部份中文他克莫司处方资料（仅供参考）
英文名：Tacrolimus
商品名：Modigraf Granulat
中文名：他克莫司口服混悬液
生产商：安斯泰来制药
药品简介
免疫抑制药Modigraf（Tacrolimus，他克莫司口服混悬液制剂）获欧盟肯定认可，用于预防肾、肝或心脏同种异体移植患者的移植物排斥，及治疗成人或儿童患者对其他免疫抑制剂耐药的同种异体移植物排斥。本品给儿童和吞咽胶囊有困难的重症成年患者提供了适用口服制剂。
作用机理
在分子水平上，他克莫司的作用似乎是通过与负责化合物在细胞内积累的胞质蛋白（FKBP12）结合而介导的。FKBP12-他克莫司复合物特异性结合并竞争性结合并抑制钙调神经磷酸酶，从而导致钙依赖的T细胞信号转导途径抑制作用，从而阻止了一组离散的淋巴因子基因的转录。
适应症
成人和儿科，肾脏，肝脏或心脏同种异体移植受者的移植排斥反应的预防。
成人和小儿患者对同种异体移植排斥反应的治疗具有抗其他免疫抑制药物治疗的抗性。
用法与用量
以下推荐的初始剂量仅供参考。在术后初期，通常将Modigraf与其他免疫抑制剂联合给药。剂量可以根据所选择的免疫抑制方案而变化。Modigraf剂量应主要基于对每个患者的排斥反应和耐受性的临床评估，并通过血液水平监测（见下文“治疗药物监测”下）单独进行。如果出现明显的排斥反应的临床迹象，则应考虑改变免疫抑制方案。
建议在移植后的前两周对他克莫司谷水平进行仔细且频繁的监测，以确保在移植后立即充分接触活性物质。由于他克莫司是一种清除率低的物质，调整Modigraf剂量方案后可能需要几天才能达到稳定状态。
Modigraf不应与延长释放胶囊（Advagraf）一起使用，因为不能排除两种制剂之间临床上相关的生物利用度差异。通常，他克莫司立即或长期释放制剂的无意，无意或无监督的转换是不安全的。由于他克莫司全身性暴露的临床相关差异，这可能导致移植排斥或不良反应发生率增加，包括免疫抑制不足或抑制过度。患者应使用他克莫司的单一制剂和相应的给药方案；配方或方案的更改应仅在移植专家的密切监督下进行。转换为任何替代制剂后，必须进行治疗药物监测并进行剂量调整，以确保维持他克莫司的全身暴露。
肾脏移植排斥反应的预防
大人
口服Modigraf治疗应以0.20-0.30mg/kg/天的剂量开始，分2次服用（例如早晚）。给药应在手术完成后24小时内开始。
如果由于患者的临床状况而不能口服给药，则应连续进行静脉注射0.05-0.10mg/kg/天（使用Prograf 5mg/ml浓缩液进行输注）。小时输液。
小儿人口
初始口服剂量为0.30mg/kg/天，应分两次服用（例如早晚）。如果患者的临床状况不能口服，则应连续24小时输注0.075-0.100mg/kg/天的初始静脉剂量（使用Prograf 5mg/ml浓缩液进行输注）。
成人和小儿患者移植后的剂量调整
他克莫司的剂量通常在移植后减少。在某些情况下，有可能退出伴随的免疫抑制治疗，从而导致以他克莫司为基础的双重治疗。病人状况的移植后改善可能会改变他克莫司的药代动力学，可能需要进一步调整剂量。
肝移植排斥反应的预防
大人
口服Modigraf治疗应从0.10-0.20mg/kg/天开始，分2次服用（例如早晚）。给药应在手术完成后约12小时开始。
如果由于患者的临床状况而不能口服该剂量，则应开始连续0.01-0.05mg/kg/天的静脉治疗（使用Prograf 5mg/ml浓缩液进行输注）。小时输液。
小儿人口
初始口服剂量为0.30mg/kg/天，应分两次服用（例如早晚）。如果患者的临床状况阻止口服给药，则应连续24小时输注0.05mg/kg/天的初始静脉内剂量（使用Prograf 5mg/ml浓缩液进行输注）。
成人和小儿患者移植后的剂量调整
他克莫司的剂量通常在移植后减少。在某些情况下，有可能退出伴随的免疫抑制治疗，导致他克莫司单药治疗。病人状况的移植后改善可能会改变他克莫司的药代动力学，可能需要进一步调整剂量。
预防心脏移植排斥反应
大人
Modigraf可与抗体诱导一起使用（允许他克莫司治疗延迟开始），或在没有抗体诱导的临床稳定患者中使用。
抗体诱导后，口服Modigraf治疗应以0.075mg /kg/天的剂量开始，分2次服用（例如早晚）。患者的临床状况稳定后，应在手术完成后的5天内开始给药。如果由于患者的临床状况而不能口服给药，则应开始连续静脉注射0.01至0.02mg/kg/天的静脉治疗（使用Prograf 5mg/ml浓缩液进行输注）。小时输液。
发表了另一种策略，其中在移植后12小时内口服他克莫司。这种方法只适用于没有器官功能障碍（例如肾功能不全）的患者。在这种情况下，他克莫司的口服口服初始剂量为每天2至4mg，与麦考酚酸酯和皮质类固醇合用，或与西罗莫司和皮质类固醇合用。
小儿人口
他克莫司已在儿童心脏移植中使用或不使用抗体诱导。
在没有抗体诱导的患者中，如果静脉注射他克莫司治疗，建议的起始剂量为0.03-0.05mg/kg/天（使用Prograf 5mg/ ml浓缩液进行输注），以实现他克莫司的连续24小时输注全血浓度为15-25纳克/毫升。在临床上应尽快将患者转为口服治疗。口服治疗的第一个剂量应为0.30mg/kg/天，从中断静脉治疗开始的8至12小时开始。
详细资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/461/smpc
MODIGRAF 0,2 mg GRANULADO PARA SUSPENSION ORAL, 50 sobres.
Precio MODIGRAF 0,2 mg GRANULADO PARA SUSPENSION ORAL, 50 sobres: PVP 105.66 Euros.(28 de Agosto de 2020).
Laboratorio titular: ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V..
Laboratorio comercializador: ASTELLAS PHARMA, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: INMUNOSUPRESORES. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: INMUNOSUPRESORES. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la calcineurina. Sustancia final: Tacrólimus
