近日，美国FDA批准Orilissa（elagolix），用于女性患者子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。FDA通过优先审查程序对Orilissa进行了审批，此次批准，成为首个也是唯一一个获准专门治疗EMs相关中重度疼痛的口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，同时也是过去10多年来FDA批准治疗EMs相关中重度疼痛的首个口服药物。

子宫内膜异位症（endometriosis，EMs）是指内膜细胞种植在不正常的位置而形成的一种女性常见妇科疾病。内膜细胞本该生长在子宫腔内，但由于子宫腔通过输卵管与卵巢、盆腔相通，因此使得内膜细胞可经由输卵管进入卵巢、盆腔及子宫邻近区域异位生长。它最常见的妇科疾病之一，也是育龄期女性中较为常见的临床良性疾病，该病影响约10%的育龄期女性，近年来呈明显上升趋势，该病以痛经、盆腔疼痛及不孕不育为主要特征，严重影响女性的生殖健康和生活质量。据估计，在全球范围内，多达1.76亿女性受EMs困扰。 

Orilissa的活性药物成分为elagolix，这是一种口服非肽类GnRH受体拮抗剂，通过竞争性结合脑下垂体内的GnRH受体，抑制内源性GnRH信号。elagolix给药后可导致黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）呈剂量依赖性抑制，最终导致血液循环中卵巢性激素雌二醇和孕酮水平降低。除了EMs之外，艾伯维也正在调查elagolix治疗其他一些由性激素介导的疾病，包括子宫肌瘤。

批准日期：2018年7月24日 公司：艾伯维（AbbVie）

ORILISSATM（elagolix)片剂，用于口服

美国最初批准：2018年

作用机制

ORILISSA是一种GnRH受体拮抗剂，通过与垂体腺中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。 ORILISSA的施用导致对黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的依赖性抑制，导致卵巢性激素，雌二醇和孕酮的血液浓度降低。

适应症和用法

ORILISSA是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。

剂量和给药

正常肝功能或轻度肝功能损害：150mg每日一次，最多24个月或200mg，每日两次，最长6个月。中度肝功能损害：每日一次150毫克，最长可达6个月。

剂量形式和强度

口服片剂：150毫克和200毫克。

禁忌症

•怀孕。

•已知骨质疏松症。

•严重肝功能损害。

•强有机阴离子转运多肽（OATP）1B1抑制剂。

警告和注意事项

•骨丢失：骨矿物质密度（BMD）的剂量和持续时间依赖性降低可能不是完全可逆的。评估BMD女性患有骨质流失的其他风险因素。

•降低识别妊娠的能力：ORILISSA可能会改变经期出血，这可能会降低识别妊娠的能力。怀疑怀孕时进行测试。如果确认怀孕则停止。

•自杀意念和情绪障碍：建议患者寻求自杀意念，自杀行为，新发病或恶化抑郁，焦虑或其他情绪变化的医疗保健。

•肝转氨酶升高：血清明腺素氨基转移酶（ALT）的剂量依赖性升高。咨询患者肝脏损伤的体征和症状。

•含有雌激素的避孕药具有降低疗效的可能性：在治疗期间和停止使用ORILISSA后一周内使用非激素避孕药。

不良反应

临床试验中最常见的不良反应（> 5％）包括潮热和盗汗，头痛，恶心，失眠，闭经，焦虑，关节痛，抑郁相关的不良反应和情绪变化。

要报告疑似不良反应，请联系AbbVie Inc.at 1-800-633-9110或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch

药物相互作用

查看完整的处方信息，了解临床重要的脑组织清单。

如何提供/存储和处理

ORILISSA片剂有两种强度：150毫克和200毫克，分别相当于155.2毫克和207.0毫克的elagolix钠。

ORILISSA 150毫克片剂是浅粉色，长方形，薄膜包衣片剂，“EL 150”在一侧凹陷。 ORILISSA 150毫克片剂包装在每周泡罩包装中。 每个泡罩包装

含有7片药片，供应药物一周。 将四个泡罩包装（总共28片）包装到纸箱中，该纸箱提供药物产品4周（NDC 0074-003828）。

ORILISSA 200毫克片剂为浅橙色，长方形，薄膜包衣片剂，一侧有“EL 200”凹陷。 将200mg片剂包装在每周泡罩包装中。 每个泡罩包装包含14片供应药物一周。 将四个泡罩包装（总共56片）包装在纸箱中，提供药物产品4周（NDC 0074-0039-56）。存储在2°C至30°C（36°F至86°F）。

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