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Neoral Capsule 100×25mg(Ciclosporin 环孢素胶囊)
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药店国别: |
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产地国家: | 日本 |
处 方 药: | 是 |
所属类别: | 25毫克/胶囊 100胶囊/盒 |
包装规格: |
25毫克/胶囊 100胶囊/盒 |
计价单位: |
盒 |
生产厂家中文参考译名: |
诺华制药 |
生产厂家英文名: |
Novartis |
该药品相关信息网址1: |
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999004M3021_2_28/ |
该药品相关信息网址2: |
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该药品相关信息网址3: |
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原产地英文商品名: |
Neoral(ネオーラル/カプセル)25mgmg/caps 100caps/box |
原产地英文药品名: |
Ciclosporin |
中文参考商品译名: |
Neoral(ネオーラル/カプセル)25毫克/胶囊 100胶囊/盒 |
中文参考药品译名: |
环孢素 |
曾用名: |
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简介:
部份中文环孢素处方资料(仅供参考)
商标名:Neoral Capsule
英文名:Ciclosporin
中文名:环孢素胶囊
生产商:中外药业
Neoral(Ciclosporin)是一种被广泛用于预防器官移植排斥的免疫抑制剂,用于移植时免疫抑制外,还可用于治疗牛皮癣、严重遗传性皮肤炎(severe atopic dermatitis)、坏疽性脓皮病(pyoderma gangrenosum)、慢性自体免疫荨麻疹(chronic autoimmune urticaria)、类风湿性关节炎和其他的相关疾病,但通常只用于比较严重的疾病。
ネオーラル内用液10%/ネオーラル10mgカプセル/ネオーラル25mgカプセル/ネオーラル50mgカプセル
药用分类名称
免疫抑制剂
(卡西林抑制剂)
批准日期:2009年9月
商標名
Neoral
一般的名称
シクロスポリン(Ciclosporin)
化学名
cyclo{-[(2S,3R,4R,6E)-3-Hydroxy-4-methyl-2-methylaminooct-6-enoyl]-L-2-aminobutanoyl-N-methylglycyl-N-methyl-L-leucyl-L-valyl-N-methyl-L-leucyl-L-alanyl-D-alanyl-N-methyl-L-leucyl-N-methyl-L-leucyl-N-methyl-L-valyl-}
分子式
C62H111N11O12
分子量
1202.61
性状
它是一种白色粉末,极易溶于乙腈、甲醇或乙醇(95),溶于乙醚,几乎不溶于水。
化学構造式
处理注意事项
<内部液体>
在约20°C或更低的温度下储存时可能会变成果冻状。在这种情况下,请在20°C或更高的室温下熔化后使用。
<胶囊>
胶囊可能会因吸湿而变软,所含的乙醇可能会挥发,因此请存放在PTP包装中,直到服用前。
药效药理
作用机制
该药的作用机制不是直接的细胞毒性,而是特异性和可逆地作用于淋巴细胞,并表现出很强的免疫抑制作用。已证明该药主要抑制辅助性T细胞的活化,但不抑制抑制性T细胞的活化。
该药与T细胞中的亲环素形成复合物,与在T细胞活化的信号转导中起重要作用的钙调神经磷酸酶结合,抑制钙调神经磷酸酶的活化。结果,转录因子NFAT的细胞质成分因去磷酸化而发生的跨核易位被阻断,以白介素2为代表的细胞因子的产生被抑制。
Mightgen刺激对淋巴细胞增殖的抑制作用
该药物抑制由各种有丝分裂原(体外小鼠脾细胞)刺激和激活的淋巴细胞的增殖反应。
白细胞介素2等细胞因子产生抑制作用
该药物已被证明可抑制细胞因子的产生,例如T细胞生长因子白细胞介素2(小鼠体外脾细胞,离体)。
对辅助T细胞的选择性抑制作用
已显示该药物主要抑制辅助性T细胞的活化,但不抑制抑制性T细胞(体外人外周血淋巴细胞)的活化。
移植模型的作用
在动物中,这种药物是肾脏(兔、狗)、肝脏(狗)、骨髓(兔、大鼠)、心脏(猪)、肺(狗)、胰腺(狗)和小肠(狗)。延长敷料或存活时间,并在骨髓移植中对移植物抗宿主反应具有预防(兔)和治疗(大鼠)作用。
对实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)的影响
该药物已被证明可抑制实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)的发展和由视网膜可溶性抗原 (S抗原)(大鼠) 引起的免疫反应。对牛皮癣患者皮肤移植裸鼠的影响
当将牛皮癣患者的皮肤移植到裸鼠体内时,未给药的对照小鼠表现出牛皮癣特异性的组织学表现,例如角化不全、表皮增厚和乳头状瘤病,而牛皮癣给药的小鼠则表现出这些组织学特征。
