近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准新型组合口服避孕药Nextstellis（Estelle[E4]/drospirenone[DRSP],屈螺酮和雌甾醇）上市，用于用于预防怀孕。
Nextstellis是唯一含有E4的口服避孕药。E4的作用不同于其他雌激素，它是第一个被描述为NEST的雌激素：一种在体内组织中具有选择性作用的天然雌激素。它在组织中具有更多的选择性活动，重点关注那些需要支持避孕效果，周期控制和雌激素其他有益作用的组织。
Nextstellis的E4具有较长的半衰期（24-28小时），与成熟的黄体酮屈螺酮有关，特别是由于其半衰期长（~30小时）及其抗雄激素和耐盐性而被选中皮质类固醇属性。
 批准日期：2021年3月6日 公司：Mayne Pharma
NEXTSTELLIS（屈螺酮和雌甾醇[drospirenone and estetrol]）片，口服
美国初次批准：2021年
警告：香烟吸烟和严重心血管事件
有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
•吸烟的35岁以上女性不应使用NEXTSTELLIS。
•吸烟会增加口服避孕药（COC）的使用而导致发生严重心血管事件的风险。
作用机理
CHC主要通过抑制排卵来预防怀孕。
适应症和用途
NEXTSTELLIS是屈螺酮（一种孕激素）和雌甾醇（一种雌激素）的组合，适用于生殖女性。
预防怀孕的潜力。
使用限制
NEXTSTELLIS对于BMI≥30kg/m2的女性可能效果较差。在BMI≥30kg/m2的女性中，有效性下降可能与BMI升高有关。
剂量和给药
•每天同一时间口服一颗药片。
•按照泡罩包装上的指示顺序服用药片。
剂量形式和强度
NEXTSTELLIS由28片按以下顺序组成：
•24片粉红色活性片剂，每片含屈螺酮3mg和雌甾醇14.2mg。
•4种白色惰性药片
禁忌症
•高风险的动脉或静脉血栓性疾病。
•激素敏感性恶性肿瘤（例如乳腺癌）的当前或历史。
•肝腺瘤，肝细胞癌，急性肝炎或代偿性肝硬化。
•与含有ombitasvir/paritaprevir/ritonavir的丙型肝炎药物联合用药，可与或不与达沙布韦合用。
•子宫出血异常，病因未明。
•肾功能不全。
•肾上腺功能不全。
警告和注意事项
•血栓栓塞性疾病和其他血管问题：如果发生血栓形成或血栓栓塞事件，请停止NEXTSTELLIS。
分娩后不迟于4周开始。在任何女性中开始活动之前都要考虑所有心血管危险因素，
特别是在存在多种风险因素的情况下。
•高钾血症：长期服用NEXTSTELLIS的女性在第一个治疗周期中检查血清钾浓度
用可能会增加血清钾浓度的药物进行治疗。
•高血压：定期监测血压，如果血压显着上升，则停止使用。
•偏头痛：如果出现新的，反复出现的，持续的或严重的偏头痛，请中止治疗。
•激素敏感型恶性肿瘤：如果诊断出对激素敏感的恶性肿瘤，请停用NEXTSTELLIS。
•肝病：因肝酶持续或显着升高而停药或永久停药。
•葡萄糖耐量和高甘油三酯血症：监测患有糖尿病前期或糖尿病的女性阴茎不全。考虑替代高甘油三酸酯血症女性的避孕方法。
•胆囊疾病和胆汁淤积：考虑在有症状胆囊或胆汁淤积性疾病。
•不规则出血和闭经：可能导致不规则出血或闭经。如果出现症状，请评估其他原因坚持。
不良反应
最常见的不良反应（≥2％）：出血不规则，情绪困扰，头痛，乳房症状，痛经，痤疮，体重增加和性欲降低。
要报告可疑的不良反应，请致电1-844-825-8500联系MaynePharma，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
•CYP3A诱导剂：可能导致避孕失败和/或增加突破性出血。避免同时使用。如果不可避免的同时使用，则在共同给药期间以及终止CYP3A诱导剂后最多28天使用替代或后继避孕方法。
•有关其他在临床上有意义的药物相互作用的信息，请参阅“完整处方信息”。
在特定人群中的使用
•怀孕：如果发生怀孕，请中止。
•哺乳期：建议产后雌性NEXTSTELLIS可以降低产奶量。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
NEXTSTELLIS（屈螺酮和雌二醇片剂）以泡罩包装形式提供，其中28片6毫米，双凸薄膜包衣片剂按以下顺序排列：
•24pink活性薄膜包衣片剂，其中含有3mg屈螺酮和14.2mg的雌甾醇，并在一侧压有滴状徽标。
•4白色惰性薄膜包衣片，一侧压有滴状徽标。
NEXTSTELLIS用纸板箱提供，其中包含1张28片泡罩卡：NDC：51862-258-01。
贮存
存放在20°C到25°C（68°F到77°F）的温度范围内，允许偏移到15°C到30°C（59°F到86°F）[请参阅USP室温控制]。
处理
如果可以的话，通过回收选项处理未使用的药物。否则，请按照FDA的说明将药物处理到家庭垃圾中：www.fda.gov/drugdisposal。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?
setid=c5270073-d083-4109-ae4b-156986175e0a&version=1
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Oral contraceptive Nextstellis(drospirenone and estrol compound tablets) launched
A few days ago, Mayne Pharma announced that the US FDA has approved the company's Nextstellis(drospirenone and estrol compound tablets)to be marketed for the prevention of pregnancy. The press release states that Nextstellis is the first contraceptive drug containing estetrol (E4), which is a naturally occurring estrogen that can currently be produced based on plant materials. It has a unique mechanism of action. This is the first time that the US FDA has approved a new estrogen in more than 50 years.
At present, short-term contraceptives are mostly composed of estrogen and progesterone, and more than 99% of estrogen is ethinyl estradiol (EE).This is a synthetic estrogen that can bind to all estrogen receptors in the body.
Nextstellis is unique in that it uses estrogen, which can selectively bind to specific tissues in the body, while retaining the contraceptive effect, while reducing the possible side effects of estrogen.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - KIT CARTON
NDC 51862-258-01
nextstellis(drospirenone andestetrol tablets)
3mg/14.2mg
This product (like all oral contraceptives)is intended to prevent pregnancy.
It does not protect against HIV infection(AIDS) and other sexually transmitteddiseases.
Rx Only
1Blister Card Containing 28Tablets
mayne pharma