近日，美国食品药品监督管理局批准使用0.06%的EstroGel（estradiol）凝胶上市，用于绝经后减少中度至重度潮热，并治疗阴道及其周围的中度至重度更年期变化。
EstroGel 0.06%（雌二醇凝胶）是一种含有雌二醇（一种雌激素）的处方药。它是一种凝胶，每天一泵，一只手臂涂抹在皮肤上。
批准日期：2022年10月6日 公司：ASCEND Therapeutics US, LLC
EstroGel 0.06%(雌二醇[estradiol]) 凝胶，外用
美国首次批准：1975年
警告：子宫内膜癌、心血管疾病、乳腺癌和可能的需求请参阅完整的处方信息以获得完整的盒装警告
雌激素单独治疗
●使用非对抗性雌激素的自闭症女性患子宫内膜癌症的风险增加。
●雌激素单独治疗不应用于预防心血管疾病或痴呆症。
● 妇女健康倡议组织（WHI）报告称，单独使用雌激素会增加中风和深静脉血栓形成（DVT）的风险。
●WHI记忆研究（WHIMS）对WHI的单独雌激素辅助研究报告称，65岁及以上绝经后妇女患痴呆症的风险增加。
雌激素加孕激素治疗
● 雌激素加孕激素治疗不应用于预防心血管疾病或痴呆症。
●WHI雌激素加孕激素的亚研究报告了中风、DVT、肺栓塞（PE）和心肌梗死（MI）的风险增加。
●WHI雌激素加孕激素亚组研究报告称，侵袭性乳腺癌的风险增加。
● WHIMS雌激素加孕激素的WHI辅助研究报告称，65岁及以上绝经后妇女患痴呆症的风险增加。
最近的重大变化
禁忌症：2014年1月
警告和注意事项，遗传性血管性水肿：2014年1月
作用机制
内源性雌激素在很大程度上负责女性生殖系统和第二性征的发育和维持。尽管循环雌激素存在于代谢相互转化的动态平衡中，但雌二醇是主要的细胞内人类雌激素在受体水平上比其代谢产物雌酮和雌三醇更有效。正常周期成年女性雌激素的主要来源是卵泡，根据月经周期的不同，卵泡每天分泌70至500微克雌二醇。绝经后，大多数内源性雌激素是由肾上腺皮质分泌的雄烯二酮转化为外周的雌激素产生的组织。因此，雌酮和硫酸盐结合形式硫酸雌酮是绝经后妇女中最丰富的循环雌激素。
雌激素通过与雌激素反应组织中的核受体结合而发挥作用。迄今为止，已经鉴定出两种雌激素受体。这些因组织而异。循环雌激素通过负反馈机制调节垂体促性腺激素、黄体生成素（LH）和FSH的分泌。雌激素可以降低绝经后妇女体内这些激素水平的升高。
适应症和用法
0.06%雌二醇是一种雌激素，用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。
治疗因更年期引起的外阴和阴道萎缩的中度至重度症状。
剂量和给药
每天施用0.06%的EstroGel 1.25克（1次泵压抑制）至手臂。
剂型和强度
1次泵压0.06%的EstroGel可提供1.25g含有0.75毫克雌二醇。
禁忌症
未确诊的生殖器异常出血。
已知、疑似或有癌症病史。
已知或疑似雌激素依赖性肿瘤。
活动DVT、PE或这些情况的历史记录。
活动性动脉血栓栓塞性疾病（例如中风和心肌梗死），或这些疾病的病史。
已知对EstroGel的过敏反应或血管性水肿。
已知的肝脏损伤或疾病。
已知的蛋白C、蛋白S或抗凝血酶缺乏症，或其他已知的亲血栓疾病。
已知或疑似怀孕。
警告和注意事项
雌激素会增加患胆囊疾病的风险。
如果出现严重的高钙血症、视力丧失、严重的高甘油三酯血症或胆汁淤积性黄疸，请停止使用雌激素。
监测接受甲状腺替代治疗的妇女的甲状腺功能。
不良反应
最常见的不良反应（≥5%）是：头痛、胀气和乳房疼痛。
要报告疑似不良反应，请致电1-877-204-1013与ASCENDTherapeutics US，LLC联系，或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
CYP3A4的诱导剂和/或抑制剂可能影响雌激素药物代谢。
包装供应/储存和处理
供应方式
EstroGel是一种透明、无色、水醇含量为0.06%的雌二醇凝胶，以非气溶胶计量泵提供。该泵由LDPE内衬组成用可重新密封的聚丙烯帽包裹在硬质塑料中。有两种泵尺寸可供选择，一种是50克（1.75盎司），另一种是25克（0.88盎司）。每个单独包装50克泵含有50克凝胶，能够输送32个计量的1.25g剂量。每个单独包装的25克泵包含25克凝胶和能够递送14个计量的1.25g剂量。单泵抑制剂（1.25 g EstroGel）含有0.75mg雌二醇。
NDC:17139-617-40…………..（50克泵）
NDC:1739-617-20…………..（25克样品泵）
储存和处理
放在儿童够不着的地方。
储存温度为20°至25°C（68°至77°F）；允许15°至30°C（59°至86°F）的偏移[参见USP受控室温]。
请参阅随附的Estro  Gel 0.06％完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021166s010lbl.pdf