部份中文西他列汀处方资料（仅供参考）
商品名：Januvia Filmtabletten
英文名：Sitagliptin
中文名：西他列汀薄膜片
生产商：默克公司
药品简介
由默克制药公司开发的每日用药一次的降糖新药Januvia(sitagliptin)获欧洲批准上市。该药是第一种通过欧洲批准的二肽酰肽酶4(DPP-4)抑制剂类糖尿病治疗药。
作用机制
Januvia是一类称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物的成员。使用该药物观察到的血糖控制改善可能是通过提高活性肠促胰岛素激素的水平来介导的。肠促胰岛素激素，包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP)，全天由肠道释放，进餐后水平会升高。肠促胰岛素是参与葡萄糖稳态生理调节的内源性系统的一部分。
当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP通过涉及环AMP的细胞内信号通路增加胰腺β细胞的胰岛素合成和释放。
已证明在2型糖尿病动物模型中使用GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可提高β细胞对葡萄糖的反应性并刺激胰岛素的生物合成和释放。随着较高的胰岛素水平，组织葡萄糖摄取增强。此外，GLP-1降低胰腺α细胞的胰高血糖素分泌。胰高血糖素浓度降低以及胰岛素水平升高会导致肝葡萄糖生成减少，从而导致血糖​​水平降低。GLP-1和GIP的作用是葡萄糖依赖性的，因此当血糖浓度低时，没有观察到GLP-1刺激胰岛素释放和抑制胰高血糖素分泌。
对于GLP-1和GIP，当葡萄糖升高至高于正常浓度时，对胰岛素释放的刺激会增强。此外，GLP-1不会损害胰高血糖素对低血糖的正常反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，DPP-4酶会迅速水解肠促胰岛素激素产生无活性产物。
西格列汀可防止 DPP-4水解肠促胰岛素激素，从而增加GLP-1和GIP活性形式的血浆浓度。通过提高活性肠促胰岛素水平，西格列汀以葡萄糖依赖性方式增加胰岛素释放并降低胰高血糖素水平。
在患有高血糖的2型糖尿病患者中，胰岛素和胰高血糖素水平的这些变化导致血红蛋白A1c(HbA1c)降低以及空腹和餐后葡萄糖浓度降低。
西格列汀的葡萄糖依赖性机制与磺脲类药物的机制不同，磺脲类药物即使在葡萄糖水平低的情况下也会增加胰岛素分泌，并可能导致2型糖尿病患者和正常人出现低血糖。
西格列汀是一种有效且高度选择性的酶DPP-4抑制剂，在治疗浓度下不抑制密切相关的酶DPP-8或DPP-9。
适应症
对于患有2型糖尿病的成年患者，Januvia可改善血糖控制：
作为单一疗法：
• 仅通过饮食和运动控制不充分且因禁忌症或不耐受而不适合使用二甲双胍的患者。
作为双重口服疗法，结合：
• 当饮食和运动加二甲双胍单独不能提供足够的血糖控制时，二甲双胍。
• 当饮食和运动加上单用磺脲类药物的最大耐受剂量不能提供足够的血糖控制并且由于禁忌症或不耐受而二甲双胍不合适时，使用磺脲类药物。
• 过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂（即噻唑烷二酮），适用于使用PPARγ激动剂且饮食和运动加上单独的 PPARγ激动剂不能提供足够的血糖控制时。
作为三联口服疗法，与：
• 磺脲类药物和二甲双胍当饮食和运动加上这些药物的双重治疗不能提供足够的血糖控制时。
• PPARγ激动剂和二甲双胍适用于使用 PPARγ激动剂，并且当饮食和运动加上这些药物的双重治疗不能提供足够的血糖控制时。
当饮食和运动加上稳定剂量的胰岛素不能提供足够的血糖控制时，Januvia也被指示为胰岛素的添加物（加或不加二甲双胍）。
用法与用量
剂量
剂量为100mg西格列汀，每日一次。当与二甲双胍和/或PPARγ激动剂联合使用时，应维持二甲双胍和/或PPARγ激动剂的剂量，同时服用Januvia。
当Januvia与磺脲类药物或胰岛素联合使用时，可以考虑使用较低剂量的磺脲类药物或胰岛素来降低低血糖的风险。
如果错过了一剂Januvia，应在患者记得后立即服用。不应在同一天服用双倍剂量。
特殊人群
肾功能不全
当考虑将西格列汀与另一种抗糖尿病药物联合使用时，应检查其在肾功能不全患者中的使用条件。
对于轻度肾功能不全的患者（肾小球滤过率[GFR] ≥60至<90mL/min），无需调整剂量。
对于中度肾功能不全的患者（GFR≥ 45至<60mL/min），无需调整剂量。
对于中度肾功能不全患者（GFR≥30至<45mL/min），Januvia的剂量为50mg，每天一次。
对于严重肾功能不全（GFR≥15至<30mL/min）或终末期肾病（ESRD）（GFR<15mL/min）的患者，包括需要血液透析或腹膜透析的患者，Januvia的剂量为 25毫克每日一次。可以在不考虑透析时间的情况下进行治疗。
因为根据肾功能调整剂量，建议在开始使用Januvia之前评估肾功能，之后定期评估。
肝功能损害
轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量。Januvia尚未在严重肝功能不全的患者中进行研究，应谨慎使用。
然而，由于西格列汀主要通过肾脏消除，预计严重的肝功能损害不会影响西格列汀的药代动力学。
老年
无需根据年龄调整剂量。
儿科人群
由于疗效不足，10至17岁的儿童和青少年不应使用西格列汀。当前可用的数据在进行了描述。尚未在10岁以下的儿科患者中研究西格列汀。
给药方法
Januvia可以在有或没有食物的情况下服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
不透明水泡（PVC/PE/PVDC 和铝）。 每包14、28、30、56、84、90或98片薄膜衣片和50x1片薄膜衣片，装在穿孔的单位剂量泡罩中。
请参阅随附的Januvia完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7887/smpc
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Januvia 100mg Filmtabletten
