部分中文瑞卢戈利处方资料（仅供参考）
英文名：Relugolix
商标名：RELUMINA Tablets
中文名：瑞卢戈利
生产商：武田
药品简介
2019年1月8日，由武田研发的Relugolix在日本获批上市，商品名：Relumina（口服片剂，每片含40mg Relugolix），用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和贫血.这是日本PMDA首次批准用于治疗子宫肌瘤的促性腺激素释放激素受体拮抗剂类药物。
レルミナ錠40mg
药用类别名称
注 1) 拮抗剂
* 1) gnrh: 促性腺激素释放激素批准等
批准日期：2019年1月8日
商標名
RELUMINA Tablets
化学構造式
一般名
レルゴリクス（Relugolix）〔JAN〕
化学名
1-（4-｛1-（2,6-Difluorobenzyl）-5-［（dimethylamino）methyl］-3-（6-methoxypyridazin-3-yl）-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno［2,3-d］pyrimidin-6-yl｝phenyl）-3-methoxyurea
分子式
C29H27F2N7O5S
分子量
623.63
性状
RELUMINA是一种白色波段淡黄色的粉末。易溶于二甲基亚硫酸和苯醇, 不易溶于四氢呋喃, 难以溶解甲醇、乙腈和乙醇 (99.5)。 微溶于盐酸(0.1molal), 微溶于 ph3.0, 微溶于 ph3.0, 微溶于 ph3.0 ~ 11.0。 此外, 它几乎不会在水中融化。
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
1. 作用机制
RELUMINA是一位gnrh拮抗剂。 对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。因此, 通过抑制垂体促性腺激素(lh和fsh)分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇)和黄体酮。
2. 人 gnrh 受体亲和力
125i-lyrorytétβ盐对 legoliath人gnrh受体拮抗剂的ic50值为0.12nmolsl, 对人gnrh受体gnrh的亲和力 (ic 50 值: 31nmol/3l)比(体外) 高出约260倍。
3. gnrh 受体拮抗活性
legoliath, 在表达猴子或人 gnrh 受体的中国仓鼠卵巢细胞中, gnrh诱导的[3h]花生四烯酸释放是浓度依赖性抑制(体外)。
4. 下丘脑-垂体-性腺轴的影响
在女性转基因小鼠中, 表达人gnr受体(人gnrh 受体敲----小鼠) 的情况下, 通过使用勒鲁高克斯观察到卵巢和子宫重量下降。 此外, 在松药后14天内观察到卵巢和子宫重量下降的恢复情况。
5. rh、fsh、e2浓度抑制作用
绝经后健康健康成年妇女(9 例)从3至7天的月经周期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重复口服, lh (黄体生成激素), fsh(卵泡刺激激素), 血清 e2 浓度降低在1天内给药, 与安慰剂组相比一直较低。 e2中血清浓度的变化如下所示。
适应症
子宫肌瘤以下症状的改善
月经过多, 下腹痛, 下背部疼痛, 贫血
用法与用量
通常情况下, 成人口服一次, 前40毫克。 此外, 第一剂量在月经周期1-5进行。
包装
100片 (10片x10)
制造和销售来源
武田工业株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原文为准。
完整说明资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/24990A1F1028_1_02/