部份中文他克莫司处方资料（仅供参考）
商品名：Tacni  Capsulas duras
英文名：tacrolimus
中文名：他克莫司硬胶囊
生产商：梯瓦制药
药品简介
Tacni（Tacrolimus，他克莫司）是一种大环内酯类抗生素，也一种强力的新型免疫抑制剂。近年来，作/为肝、肾移植的一线用药。
作用机制
在分子水平上，他克莫司的作用可能通过其与胞浆蛋白（FKBP12）的结合来介导，该蛋白负责细胞内物质的富集。FKBP12和他克莫司的复合物与钙调磷酸酶形成特异性和竞争性结合，并抑制钙调磷酸酶。这导致T细胞中信号转导途径的钙依赖性抑制，从而阻止特定一组淋巴因子基因的转录。他克莫司是一种高效的免疫抑制剂，其活性已在体外和体内得到证实。
适应症
预防肝、肾或心脏移植受者的移植排斥反应。
抗其他免疫抑制剂治疗的同种异体排斥反应的治疗。
给药剂量、类型和持续时间
一般注意事项
以下推荐的初始剂量仅供参考。他克莫司的剂量应主要基于对排斥反应和耐受性的临床评估，并基于血液水平测量（见“全血中达到目标谷水平的建议”）如果出现移植排斥的临床症状，应考虑改变免疫抑制疗法。
用法与用量
他克莫司可静脉注射或口服。通常，你从口腔治疗开始。如有必要，可将胶囊内容物悬浮在水中，并通过经鼻鼻探头喂食。他克莫司通常在术后第一阶段与其他免疫抑制剂一起使用。塔克尼硬胶囊的剂量取决于所选择的免疫抑制治疗方案。
应用程序类型
建议每天口服两剂（例如，早晨和晚上）。
胶囊必须在从泡罩中取出后立即用一些液体（最好用水）取出。应建议患者不要服用干燥剂。为了确保最大吸收，胶囊必须保持清醒，或在使用前或使用后至少一小时。饭后2-3小时服用。
必须保持免疫抑制以抑制移植排斥反应。因此，无法指定口腔治疗的最长持续时间。
剂量推荐肝移植
成人移植排斥反应的预防
开始口服他克莫司时，初始剂量应为0.10-0.20mg/kg/天，分为两个单独剂量（例如，早晨和晚上）。应在手术完成后约12小时服用胶囊。
如果患者的临床情况不允许口服该剂量，则必须开始以0.01-0.05mg/kg/天的剂量连续24小时输注的形式进行静脉治疗。预防移植排斥儿童
初始口服剂量为0.30mg/kg/天，分两次服用（如早晨和晚上）。如果患者的临床情况不允许口服该剂量，他克莫司必须以24小时连续输注的形式静脉注射，剂量为0.05mg/kg/天。
成人和儿童移植后的剂量调整
塔奇尼硬胶囊的剂量通常在移植后阶段减少。在某些情况下，可停用伴随的免疫抑制药物，以便患者接受他克莫司单药治疗。随着患者移植后病情稳定，他克莫司的药代动力学可能会发生变化，因此可能需要进一步调整剂量。
成人和儿童移植排斥的治疗
更高剂量的他克莫司、额外的皮质类固醇治疗和短期单克隆/多克隆抗体已经被用于治疗排斥反应。如果出现中毒迹象（如严重副作用），可能需要减少他克莫司的剂量。
当改用他克莫司时，治疗必须以初次免疫抑制推荐的初始口服剂量开始。
“特殊患者组的剂量调整”一节详细介绍了从环孢素到塔西尼硬胶囊的转换。
推荐剂量肾移植
成人移植排斥反应的预防
开始口服他克莫司时，初始剂量应为0.20-0.30mg/kg/天，分为两个单独剂量（例如，早晨和晚上）。应在手术完成后的前24小时内开始服用胶囊。
如果患者的临床情况不允许口服该剂量，他克莫司必须以24小时连续输注的形式静脉注射，剂量为0.05-0.10mg/kg/天。
预防移植排斥儿童
初始口服剂量为0.30mg/kg/天，分两次服用（如早晨和晚上）。如果患者的临床情况不允许口服该剂量，则必须开始以24小时连续输注的形式进行静脉治疗，初始剂量为0.075-0.100mg/kg/天。
成人和儿童移植后的剂量调整他克莫司的剂量通常在移植后阶段减少。在某些情况下，可停用伴随的免疫抑制药物，给予患者以他克莫司为基础的双重治疗。随着患者移植后病情稳定，他克莫司的药代动力学可能会发生变化，因此可能需要进一步调整剂量。
成人和儿童移植排斥的治疗
更高剂量的他克莫司、额外的皮质类固醇治疗和短期单克隆/多克隆抗体已经被用于治疗排斥反应。如果出现中毒迹象，可能需要减少他克莫司的剂量。
当改用他克莫司时，治疗必须以初次免疫抑制推荐的初始口服剂量开始。
“特殊患者组的剂量调整”一节详细介绍了从环孢素到塔西尼硬胶囊的转换。
推荐剂量的心脏移植
成人移植排斥反应的预防
他克莫司可与抗体诱导联合使用（这允许以后开始他克莫思治疗），或替代地用于没有抗体诱导的临床稳定患者。
抗体诱导后，口服他克莫司治疗应以0.075mg/kg/天的剂量开始，分为两个单独的剂量（例如，早晨和晚上）。一旦患者的临床状况稳定下来，口腔治疗应在移植后五天内开始。如果患者的临床情况不允许口服该剂量，他克莫司必须以24小时连续输注的形式静脉注射，剂量为0.01至0.02mg/kg/天。
在移植后12小时内开始口服他克莫司的替代手术中，发表了相关数据。该方法仅用于无器质性功能障碍（如肾功能损害）的患者。在这种情况下，他克莫司的初始口服剂量为每天24mg，与霉酚酸酯和皮质类固醇联合使用，或与西罗莫司和皮质类固醇结合使用。