MSD Sharp & Dohme GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Sitagliptin phosphat 1-Wasser              124,48mg    
= Sitagliptin                              100mg 
Calcium hydrogenphosphat                   Hilfstoff  
Cellulose, mikrokristallin                 Hilfstoff  
Croscarmellose, Natriumsalz                Hilfstoff  
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser         Hilfstoff  
Eisen (III) oxid                           Hilfstoff  
Macrogol 3350                              Hilfstoff  
Magnesium stearat                          Hilfstoff  
Natrium stearylfumarat                     Hilfstoff  
Poly(vinylalkohol)                         Hilfstoff  
Talkum                                     Hilfstoff  
Titan dioxid                               Hilfstoff   
Produktinformation zu Januvia 100mg Filmtabletten, 98 ST
Beipackzettel Januvia 100mg Filmtabletten
Indikation
•Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Sitagliptin und gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die bei der Zuckerkrankheit eingenommen werden. Diese Arzneimittelklasse wird als DPP4-Hemmer (Dipeptidyl-Peptidase-4-Inhibitoren) bezeichnet und dient zur Blutzuckerregulierung bei zuckerkranken erwachsenen Patienten mit Typ-2-Diabetes.
•Dieses Arzneimittel trägt dazu bei, den nach einer Mahlzeit gebildeten Insulinspiegel zu erhöhen und senkt die vom Körper produzierte Zuckermenge.
•Ihr Arzt hat Ihnen dieses Arzneimittel zur Blutzuckersenkung verordnet, da aufgrund Ihres Typ-2-Diabetes Ihr Blutzuckerspiegel zu hoch ist. Dieses Arzneimittel kann allein oder in Kombination mit bestimmten anderen Arzneimitteln zur Blutzuckersenkung (Insulin, Metformin, Sulfonylharnstoffe oder Glitazone) angewendet werden, die Sie möglicherweise bereits zur Behandlung Ihrer Zuckerkrankheit erhalten. Bitte halten Sie zusätzlich das mit Ihrem Arzt vereinbarte Ernährungs- und Bewegungsprogramm ein.
•Was ist ein Typ-2-Diabetes?
◦Typ-2-Diabetes ist eine Erkrankung, bei der Ihr Körper das Bauchspeicheldrüsenhormon „Insulin" nicht in genügender Menge herstellt und dieses nicht ausreichend wirkungsvoll in den Stoffwechsel eingreifen kann. Ihr Körper produziert eventuell auch zu viel Zucker. In diesen Fällen steigt der Blutzuckerspiegel (Glukose im Blut) an. Dies kann zu schwerwiegenden gesundheitlichen Folgeschäden führen, wie z. B. Erkrankungen des Herzens, der Nieren, Erblindung und Amputation.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Sitagliptin oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Januvia 100mg Filmtabletten
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Die übliche empfohlene Dosis beträgt:
◦100-mg
◦einmal täglich
◦zum Einnehmen.