再生障碍性贫血改善效果
从再生障碍性贫血患者的骨髓细胞建立的T淋巴细胞克隆在体外抑制了造血祖细胞的集落形成,并且该药物减轻了该T淋巴细胞克隆对集落形成的抑制。
抗GBM肾炎模型的作用
该药可降低通过给予抗肾小球基底膜(GBM)抗体制备的肾炎模型大鼠的尿蛋白排泄、尿NAG活性和血清胆固醇水平,并改善肾组织学检查结果。有人提出这种作用是由于抑制了白细胞亚群的肾小球浸润和抑制了抗体的产生。
对特应性皮炎模型的作用
在将该药物口服给予特应性皮炎模型小鼠(NC/Nga小鼠)的试验中,皮炎评分显着低于对照组。此外,里奥西呱给药组的瘙痒行为数量往往低于对照组。组织病理学检查显示表皮糜烂/溃疡病变程度普遍较对照组轻。
适应症
胶囊
10毫克
25毫克
50毫克
○抑制以下器官移植中的排斥反应
肾移植、肝移植、心脏移植、肺移植、胰腺移植、小肠移植
○排斥骨髓移植和抑制移植物抗宿主病
○对于白塞病(有眼部症状)和其他非感染性葡萄膜炎(以前的治疗不充分,活动性中部或后部非感染性葡萄膜炎可能会降低视力有限。
○寻常型银屑病(如果皮疹影响全身 30% 以上或顽固性)、脓疱型银屑病、银屑病红皮病、关节炎性银屑病。
○再生不良性贫血、赤芽球痨
○肾病综合征(经常复发或对类固醇耐药)
○全身性重症肌无力(当胸腺切除术后因治疗副作用而导致类固醇给药不足或困难时)
○特应性皮炎(现有治疗效果不佳的患者)
○抑制与细胞移植相关的免疫反应
内服口服液10%
○抑制以下器官移植中的排斥反应
肾移植、肝移植、心脏移植、肺移植、胰腺移植、小肠移植
○排斥骨髓移植和抑制移植物抗宿主病
○对于白塞病(有眼部症状)和其他非感染性葡萄膜炎(以前的治疗不充分,活动性中部或后部非感染性葡萄膜炎可能会降低视力)有限)
○寻常型银屑病(如果皮疹影响全身 30% 以上或顽固性)、脓疱型银屑病、银屑病红皮病、关节炎性银屑病
○再生不良性贫血、赤芽球痨
○肾病综合征(经常复发或对类固醇耐药)
○全身性重症肌无力(当胸腺切除术后因治疗副作用而导致类固醇给药不足或困难时)
○特应性皮炎(现有治疗效果不佳的患者)
○川崎病急性期(严重且有发展为冠状动脉疾病的风险)
○抑制与细胞移植相关的免疫反应
用法与用量
<肾移植>
环孢素的常用日剂量为9~12mg/kg,从移植前1天开始,每日2次口服给药,之后每日减量2mg/kg。标准日剂量为4~6mg/kg,但可根据患者症状调整剂量。
<肝移植>
环孢素的常用日剂量为14至16mg/kg,从移植前1天开始每天口服两次。之后逐渐减量,标准日剂量为5~10mg/kg,但可根据患者症状调整剂量。
<心脏移植、肺移植、胰腺移植>
环孢素的常用日剂量为10至15mg/kg,从移植前1天开始每天口服两次。之后逐渐减量,标准日剂量为2~6mg/kg,但可根据患者症状调整剂量。
<小肠移植>
环孢素的常用日剂量为14至16mg/kg,分次口服,每日两次。之后逐渐减量,标准日剂量为5~10mg/kg,但可根据患者症状调整剂量。但一般在移植前1天开始使用环孢素注射液,可口服后应尽快转为口服。
<骨髓移植>
环孢素的常用剂量为6~12mg/kg,从移植前1天开始,每天2次口服,持续3~6个月,然后逐渐减量停药。
<白塞病和其他非传染性葡萄膜炎>
环孢素的口服给药剂量通常为5mg/kg,每天2次,之后每月减量或增加1~2mg/kg。标准日剂量为3~5mg/kg,但可根据患者症状调整剂量。
<牛皮癣>
通常的日剂量为 5 mg/kg,分 2 次口服给药。如果观察到效果,每日剂量应每月减少1毫克/公斤,标准每日剂量应为3毫克/公斤。可根据患者症状调整剂量。
<再生障碍性贫血>
环孢素的常用日剂量为6mg/kg,分次口服,每日两次。剂量可根据患者情况调整。
<肾病综合征>
通常,以下剂量的环孢素每天两次分次口服给药。可根据患者症状调整剂量。
(一)经常复发的病例
成人的日剂量为1.5mg/kg。对于儿童,每日剂量为2.5mg/kg。
(2)类固醇耐药病例
对于成人,每日剂量为3mg/kg。在儿童的情况下,每日剂量为5mg/kg。
<系统性重症肌无力>
环孢素的常用日剂量为5mg/kg,分次口服,每日两次。如果观察到任何效果,应逐渐减少剂量,标准维持剂量应为3mg/kg。可根据患者症状调整剂量。
<特应性皮炎>
环孢素的常用成人剂量为3mg/kg,分次口服,每日两次。剂量可根据患者症状调整,但每日剂量不应超过5mg/kg。
<川崎病急性期>
通常,环孢素原则上口服给药,每日剂量为5mg/kg,每天2次,持续5天。
<与细胞移植相关的免疫反应的抑制>
它是根据再生医学等产品的用途和剂量或用途使用的。
包装
口服液10%
50mL【1瓶】
胶囊
10毫克:100粒【10粒(双面铝PTP)×10】
25毫克:100粒【5粒(双面铝PTP)×20】
50毫克:100粒【5粒(双面铝PTP)×20】
制造和销售
诺华制药有限公司
注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整处方资料附件:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999004M3021_2_31/?view=frame&style=XML&lang=ja
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