部份中文环孢素处方资料（仅供参考）
商品名：Cyclosporin Fine Granules
英文名：Ciclosporin
中文名：环孢素颗粒
生产商：Aviatos Pharmaceutical
药品简介
环孢素（Ciclosporin）是一种免疫抑制剂，用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应，常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效，近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
シクロスポリンカプセル10mg「VTRS」/シクロスポリンカプセル25mg「VTRS」/シクロスポリンカプセル50mg「VTRS」/シクロスポリン細粒17％「VTRS」
药效分类名称
免疫抑制剂（降钙素抑制剂）
批准日期：2011年 6月
商標名
Cyclosporin Capsules
Cyclosporin Fine Granules
一般的名称：
シクロスポリン（Ciclosporin）
化学名：
cyclo｛-［（2S,3R,4R,6E）-3-Hydroxy-4-methyl-2-methylaminooct-6-
enoyl］-L-2-aminobutanoyl-N-methylglycyl-N-methyl-L-leucyl-L-valyl-Nmethyl-L-leucyl-L-alanyl-D-alanyl-N-methyl-L-leucyl-N-methyl-L-leucylN-methyl-L-valyl-｝
分子式：
C62H111N11O12
分子量：
1202.61
性状：
白色粉末。
极易溶于乙腈、甲醇或乙醇（95），易溶于二乙醚，几乎不溶于水。
化学構造式：
使用注意事项
由于吸湿有时会使胶囊软化，所以在服用前应保持PTP包装保存。
药效药理
作用机制
环孢菌素的作用机制不是直接的细胞障碍性引起的，而是对淋巴细胞特异性和可逆性作用，显示出强大的免疫抑制作用。表明本制剂主要抑制辅助T细胞的活化，但不抑制抑制抑制抑制T细胞的活化。环孢素在T细胞中与环孢素形成复合体T结合在细胞活化信号转导中起重要作用的降钙素，抑制降钙素的活化。由此，通过脱磷酸化阻止转录因子NFAT的细胞质成分的核内转移，抑制以白介素-2为代表的细胞因子的产生。
マイトジェン刺激对淋巴细胞增殖的抑制作用
环孢菌素抑制了受麦芽糖刺激的人外周血淋巴细胞和小鼠脾细胞中淋巴细胞的增殖反应（in vitro）。
白介素-2等抑制细胞因子产生的作用
表明环孢素抑制细胞因子如白介素-2的产生（小鼠脾细胞in vitro，ex vivo），其是T细胞生长因子。
对移植模型的作用
环孢素在动物中延长肾（兔、犬）、肝（犬）、骨髓（兔、大鼠）、心（猪）、肺（犬）、胰（犬）、小肠（犬）同种移植物的存活或存活期，显示骨髓移植中移植物对宿主反应的预防（兔）和治疗（大鼠）效果。
对实验性自身免疫性葡萄膜炎（EAU）的作用
已经显示环孢素抑制由视网膜可溶性抗原（S抗原）引起的实验性自身免疫性葡萄膜炎（EAU）的发病和免疫反应（大鼠）。
再生不良性贫血改善作用
通过添加环孢素，由再生不良贫血患者骨髓细胞建立的T细胞克隆抑制造血前体细胞增殖被部分禁用。
抗GBM对肾炎模型的作用
环孢菌素在投用抗肾小球基底膜（GBM）抗体制作的肾炎模型大鼠中，以剂量依赖性抑制了肾炎的发病
对特应性皮炎模型的作用
在将环孢素口服给特应性皮炎模型小鼠（NC/Nga小鼠）的试验中，皮炎评分比对照组低得多。另外，瘙痒行为次数与对照组相比，本制剂给药组有显示低值的倾向。在病理组织学检查中，与对照组相比，表皮糜烂、溃疡的病变程度总体上为轻度。
适应症
○抑制下述器官移植中的排斥反应