预防移植排斥儿童
在有或无抗体诱导的儿童心脏移植后给予他克莫司。在没有抗体诱导的患者中，最初静脉注射他克莫司，建议的起始剂量为0.03-0.05mg/kg/天，持续24小时输注，直到全血中他克莫司达15-25ng/ml的目标浓度。一旦临床情况允许，应尽快改用口服疗法。口服治疗应在静脉输注0.30 mg/kg/天后8-12小时开始。
如果在抗体诱导后开始口服他克莫司治疗，建议将0.10-0.30mg/kg/天的初始剂量分为两个单独剂量（例如，早晨和晚上）。
成人和儿童移植后的剂量调整
他克莫司的剂量通常在移植后阶段减少。
随着患者移植后病情稳定，他克莫司的药代动力学可能会发生变化，因此可能需要进一步调整剂量。
成人和儿童移植排斥的治疗
更高剂量的他克莫司、额外的皮质类固醇治疗和短期单克隆/多克隆抗体已用于治疗排斥反应。对于改用他克莫司的成年患者，应给予0.15mg/kg/天的初始口服剂量，分为两个单独剂量（例如，早晨和晚上）。
对于改用他克莫司的儿童，应给予0.20-0.30mg/kg/天的初始口服剂量，分为两个单独剂量（例如，早晨和晚上）。
“特殊患者组的剂量调整”一节详细介绍了从环孢素到塔西尼硬胶囊的转换。
推荐的剂量排斥疗法，其他同种异体移植肺、胰腺和肠移植后的剂量建议基于有限的前瞻性临床数据。肺移植患者的他克莫司最初口服剂量为0.10至0.15mg/kg/天，胰腺移植患者的初始口服剂量为0.2mg/kg/天和肠移植患者的最初口服剂量分别为0.3mg/kg/天。
特定患者组的剂量调整
肝损害患者
对于严重肝损害的患者，可能需要减少剂量以将血谷水平保持在推荐范围内。
肾损害患者
由于他克莫司的药代动力学不受肾功能影响，因此不需要调整剂量。然而，由于他克莫司的潜在肾毒性，建议仔细监测肾功能（包括定期测定血清肌酐浓度、计算肌酐清除率和监测尿量）。
儿童
通常情况下，儿童的血液水平只有在服用高1/2倍的剂量后才能达到可比水平。
老年患者
迄今没有证据表明老年患者需要调整剂量。
从环孢素转换从环孢素治疗转向他克莫司治疗时应谨慎。如果血液中环孢素浓度增加，必须延迟给药。在实践中，他克莫司治疗是在停用环孢素12至24小时后开始的。由于环孢素清除可能受损，即使转换后也应监测血液环孢素水平。
全血中达到所需谷值的建议
剂量应主要基于对每个患者的排斥反应和耐受性的临床评估。许多免疫测定可用于确定全血中他克莫司的浓度，以支持最佳剂量，包括半自动微粒酶免疫测定（MEIA）。应彻底评估文献中的浓度值与临床实践中的个体值的比较，并了解所使用的测试方法。在当前的临床实践中，全血水平通过免疫测定程序进行监测。
移植后阶段应监测血液他克莫司谷值。如果口服给药，应在给药后约12小时，在服用下一剂之前立即测量血谷水平。血水平测量的频率取决于临床情况。因为塔奇尼硬胶囊是一种低清除率药物，剂量调整可能需要几天才能影响血液浓度。在移植后早期阶段，在定期的维持治疗期间，每周应测量两次血谷水平。在调整剂量、改变免疫抑制方案或同时服用可能改变血液他克莫司水平的物质后，还应测量血液他克莫谷水平。
临床试验评估表明，如果血液中他克莫司谷浓度保持在20ng/ml以下，大多数患者可以成功治疗。在解释全血水平时，必须考虑患者的临床状况。
在临床实践中，移植后早期全血中的谷水平在肝移植后通常在5-20ng/ml的范围内，在肾和心脏移植后通常为10-20ng/ml。在随后的维持治疗期间，肝、肾和心脏移植后的血液水平通常在5-15ng/ml的范围内。
禁忌症
对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏。
对任何赋形剂过敏。
在移植后的初始阶段，应定期监测以下参数：血压、心电图、神经状态、视力、血糖水平（空腹水平）、电解质（尤其是钾）、肝肾功能、血液学参数、凝血和血浆蛋白。对于有临床意义的变化，应考虑调整免疫抑制方案。
已经观察到药物错误，包括在他克莫司制剂之间意外或无人值守地切换，立即或延迟释放。这导致了严重的不良事件，包括移植排斥和其他不良反应，这些不良反应可能是接触他克莫司不足或过量的后果。患者应始终以相同的形式和每日剂量使用他克莫司；只有在有移植经验的医生的密切监督下，才能改变配方或给药方案。
由于可能的相互作用会导致血液中他克莫司的水平降低，并削弱他克莫司的临床效果，因此在使用塔克尼硬胶囊治疗期间，应避免使用含有圣约翰草（贯叶金丝桃）或其他草药制剂的草药制剂。
由于在腹泻发作期间，血液中他克莫司的水平可能会发生显著变化，因此建议在腹泻发作时加强他克莫司浓度的监测。应避免联合使用环孢素和他克莫司。对既往接受环孢素治疗的患者服用他克莫司时应谨慎。
