部份中文他克莫司处方资料（仅供参考）
英文名：Tacrolimus Hydrate
商品名：Tacrolimus tablets
中文名：他克莫司片
生产商：亚由美药业
药品简介
他克莫司(Tacrolimus Hydrate)是一种新型免疫抑制剂，广泛用于各种器官移植术后的抗排斥治疗，也用于自身免疫疾病、肾脏病、血液系统疾病等的治疗。
タクロリムス錠0.5mg「あゆみ」/タクロリムス錠1mg「あゆみ」/タクロリムス錠1.5mg「あゆみ」/タクロリムス錠2mg「あゆみ」/タクロリムス錠3mg「あゆみ」
类别名称
免疫抑制剂
批准日期：2015年12月
商標名
Tacrolimus tablets
一般名
タクロリムス水和物（Tacrolimus Hydrate）
化学名
（3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS）-5,19-Dihydroxy-3-｛（1E）-2-［（1R,3R,4R）-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl］-1-methylethenyl｝-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-（prop-2-en-1-yl）-15,19-epoxy-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3H-pyrido［2,1-c］［1,4］oxaazacyclotricosine-1,7,20,21（4H,23H）-tetrone monohydrate
構造式
分子式
C44H69NO12・H2O
分子量
822.03
性状
白色结晶或结晶粉末。极易溶于甲醇或乙醇（99.5），易溶于N，N-二甲基甲酰胺或乙醇（95），几乎不溶于水。
使用注意事项
＜稳定性试验＞
（1）他克莫司片0.5mg“步”、他克莫司片1mg「あゆみ」、他克莫司片1.5mg「あゆみ」及他克莫司片3mg「あゆみ」使用最终包装产品的长期保存试验（25℃、相对湿度60%、3年）的结果，确认了在通常的市场流通下分别稳定3年。
（2）他克莫司片2mg「あゆみ」使用最终包装产品的长期保存试验（25℃、相对湿度60%、1年）及加速试验（40℃、相对湿度75%、6个月）的结果，推测在通常的市场流通下稳定2年。
药效药理
通过抑制降钙素/NF-AT系统抑制T细胞的活化。由此，IL-2和干扰素等细胞因子的产生被抑制，细胞障碍性T细胞的诱导也被抑制，因此能够得到免疫抑制效果。
适应症
1.抑制下述器官移植中的排斥反应
肾移植、肝移植、心移植、肺移植、胰腺移植、小肠移植
2.骨髓移植中的排斥反应及移植片对宿主病的抑制
3.重症肌无力症
4.关节风湿病（仅限于现有治疗效果不充分的情况）
5.狼疮肾炎（类固醇药物给药效果不充分或因不良反应而困难时）
6.难治性（类固醇抵抗性、类固醇依赖性）活动期溃疡性大肠炎（仅限于中等症～重症）
用法用量
肾移植的情况
通常，从移植2天前开始，作为他克莫司，1次口服0.15mg/kg，1天2次。术后初期，作为他克莫司，1次口服0.15mg/kg，每日2次，之后逐渐减量。维持量以1次0.06mg/kg、1天2次经口给药为标准，但根据症状适当增减。
肝移植的情况
通常，在初期，作为他克莫司，1次口服0.15mg/kg，1天2次。以后逐渐减量，维持量以每日量0.10mg/kg为标准，但根据症状适当增减。
心移植的情况
通常，在初期，作为他克莫司，1次经口给予0.03～0.15mg/kg，1天2次。另外，在发现排斥反应后开始本制剂的给药时，通常作为他克莫司1次经口给药0.075～0.15mg/kg，1天2次。以后，根据症状适当增减，得到稳定的状态后，逐渐减量，维持在有效最小量。
肺移植的情况
通常，在初期，作为他克莫司，1次口服0.05～0.15mg/kg，1天2次。以后，根据症状适当增减，得到稳定的状态后，逐渐减量，维持在有效最小量。
胰腺移植
通常，在初期，作为他克莫司，1次口服0.15mg/kg，1天2次。以后，逐渐减量，以有效最小量维持。
小肠移植的情况
通常，在初期，作为他克莫司，1次口服0.15mg/kg，1天2次。以后，逐渐减量，以有效最小量维持。
骨髓移植
通常，从移植前1天开始，作为他克莫司1次口服0.06mg/kg，1天2次。在移植初期，作为他克莫司，1次口服0.06mg/kg，1天2次，之后逐渐减量。另外，在发现移植片对宿主病后开始本制剂的给药时，通常作为他克莫司1次口服0.15mg/kg，1天2次。另外，根据症状适当增减。
另外，由于本制剂经口给药时的吸收不一定，根据患者存在个体差异，因此为了防止血药浓度高时的副作用及血药浓度低时的排斥反应及移植片对宿主病的表达，根据患者的状况测定血药浓度参考Trough level的血药浓度调节给药量。特别是在移植后或开始给药后，最好频繁地进行血药浓度测定。另外，血液中槽浓度超过20ng/mL的期间长的情况下，容易出现副作用，因此要注意。
重症肌无力的情况
通常，成人在1天1次晚饭后口服3mg作为他克莫司。
类风湿性关节炎
通常，成人在1天1次晚饭后口服3mg作为他克莫司。另外，老年人从每天1次晚饭后经口给药1.5mg开始，根据症状每天1次可以增加到3mg。
卢普斯肾炎的情况
通常，成人在1天1次晚饭后口服3mg作为他克莫司。
溃疡性大肠炎的情况
通常，成人在初期，作为他克莫司，每天2次早饭后及晚饭后口服0.025mg/kg。此后2周，将目标血药浓度设定为10～15ng/mL，在监测血药浓度的同时调节给药量。给药开始后2周以后，将目标血中的槽浓度设为5～10ng/mL，调节给药量。
包装规格
片剂
0.5毫克「あゆみ」：（PTP）100片（10片）×10）


1毫克「あゆみ」：（PTP）100片（10片）×10）
1.5毫克「あゆみ」：（PTP）30片（10片）×３）
2毫克「あゆみ」：（PTP）30片（10片）×３）
3毫克「あゆみ」：（PTP）30片（10片）×３）
制造厂商
亚由美药业株式会社
Ayumi Pharmaceutical Co.Ltd.
注：以上中文资料不够完整，使用以原处方为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999014F1058_3_02/?view=frame&style=SGML&lang=ja