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/01/2021, la dosificación es 0,2 mg y el contenido son 50 sobres.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- TACROLIMUS MONOHIDRATO. Principio activo: 0,2 mg. Composición: 1 sobre. Administración: 1 sobre. Prescripción: 0,2 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 30 de Julio de 2009.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 18 de Octubre de 2011.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 30 de Julio de 2009.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 30 de Julio de 2009.
Interacciones medicamentosas:
Bicarbonato de potasio. Descripción: potasio, bicarbonato de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Cloruro de potasio. Descripción: potasio, cloruro de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
DIURÉTICOS Y AGENTES AHORRADORES DE POTASIO EN COMBINACIÓN. Descripción: DIURÉTICOS Y AGENTES AHORRADORES DE POTASIO EN COMBINACIÓN. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia e insuficiencia renal. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Claritromicina. Descripción: claritromicina. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar la función renal y las concentraciones plasmáticas del inmunosupresor.
Dabigatran etexilato. Descripción: Dabigatrán, etexilato de. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragia. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Descripción: AGENTES AHORRADORES DE POTASIO. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia e insuficiencia renal. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Eritromicina. Descripción: eritromicina. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
potasio (combinacion de diferentes sales). Descripción: combinaciones. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Cloruro de potasio, combinaciones con. Descripción: potasio, cloruro de ,combinaciones con. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Telitromicina. Descripción: telitromicina. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Potasio gluceptato. Descripción: potasio, gluceptato de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
traconazol. Descripción: itraconazol. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
2 excipientes:
MODIGRAF 0,2 mg GRANULADO PARA SUSPENSION ORAL SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
CROSCARMELOSA SODICA.
LACTOSA MONOHIDRATO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: tacrolimus.
Descripción clínica del producto: Tacrolimus 0,2 mg solución/suspensión oral sobre.
Descripción clínica del producto con formato: Tacrolimus 0,2 mg solución/suspensión oral 50 sobres.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la M.
Datos del medicamento actualizados el: 28 de Agosto de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 663145. Número Definitivo: 09523001.