心室肥厚在罕见的病例中观察到间隔肥厚，报告为心肌病。大多数病例是可逆的，主要发生在血液中他克莫司谷水平远高于推荐最高水平的儿童。已观察到的此类疾病风险增加的其他因素包括现有的心脏病、皮质类固醇使用、高血压、肾或肝损害、感染、高血糖和水肿。因此，高危患者，尤其是婴儿和接受高剂量免疫抑制治疗的患者，在移植前后（例如，最初在三个月后，然后在9-12个月后）应通过超声心动图或心电图进行监测。如果出现异常，应考虑减少他克莫司剂量或改用其他免疫抑制剂。他克莫司可延长QT间期；然而，目前没有明确的证据显示尖端扭转。诊断或怀疑患有先天性长QT综合征的患者应小心谨慎。
在接受他克莫司治疗的患者中观察到EBV相关的淋巴增生性疾病。改用他克莫司的患者不应同时接受抗淋巴细胞治疗。据观察，非常年轻（两岁以下）的EBV VCA阴性儿童患淋巴增生性疾病的风险增加。因此，在使用他克莫司治疗之前，应对该患者组进行EBV-VCA状态的血清学检查。治疗期间建议进行全面的EBV PCR监测。EBV PCR阳性结果可能会持续数月，本身并不表示淋巴增生性疾病或淋巴瘤。
据报道，使用他克莫司治疗的患者出现了后部可逆性脑病综合征（PRES）。如果与他克莫司治疗相关的PRES症状出现，如头痛、意识受损、癫痫发作和视力受损，应进行放射检查（如MRI）。如果诊断为PRES，应采取适当的血压控制措施，并立即停止全身他克莫司治疗。在采取适当措施后，大多数患者都会完全康复。
保质期
2年
打开铝袋后：1年。
特殊储存注意事项
储存温度不得超过30°C。
储存在原始包装中，以防光照和受潮。
容器PVC/PVDC铝泡的类型和内容。
每个泡罩10粒。水泡装在装有干燥剂的铝袋中。
包装尺寸：50和100粒。
请参阅随附的Tacni完整处方信息：
https://imedikament.de/tacni-5-mg-hartkapseln
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TACNI 5mg CAPSULAS DURAS EFG , 30cápsulas.
Precio TACNI 5 mg CAPSULAS DURAS EFG , 30 cápsulas: PVP 367.55 Euros. con aportación especial (27 de Enero de 2023).
Laboratorio titular: TEVA PHARMA, S.L.U..
Laboratorio comercializador: NORDIC PHARMA S.A.U..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: INMUNOSUPRESORES. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: INMUNOSUPRESORES. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la calcineurina. Sustancia final: Tacrólimus.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, sí es un medicamento genérico, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/05/2020, la dosificación es 5 mg y el contenido son 30 cápsulas.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1principios activos):
1.- TACROLIMUS.Principio activo: 5mg.Composición: 1cápsula. Administración: 1cápsula. Prescripción: 5 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 13 de Enero de 2011.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 10 de Abril de 2014.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 13 de Enero de 2011.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 13 de Enero de 2011.
Interacciones medicamentosas:
