近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准一种全球最小的雌激素治疗贴片Minivelle（Estradiol）透皮系统，用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状，通常称为潮热，并预防绝经后骨质疏松症。
女性更年期综合症（Women’s menopause syndrome）是指女性在绝经前后（46~50岁），由于性激素含量的减少导致的一系列精神及躯体表现，如植物神经功能紊乱、生殖系统萎缩等。
批准日期：2012年12月20日 公司：Noven Pharmaceuticals Inc.
Minivelle（雌二醇[estradiol]）透皮系统
美国首次批准：1975年
警告：
子宫内膜癌、心血管疾病、可能的痴呆症和布雷斯特癌，有关完整的装箱警告，请参阅完整的处方信息。
雌激素单独治疗使用无对抗性雌激素的子宫女性患癌症的风险增加。
妇女健康倡议（WHI）单独的雌激素亚研究报告了中风和深静脉血栓形成（DVT）的风险增加。
WHI记忆研究（WHIMS）对WHI的单独雌激素辅助研究报告称，65岁及以上绝经后妇女患痴呆症的风险增加。
不要单独使用雌激素治疗来预防心血管疾病或痴呆症。
雌激素加孕激素治疗
WHI雌激素加孕激素亚研究报告了DVT、肺栓塞（PE）、中风和心肌梗死（MI）的风险增加。
WHI雌激素加孕激素亚研究报告了侵袭性癌症的风险增加。
WHIMS雌激素加孕激素的WHI辅助研究报告称，65岁及以上绝经后妇女患痴呆症的风险增加。
不要使用雌激素加孕激素治疗来预防心血管疾病或痴呆症。
最近的重大变化
装箱警告：2021年10月
作用机制
内源性雌激素在很大程度上负责女性生殖系统和第二性征的发育和维持。尽管循环雌激素存在于代谢相互转化的动态平衡中，但雌二醇是主要的细胞内人类雌激素，在受体水平上比其代谢产物雌酮和雌三醇更有效。
正常周期成年女性雌激素的主要来源是卵泡，根据月经周期的不同，卵泡每天分泌70至500微克雌二醇。绝经后，大多数内源性雌激素是通过肾上腺皮质分泌的雄烯二酮转化为外周组织中的雌激素而产生的。因此，雌酮和硫酸盐结合形式硫酸雌酮是绝经后妇女中最丰富的循环雌激素。
雌激素通过与雌激素反应组织中的核受体结合而发挥作用。迄今为止，已经鉴定出两种雌激素受体。这些因组织而异。循环雌激素通过负反馈机制调节垂体促性腺激素、黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌。雌激素的作用是降低绝经后妇女体内这些激素的升高浓度。
适应症和用法
MINIVELE®是一种雌激素，适用于：
更年期引起的中度至重度血管舒缩症状的治疗。
预防绝经后骨质疏松症。
使用限制
当处方仅用于治疗绝经后骨质疏松症时，首先考虑使用非雌激素药物。只考虑雌激素治疗有骨质疏松症重大风险的女性。
剂量和给药
开始使用MINIVELE®0.0375mg/天治疗，每周两次，用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。剂量调整应以临床反应为指导。
开始治疗时，每周两次在皮肤上涂抹MINIVELLE 0.025mg，以预防绝经后骨质疏松症。剂量可根据需要进行调整。
将MINIVELE放在小腹（脐下）或臀部干净干燥的地方。不要在乳房上涂抹MINIVILE。
剂型和强度
透皮系统：0.025mg/天，0.0375mg/天、0.05mg/天和0.075mg/天。
禁忌症
未确诊的生殖器异常出血。
癌症或有癌症病史。
雌激素依赖性肿瘤。
活动性DVT、PE或这些情况的病史。
活动性动脉血栓栓塞疾病（例如，中风或心肌梗死），或这些疾病的病史。已知的过敏反应、血管性水肿或对MINIVELE的超敏反应。肝损伤或疾病。蛋白C、蛋白S或抗凝血酶缺乏症，或其他已知的血栓形成性疾病。
警告和注意事项
雌激素会增加患胆囊疾病的风险。
如果出现严重的高钙血症、视力丧失、严重的高甘油三酯血症或胆汁淤积性黄疸，请停止使用雌激素。监测接受甲状腺替代治疗的妇女的甲状腺功能。
不良反应
MINIVELE最常见的不良反应（大于或等于5%）是：头痛、乳房压痛、背痛、四肢疼痛、鼻咽炎、消化不良、恶心、鼻窦炎和经间出血。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-455-8070与Noven联系，或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
CYP3A4的诱导剂和/或抑制剂可能影响雌激素药物代谢并降低或增加雌激素血浆浓度。
包装供应/储存和处理
供应方式
MINIVELE（雌二醇透皮系统），每天0.025毫克-每个1.65厘米2的系统含有0.41毫克雌二醇USP，每天标称输送0.025毫克雌二醇。
患者日历包，共8个系统……………。NDC 68968-6625-8
MINIVELE（雌二醇透皮系统），0.0375mg/天-每个2.48cm 2系统含有0.62 mg雌二醇USP，标称*每天递送0.0375 mg雌二醇。
8个系统的患者日历包………………。NDC 68968-6637-8
MINIVELE（雌二醇透皮系统），每天0.05毫克-每个3.3厘米2的系统含有0.83毫克雌二醇USP，每天标称输送0.05毫克雌二醇。
8个系统的患者日历包………………。NDC 68968-6650-8
MINIVELE（雌二醇透皮系统），每天0.075毫克-每个4.95厘米2的系统含有1.24毫克雌二醇USP，每天标称输送0.075毫克雌二醇。
8个系统的患者日历包………………。NDC 68968-6675-8
MINIVELE（雌二醇透皮系统），每天0.1毫克-每个6.6厘米2的系统含有1.65毫克雌二醇USP，每天标称输送0.1毫克雌二醇。
患者日历包，共8个系统……………。NDC 68968-6610-8
*请参阅说明储存和搬运处理
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间偏移[见USP受控室温]不要储存未经修饰的物品。从保护袋中取出后立即涂抹。
使用过的透皮系统仍然含有活性激素。要丢弃，将透皮系统的粘性一侧折叠在一起，将其放在一个坚固的防儿童容器中，然后将该容器放入垃圾桶中。使用过的透皮系统不应在厕所里冲洗。
请参阅随附的MINIVELLE完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=6c5c47ab-28ee-11e1-bfc2-0800200c9a66&version=15#!
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注：以下产品不包括其他费用，采购以咨询为准！
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MINIVELLE 0.0375MG 8  ESTRADIOL 持证商：NOVEN THERAPEUTICS LLC NDC:68968-6637-08 参考价格（美元）：334.07
MINIVELLE 0.1MG 8     ESTRADIOL 持证商：NOVEN THERAPEUTICS LLC NDC:68968-6610-08 参考价格（美元）：334.07
MINIVELLE 0.05MG 8    ESTRADIOL 持证商：NOVEN THERAPEUTICS LLC NDC:68968-6650-08 参考价格（美元）：334.07
MINIVELLE 0.075MG 8   ESTRADIOL 持证商：NOVEN THERAPEUTICS LLC NDC:68968-6675-08 参考价格（美元）：334.07
:MINIVELLE 0.025MG 8  ESTRADIOL 持证商：NOVEN THERAPEUTICS LLC NDC:68968-6625-08 参考价格（美元）：331.06