肾移植、肝移植、心移植、肺移植、胰腺移植、小肠移植
○骨髓移植中的排斥反应及移植片对宿主病的抑制
○贝切特病（有眼症状时）及其他非感染性葡萄膜炎（现有治疗效果不充分，有视力下降的危险不限于活动性的中间部或后部的非感染性葡萄膜炎）
○普通性银屑病（皮疹达到全身30%以上或难治性的情况）、脓疱性银屑病、银屑病性红皮病、银屑病性关节炎
○再生不良性贫血、红芽球再生
○肾上腺素综合征（多次复发型或对类固醇显示抵抗性时）
○全身型重症肌无力（摘除胸腺后的治疗中，类固醇剂的给药效果不充分或因不良反应而困难时）
○特应性皮炎（现有治疗无法取得充分效果的患者）
○抑制细胞移植引起的免疫反应
用法与用量
〈肾移植〉
通常，从移植前1天开始，作为环孢素，每天分2次口服9～12mg/kg的剂量，之后每天减量2mg/kg。维持量以1日量4～6mg/kg为标准，根据症状适当增减。
〈肝移植〉
通常，从移植前1天开始，作为环孢菌素，每天分2次口服1日量14～16mg/kg。以后逐渐减量，维持量为1日量5～10mg/kg为标准，根据症状适当增减。
〈心移植、肺移植、胰腺移植〉
通常，从移植前1天开始，作为环孢素，每天分2次口服10～15mg/kg的剂量。以后逐渐减量，维持量为1日量2～6mg/kg为标准，根据症状适当增减。
〈小肠移植〉
通常，作为环孢素，每天分2次口服14～16mg/kg的剂量。以后逐渐减量，维持量以1日量5～10mg/kg为标准作为准，根据症状适当增减。但是，通常移植前1天开始用环孢素注射剂给药，内服可能后尽可能迅速地切换为口服给药。
〈骨髓移植〉
通常，从移植前1天开始，作为环孢菌素每天分2次口服6～12mg/kg，持续3～6个月，之后逐渐减量中止。
〈贝切特病及其他非感染性葡萄膜炎〉
通常，作为环孢菌素，每天分2次口服5mg/kg的剂量，之后每隔1个月每天减量或增量1～2mg/kg。维持量以1日量3～5mg/kg为标准，根据症状适当增减。
〈银屑病〉
通常，分2次口服1日量5mg/kg。有效果时，每1个月每日减量1mg/kg，维持量为每日3mg/kg作为标准。另外，根据症状适当增减。
〈再生不良性贫血〉
通常，作为环孢素，每天分2次口服量6mg/kg。另外，根据患者的状态适当增减。
〈肾病综合征〉
通常，作为环孢素，将下述剂量分为1天2次口服。另外，根据症状适当增减。
（1）多次复发型病例
成人每日剂量1.5mg/kg。另外，儿童每天给药2.5mg/kg。
（2）对类固醇有抵抗性的病例成人每日剂量3mg/kg。另外，在儿童的情况下，每天给药5mg/kg。
〈全身型重症肌无力症〉
通常，作为环孢素，每天分2次口服5mg/kg的剂量。有效果时逐渐减量，维持量为3mg/kg作为标准。另外，根据症状适当增减。
〈特应性皮炎〉
通常，成人作为环孢菌素，每天分2次口服3mg/kg的剂量。另外，根据症状适当增减，但1日量5mg/kg不能超过。
〈抑制细胞移植引起的免疫反应〉
根据再生医疗等产品的用法及用量或使用方法使用。
包装
胶囊
10mg「VTRS」
100胶囊[10胶囊（PTP）×10]
25mg「VTRS」
100胶囊[10胶囊（PTP）×10]
50mg「VTRS」
100胶囊[10胶囊（PTP）×10]
细粒17%「VTRS」
100g〔瓶装、干燥剂〕单价：2569.00元一瓶，二瓶子起订。
120包〔0.3g×120〕单价：3273.00元一盒，二盒起订。



制造商和分销商
Aviatos Pharmaceutical Co.Ltd.
ヴィアトリス製薬合同会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原资料为准。
完整说明书附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/730869_3999004C1058_1_06