近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准降糖药Invokana（canagliflozin）一个新的适应症：用于患有2型糖尿病（T2D）和糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN；又名diabetic kidney disease，DKD）并且尿液中存在一定数量蛋白质的成人患者，降低终末期肾病（ESKD）、肾功能恶化、心血管（CV）死亡、心衰住院的风险。 Invokana（canagliflozin)是全球上市的首个SGLT2抑制剂类降糖药，是一种口服降糖药。“Invokana 是一种新类型的钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2) 抑制剂药物，也是首个获批的该类型糖尿病治疗药物。 在美国，2型糖尿病是导致肾脏疾病的首要原因，同时也是全球增长速度第五快的死亡病因。在美国，每3例T2D患者中就有一例患有DKD，这增加了心血管并发症的风险，包括心衰和CV死亡，并使患者进入透析和肾移植的轨道。此外，心衰是导致住院的主要原因之一，对有效治疗方案的高需求未得到满足。 批准日期：2019年10月02日 公司：强生 Invokana（卡格列净[canagliflozin]）片，口服 美国首次批准：2013年 最近的重大变化 适应症和用法：12/2024 剂量和给药：12/2024 剂量和用法：08/2024 警告和注意事项：08/2024 警告和注意事项：08/2024 作用机制 SGLT2在近端肾小管中表达，负责从肾小管腔中重吸收大部分过滤后的葡萄糖。卡格列净是SGLT2的抑制剂。通过抑制SGLT2，卡格列净减少了过滤葡萄糖的再吸收，降低了葡萄糖的肾阈值（RT G），从而增加了尿葡萄糖排泄（UGE）。 卡格列净通过阻断SGLT2依赖性葡萄糖和钠的再吸收来增加钠向远端小管的输送。这被认为可以增加管球反馈并降低肾小球内压。 适应症 INVOKANA是一种钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，表明： 作为饮食和运动的辅助手段，改善10岁及以上2型糖尿病成人和儿童患者的血糖控制。 降低患有2型糖尿病和已确诊心血管疾病的成年人发生重大不良心血管事件的风险。 降低患有2型糖尿病和糖尿病肾病伴蛋白尿的成年人患终末期肾病、血清肌酐加倍、心血管死亡和心力衰竭住院的风险。 使用限制： 不建议用于改善1型糖尿病患者的血糖控制。 不建议用于改善eGFR小于30mL/min/1.73 m2的2型糖尿病患者的血糖控制。 剂量与用法 在开始之前和临床指示时评估肾功能。在启动之前，评估体积状态并纠正体积耗尽。 成人和10岁及以上患有2型糖尿病的儿科患者的推荐起始剂量为每天口服一次100mg，在一天的第一顿饭前服用，以改善血糖控制。耐受100mg每日一次的患者，其eGFR为60mL/min/1.73m2或更高，需要额外的血糖控制，剂量可增加至300mg每日一次。 对于成人的所有其他适应症，INVOKANA的推荐剂量为每天口服100mg。 可能需要调整肾功能损害患者的剂量。 请参阅因药物相互作用导致的INVOKANA剂量修改的完整处方信息。 如果可能的话，在手术或与长期禁食相关的手术前至少3天停用INVOKANA。 剂型和强度 片剂：100毫克、300毫克。 禁忌症 对INVOKANA的严重超敏反应。 警告和注意事项 1型糖尿病和其他酮症酸中毒患者的糖尿病酮症酸中毒：如所示，考虑对有酮症酸中毒风险的患者进行酮监测。评估酮症酸中毒，无论血糖水平如何，如果怀疑酮症酸中毒应停止使用INVOKANA。在重新开始之前，监测患者酮症酸中毒的缓解情况。 下肢截肢：监测患者下肢是否感染或溃疡，如果发生，应停止手术。 容量减少：可能导致急性肾损伤。在开始使用INVOKANA之前，评估并纠正肾功能损害患者、老年患者或循环利尿剂患者的容量状态。在治疗过程中监测体征和症状。 尿脓毒症和肾盂肾炎：评估患者尿路感染的体征和症状，如有需要，及时治疗。 与胰岛素或胰岛素促分泌剂同时使用的低血糖症：当与INVOKANA联合使用时，考虑使用较低剂量的胰岛素或胰岛素促进剂以降低低血糖的风险。 会阴坏死性筋膜炎（Fournier氏坏疽）：女性和男性都出现了严重的、危及生命的病例。评估生殖器或会阴区域出现疼痛或压痛、红斑或肿胀，以及发烧或不适的患者。如果怀疑，立即进行治疗。 生殖器真菌感染：如有需要，进行监测和治疗。 超敏反应：停用INVOKANA并监测，直至体征和症状消失。 骨折：在开始使用INVOKANA之前，考虑导致骨折风险的因素。 不良反应 最常见的不良反应（发生率5%或更高）：女性生殖器真菌感染、尿路感染和排尿增多。 如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-526-736联系Janssen Pharmaceuticals，股份有限公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.FDA.gov/medwatch。 药物相互作用 有关药物相互作用和INVOKANA对实验室检测的干扰的信息，请参阅完整的处方信息。 在特定人群中使用 怀孕：告知女性胎儿的潜在风险，尤其是在第二和第三孕期。 哺乳期：不建议母乳喂养。 老年医学：与血管内容量减少相关的不良反应发生率较高。 肾功能损害：与低血压和肾功能相关的不良反应发生率较高。 肝损伤：不建议严重肝损伤患者使用。 包装供应/储存和处理 INVOKANA®（卡格列净）片剂的规格和包装如下： 100mg片剂为黄色胶囊状薄膜包衣片剂，一面标有“CFZ”，另一面标有“100”。 NDC 50458-140-30 30片/瓶 NDC 50458-140-90 90片/瓶 NDC 50458-140-50 500片/瓶 300mg片剂为白色胶囊状薄膜包衣片剂，一侧标有“CFZ”，另一侧标有“300”。 NDC 50458-141-3 30片/瓶 NDC 50458-141-90 90片/瓶 NDC 50458-141-50 500片/瓶 储存和处理 放置在儿童接触不到的地方。 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。 请参阅随附INVOKANA®的完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b9057d3b-b104-4f09-8a61-c61ef9d4a3f3 ------------------------------------------- INVOKANA TAB 100MG 30 CANAGLIFLOZIN 持证商：JOM PHARMACEUTICAL NDC:50458-0140-30 参考价格（美元）：958.87 INVOKANA TAB 100MG 90 CANAGLIFLOZIN 持证商：JOM PHARMACEUTICAL NDC:50458-0140-90 参考价格（美元）：2376.6 INVOKANA TAB 300MG 30 CANAGLIFLOZIN 持证商：JOM PHARMACEUTICAL NDC:50458-0141-30 参考价格（美元）：958.87 INVOKANA TAB 300MG 90 CANAGLIFLOZIN 持证商：JOM PHARMACEUTICAL NDC:50458-0141-90 参考价格（美元）：2376.6