•Falls Sie an einer Nierenerkrankung leiden, kann Ihr Arzt Ihnen eine niedrigere Dosierung (wie z. B. 25 mg oder 50 mg) verordnen.
•Ihr Arzt kann Ihnen dieses Arzneimittel allein oder mit bestimmten anderen Arzneimitteln zur Blutzuckersenkung verordnen.
•Diät und körperliche Betätigung können Ihren Körper unterstützen, den Blutzucker besser zu verwerten. Daher ist es wichtig, während der Einnahme des Arzneimittels die vom Arzt empfohlene Diät und Bewegung einzuhalten.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie mehr als die verordnete Dosierung eingenommen haben, wenden Sie sich sofort an einen Arzt.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, holen Sie diese nach, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn Sie Ihr Versäumnis erst beim nächsten Einnahmezeitpunkt bemerken, lassen Sie die vergessene Dosis aus und setzen Sie dann die Einnahme wie verordnet fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis dieses Arzneimittels ein.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Fahren Sie mit der Einnahme dieses Arzneimittels so lange fort, wie Ihr Arzt es Ihnen verschreibt, damit Sie weiterhin dazu beitragen können, Ihren Blutzuckerspiegel zu kontrollieren. Sie sollten die Einnahme dieses Arzneimittels nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt abbrechen.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Fälle von Bauchspeicheldrüsenentzündung (Pankreatitis) wurden bei Patienten beobachtet, die das Arzneimittel einnahmen.
◦Falls bei Ihnen Blasen auf der Haut auftreten, kann dies ein Anzeichen einer Erkrankung, die als bullöses Pemphigoid bezeichnet wird, sein. Ihr Arzt kann Sie auffordern, das Präparat abzusetzen.
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eine der folgenden Erkrankungen haben oder hatten:
■eine Erkrankung der Bauchspeicheldrüse (wie beispielsweise eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis)),
■Gallensteine, Alkoholabhängigkeit oder sehr hohe Blutfettwerte (insbesondere Triglyzeride). Diese Bedingungen können Ihr Risiko für das Auftreten einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse erhöhen.
■die als Diabetes mellitus Typ-1 (insulinabhängiger Diabetes) bezeichnete Zuckerkrankheit.
■eine Komplikation der Zuckerkrankheit mit hohen Blutzuckerspiegeln, schnellem Gewichtsverlust, Übelkeit oder Erbrechen (diabetische Ketoazidose).
■alle gegenwärtigen und vergangenen Nierenfunktionsstörungen in Ihrer Krankengeschichte.
■eine allergische Reaktion auf dieses Arzneimittel.
◦Es ist unwahrscheinlich, dass dieses Arzneimittel zu einer Unterzuckerung (Hypoglykämie) führt, da es bei niedrigem Blutzuckerspiegel nicht wirkt. Wenn Sie dieses Arzneimittel jedoch zusammen mit einem Sulfonylharnstoff-haltigen Arzneimittel oder mit Insulin anwenden, kann Ihr Blutzucker stark abfallen (Hypoglykämie). Möglicherweise wird Ihr Arzt die Dosis Ihres Sulfonylharnstoff-haltigen Arzneimittels oder Insulins verringern.
•Kinder und Jugendliche
◦Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen. Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel sicher und wirksam ist, wenn es bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet wird.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Dieses Arzneimittel hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Jedoch sollte beachtet werden, dass über Schwindel und Schläfrigkeit berichtet wurde, was Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen kann.
◦Bei Einnahme dieses Arzneimittels in Kombination mit sog. Sulfonylharnstoffen oder mit Insulin kann es zu einer Unterzuckerung (Hypoglykämie) kommen, die Ihre Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen sowie eine Tätigkeit ohne sicheren Stand beeinflussen kann.
Schwangerschaft
•Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
•Schwangerschaft
◦Sie sollten dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nicht einnehmen.
•Stillzeit
◦Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Daher sollten Sie dieses Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie stillen bzw. stillen wollen.
Einnahme Art und Weise
•Sie können dieses Arzneimittel unabhängig von der Nahrungsaufnahme einnehmen.
Wechselwirkungen bei Januvia 100mg Filmtabletten
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.,
◦Informieren Sie Ihren Arzt insbesondere, wenn Sie Digoxin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen und anderen Herzerkrankungen) einnehmen. Der Digoxinspiegel in Ihrem Blut muss bei Einnahme zusammen mit dem Präparat möglicherweise überprüft werden.