皮下给药1次，性腺激素浓度降低到前青春期水平，存在抑制二次性征发展的作用。
适应症
注射用1.88mg
子宫内膜异位症
伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善
中枢性青春期早发
注射用3.75mg
子宫内膜异位症
伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善
绝经前乳腺癌
前列腺癌
中枢性青春期早发
注射用试剂盒1.88mg
子宫内膜异位症
伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善
中枢性青春期早发
注射用试剂盒3.75mg
子宫内膜异位症
伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善
绝经前乳腺癌
前列腺癌
中枢性青春期早发
用法与用量
○子宫内膜异位症
成人每4周皮下注射3.75mg作为柳丙瑞林醋酸盐。但是，体重低于50kg的患者可以给予1.88mg。另外，初次给药在月经周期第1～5天进行。
○子宫肌瘤的情况
成人每4周1次皮下注射1.88mg作为柳丙瑞林醋酸盐。但是，体重重的患者、子宫肿大高度的患者给予3.75mg。另外，初次给药在月经周期第1～5天进行。
○前列腺癌、绝经前乳腺癌的情况
成人每4周皮下注射3.75mg作为柳丙瑞林醋酸盐。
○中枢性青春期早发病的情况
每4周1次作为柳丙瑞林醋酸盐为30μ皮下注射g/kg。另外，根据症状180μ可以增加到g/kg。
在给药小瓶时，每小瓶充分悬浮使用，同时注意不要用1mL附加的悬浮液起泡。
在给药试剂盒时，将注射针向上按压柱塞杆，使悬浮液总量向粉末部移动，充分悬浮使用，同时注意不起泡。
由于配套元件产品不能调节给药量，因此只对需要每次全剂量给药的患者使用。
包装
1.88mg:1小瓶（附加悬浮液1mL）
3.75mg:1小瓶（附加悬浮液1mL）
配套元件
試劑盒：1.88mg:1配套
試劑盒：3.75mg:1配套
制造和销售
武田薬品工業株式會社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499407D1031_1_06/