部份中文氢溴酸替格列汀处方资料（仅供参考）
商品名：TENELIA Tablets
英文名：Teneligliptin Hydrobromide Hydrate
中文名：氢溴酸替格列汀片
原研企业：日本田边制药公司
药品介绍
TENELIA是一种DPP-4抑制剂，由三菱田边开发，该药是源于日本的首个DPP-4抑制剂类药物。TENELIA能够抑制胰高血糖素（glucagon）的释放，并增加胰岛素（insulin）的释放，随后通过选择性抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）的活性降低血糖水平。
DPP-4是一种酶，能够失活胰高血糖素样肽-1（GLP-1）,GLP-1是响应食物摄入、由胃肠道分泌的一种激素。
TENELIA是日服一次的药物，具有强劲及持久的作用，在降低餐后血糖水平及空腹血糖水平方面具有高效性。
テネリア錠 20mg/テネリア錠 40mg
药用类别名称
选择性DP-4抑制剂
—2型糖尿病治疗—
批准日期：2012年8月
商標名
TENELIA Tablets 20mg
TENELIA Tablets 40mg
一般名
テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物
(Teneligliptin Hydrobromide Hydrate)
化学名
{(2S,4S )-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl] pyrrolidin-2-yl} (1,3-thiazolidin-3-yl)methanonehemipentahydrobromide hydrate
分子式
分子量
628.86（無水物）
構造式
它是一种白色粉末。
溶于水, 易溶于甲醇, 微溶于乙醇 (99.5), 不溶于乙腈。
熔点
约 201°c (拆卸)
药用药理学
1. 作用机制
胰高血糖素肽-1(GLP-2)是分泌从胃肠道对饮食的反应, 促进胰岛素分泌从胰腺, 并通过抑制胰高血糖素分泌调节餐后血糖 20)。Ten现行性脂蛋白通过抑制二肽-4(DPP-4) 活性抑制GLP-1的降解, 并增加血源GLP-2的水平, 发挥降血糖作用。
2. DPP-4抑制剂和GLP-1分解抑制效果
(1) ten立利利汀抑制了人血浆中浓度依赖性的DP-4活性, IC50值为1.75Nmole/l(体外)。
(2) 紧张脂蛋白浓度依赖性抑制大鼠血浆中活性GLP-1的分解 (体外)。
(3) 在使用扎克脂肪大鼠进行的糖耐量测试中, 张力素通过单次增加血浆中的活性 GLP-1浓度和血浆胰岛素浓度, 这是一个显示胰岛素抵抗和糖耐量的肥胖模型。
(4) 在2型糖尿病患者中, 每日剂量的张力脂素20mg抑制血浆中的DP-4活性, 并增加血浆中的活性GLP-1浓度。
3. 提高糖耐量
(1) 在使用扎克脂肪大鼠的糖耐量测试中, 张力脂素通过单剂量抑制血糖水平的增加, 这是一个显示胰岛素抵抗和糖耐量的肥胖模型。
(2) 在2型糖尿病患者中, 每日剂量的Ten立利利汀20mg改善了早餐、午餐和餐后血糖和空腹血糖。
适应症
2型糖尿病
用法与用量
成人中, 每天口服一次, 每次20毫克 如果效果不足, 可以在充分观察通道的同时, 每天增加到40mg1次。
临床结果
1. 单一治疗
(1)安慰剂对照双盲比较试验 (剂量设置试验)
对于饮食和运动疗法中血糖控制不足的2型糖尿病患者, 每天服用一次10毫克、20mg、40毫克或安慰剂, 作为张力脂蛋白, 为期12周。安慰剂组之间的差异, 从给药开始的 HbA1c(NGSP值)的变化量为12周(最小二乘均值[95%置信区间]), 20mg给药组(79例)-0.90[-1.06,-0.90]%, 40毫克给药组(81例)-1.06[-1.06,-0.90]%。低血糖的副作用为0%(0例), 40毫克给药组为3.7%(3例)。(该制剂的批准剂量通常为20mg1天作为张力脂质素, 最大剂量为每天40mg1times）
(2) 安慰剂对照双盲比较试验 (验证试验)
对于饮食和运动治疗中血糖控制不足的2型糖尿病患者(203例), 每天服用20毫克或安慰剂, 为期12周。结果如下表所示。在Ten立利利汀给药组没有观察到低血糖的副作用。
2. 与其他降血糖药物的联合治疗
(1)磺酰药物联合治疗
除了饮食和运动治疗外, 2型糖尿病(194例)患者血糖控制不足, 每天服用一次紧张性脂质毫克或安慰剂。 结果如下表所示。
12周后, 从给药开始时, HbA1c(NGSP值) 的变化量为52周(平均±standard 差), 当20毫克的 ten对立性素 (增加时)连续给药52周, 再加上Grimepide 一周一次,-0.566±0.07%(96例)。低血糖症的副作用比52周为7.3%(7例)。
(2)硫唑烷基药物联合治疗
除了饮食和运动治疗外, 对于2型糖尿病患者(204例), 在吡格列酮中血糖控制不足的患者, 每天服用20毫克或安慰剂, 为期12周。
结果如下表所示。12周后, 从给药开始, HbA1c(NGSP值)的变化量为52周(平均±标准差), 当20mg或40毫克作为Teneligliptin(增加时) 连续给药52周, 与吡格列酮1天,-0.86±0.66%(103例)。 低血糖的副作用比52周为1.9%(2例)。
(3)胰岛素制剂联合治疗
胰岛素制剂单剂治疗除饮食和运动治疗混合型(作用型或超作用型胰岛素含量为25% 或30%)外, 使用中间型或效果型溶解在单一制剂中, 对于血糖控制不足(张力脂质)的2型糖尿病患者(148例), 每天服用20mg或安慰剂超过40个单位, 即8个单位或以下), 每天服用一次20mg 或安慰剂。结果如下表所示。
16周后, 从给药开始时, HbA1c(NGSP值)的变化量为52周(平均±standard偏差), 当它连续给药, 直到52周与胰岛素配方结合起来, 每天一次(增加时) 20mg或40毫克作为 Teneligliptin,-0.81±0.93%(77例)。低血糖症的副作用比52周为15.6%(12例)。
3. 长期给药试验(结合单一药物和格列尼药物、大胺类药物或α-葡萄糖苷抑制剂)
饮食和运动疗法, 或除了饮食和运动治疗基于闪烁的药物, 偏执药物或α-葡萄糖苷酶抑制剂的2型糖尿病患者血糖控制不足(462例), 在52周的时间里, 紧张的利汀每天服用20毫克或40毫克。从52周开始给药(平均±标准差) 开始, HbA1c(ngsp值)的变化量为单一疗法-0.60±.64%(212例), glinides-0.76±0.70%(80例), 与基于大胺的药物-0.63±0.75%(95 例), 与α-葡萄糖苷酶抑制剂-0.89±0.64%(75例) 相结合。一次治疗, 低血糖到52周的副作用比例为1.4%(3例), 3.8%(3例)与基于闪烁的药物联合使用, 在大苯胺药物组合中占1.1%(1例), 与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用1.3%(1例75个案件)。
包装
包装规格
テネリア錠20mg：100錠（10錠×10）
テネリア錠20mg：500錠（10錠×50）
テネリア錠20mg：140錠（14錠×10）
テネリア錠20mg：700錠（14錠×50）
テネリア錠20mg：500錠（バラ）
テネリア錠40mg：100錠（10錠×10）
制造厂商
田边三菱制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
原处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969015F1029_2_23/