Antagonistas de la aldosterona y otros agentes ahorradores de potasio. Descripción: AGENTES AHORRADORES DE POTASIO. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia e insuficiencia renal. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Claritromicina. Descripción: claritromicina. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar la función renal y las concentraciones plasmáticas del inmunosupresor.
Itraconazol. Descripción: itraconazol. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Potasio gluceptato. Descripción: potasio, gluceptato de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Cloruro de potasio. Descripción: potasio, cloruro de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Bicarbonato de potasio. Descripción: potasio, bicarbonato de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
potasio (combinacion de diferentes sales). Descripción: combinaciones. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
DIURÉTICOS Y AGENTES AHORRADORES DE POTASIO EN COMBINACIÓN. Descripción: DIURÉTICOS Y AGENTES AHORRADORES DE POTASIO EN COMBINACIÓN. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia e insuficiencia renal. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Cloruro de potasio, combinaciones con. Descripción: potasio, cloruro de ,combinaciones con. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Telitromicina. Descripción: telitromicina. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Dabigatran etexilato. Descripción: Dabigatrán, etexilato de. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragia. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Eritromicina. Descripción: eritromicina. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
3 excipientes:
TACNI 5 mg CAPSULAS DURAS EFG SÍ contiene 3 excipientes de declaración obligatoria.
LACTOSA ANHIDRA.
ETANOL ANHIDRO.
CROSCARMELOSA SODICA.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: tacrolimus.
Descripción clínica del producto: Tacrolimus 5 mg cápsula.
Descripción clínica del producto con formato: Tacrolimus 5 mg 30 cápsulas.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la letra T.
Datos del medicamento actualizados el: 27 de Enero de 2023.
Código Nacional (AEMPS): 677341. Número Definitivo: 73277.