近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Lysteda（tranexamic acid，氨甲环酸）作为首个非激素类产品用于治疗月经大出血（月经过多）。Lysteda通过使一种有助于血液凝固的蛋白质加以稳定而起效。
批准日期：2010年5月17日 公司：Ferring Pharmaceuticals Inc.
LYSTEDA（氨甲环酸[tranexamic acid]）片，供口服用
美国初次批准：1986年
作用机理
氨甲环酸是一种合成的赖氨酸氨基酸衍生物，可减少血纤维蛋白溶酶对止血纤维蛋白的溶解。在氨甲环酸存在下，纤溶酶与纤维蛋白的赖氨酸受体结合位点被占据，从而阻止了与纤维蛋白单体的结合，从而保持并稳定了纤维蛋白的基质结构。
氨甲环酸的抗纤维蛋白溶解作用是由纤溶酶原内多个结合位点的可逆相互作用介导的。天然人纤溶酶原含有4至5个对氨甲环酸的亲和力低的赖氨酸结合位点（Kd=750umol/L）和1个对亲和力高的赖氨酸结合位点（Kd=1.1umol/L）。纤溶酶原的高亲和力位点参与其与血纤蛋白的结合。高亲和力结合位点被氨甲环酸饱和后会从纤维蛋白表面置换出纤溶酶原。尽管纤溶酶可能是由纤溶酶原的构象变化形成的，但其与血纤蛋白基质的结合和溶解受到抑制。
适应症和用途
LYSTEDA（氨甲环酸）片剂可用于治疗月经周期重度出血。
剂量和给药
•每月月经期间，每天3次（3,900毫克/天），每次1,300毫克（两片650毫克片剂），最多5天。
•肾功能不全：如果血清肌酐浓度（Cr）高于1.4mg/dL，则需要调整剂量。
•Cr高于1.4mg/dL且≤2.8mg/dL：每天两次（2,600mg/天）1,300mg（两片650mg片剂），月经期间最多5天。
•Cr高于2.8mg/dL且≤5.7mg/dL：每天一次（1300毫克/天）1300毫克（两片650毫克片剂），在月经期间最多5天。
•Cr超过5.7mg/dL：每天一次（650毫克/天）650毫克（一粒650毫克片剂），月经期间最多5天。
剂量形式和强度
片剂：650毫克
禁忌症
•患有活动性血栓栓塞性疾病或有血栓形成或血栓栓塞病史或内在风险的妇女，包括视网膜静脉或动脉闭塞。
•对氨甲环酸超敏。
警告和注意事项
•与激素避孕药同时治疗可能会进一步增加血栓，中风或心肌梗塞的风险。仅在有强烈医疗需求并且治疗的益处将超过血栓形成事件的潜在增加风险时，使用激素避孕的妇女才应使用LYSTEDA。
•如果发生严重的过敏反应，请中断LYSTEDA的治疗，并立即寻求医疗帮助。
•LYSTEDA可能会引起视觉或眼睛不良影响。
如果出现视觉或眼部症状，请立即停止使用。
•LYSTEDA与IX因子复合物浓缩物，抗抑制剂凝结剂浓缩物或全反式视黄酸（orretretinoin）并用可能会增加血栓形成的风险。
•蛛网膜下腔出血的妇女使用LYSTEDA可能引起脑水肿和脑梗塞。
不良反应
在临床试验中，最常见的不良反应（> 5％，在LYSTEDA受试者中比安慰剂受试者更常见）是头痛，鼻窦症状，背痛，腹痛，肌肉骨骼疼痛，关节痛，肌肉痉挛，偏头痛，贫血和疲劳。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-773-7793与XanodynePharmaceuticals，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
与组织纤溶酶原激活物同时进行的治疗可能会降低LYSTEDA和组织纤溶酶原激活物的功效。
在特定人口中使用
•肾功能不全：需要调整剂量。
•肝功能不全：无需调整剂量。
包装供应/存储和处理方式
LYSTEDA（氨甲环酸）片剂以白色椭圆形片剂形式提供。 每台平板电脑上都刻有“ XP650”标记，并提供：
数量      包装类型                  NDC Number
30片       HDPE瓶                  66479-650-30
30片  纸箱包含5张吸塑卡，每张6片   66479-650-31   
100片      HDPE瓶                  66479-650-01
500片      HDPE瓶                  66479-650-50
存储
室温下储存25°C（77°F）; 允许漂移至15-30°C（59-86°F）。[请参阅USP控制的室温]。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/022430lbl.pdf