部份中文米非司酮处方资料（仅供参考）
中文药名：米非司酮片
英文药名：Korlym（mifepristone Tablet）
生产厂家：美国Corcept治疗剂公司
药品简介
首个治疗内源性库欣综合征的口服药mifepristone,米非司酮(商标名 Korlym)获美国FDA批准上市
2012年2月17日；公司：Company: Corcept Therapeutics
Korlym™(米非司酮[mifepristone])片，供口服使用
美国初始批准：2012年
作用机制
在低剂量时米非司酮是一种选择性孕酮受体拮抗剂和在高剂量时阻断糖皮质激素受体(GR-II)。米非司酮对GR-II受体有高亲和力但对GR-I(MR, 盐皮质激素)受体亲和力小。此外，米非司酮似乎对雌激素、毒蕈硷, 组胺,或单胺受体有小或无亲和力。
适应证和用途
Korlym(米非司酮[mifepristone])是一种皮质醇受体阻断剂适用于有2型糖尿病或葡萄糖耐受不良和有手术失败或不是手术备选者患内源性库欣氏综合征成年患者中继发于皮質醇增多症[hypercortisolism]中控制高血糖。
使用重要限制
（1）与内源性库欣氏综合征无关的2型糖尿病治疗不要使用。
剂量和给药方法
（1）与进餐每天1次口服给药.
（2）推荐开始剂量是300 mg每天1次.
（3）肾受损：不要超过600 mg每天1次.
（4）轻-至-中度肝受损：不要超过600 mg每天1次。严重肝受损中不要使用.
根据临床反应和耐受性，剂量可能增加300 mg增量至最大1200mg每天1次。不要超过20mg/kg每天。
剂型和规格
（1）300mg片
禁忌证
（1）妊娠
（2）使用辛伐他汀[simvastatin]或洛伐他汀[lovastatin]和有狭窄治疗范围CYP 3A底物
（3）同时长期皮质甾体使用
（4）有不能解释的阴道出血史妇女
（5）妇女有内膜增生有异型或内膜癌
警告和注意事项-
（1）肾上腺机能不全：应严密监视患者肾上腺机能不全的体征和症状.
（2）低钾血症：治疗前应纠正低钾血症和治疗期间监视.
（3）阴道出血和子宫内膜变化：妇女可能经受内膜增厚或非期望阴道出血。如患者还有出血性疾病或使用抗凝治疗慎用.
（4）QT间期延长：避免使用 QT间期延长药物，或在有钾通道变异体患者中导致长QT间期.
（5）强CYP3A抑制剂的使用：同时使用可能明显增加米非司酮血浆水平。只在需要时使用和限制米非司酮剂量至300mg.
不良反应
在库欣氏综合征中最常见(≥ 20%)不良反应：恶心，疲乏，头痛，血钾减低，关节痛，呕吐，周边水肿，高血压，头晕，食欲减退，内膜肥厚。
药物相互作用
（1）被代谢药物CYP3A：当使用Korlym时给予在最低剂量的被CYP3A代谢药物.
（2）CYP3A抑制剂：当Korlym与强CYP3A抑制剂使用应谨慎。与强CYP3A抑制剂使用时限制米非司酮剂量至300mg每天.
（3）CYP3A诱导剂：Korlym不要与CYP3A诱导剂使用.
（4）被代谢药物CYP2C8/2C9；当与Korlym使用时，用最低剂量CYP2C8/2C9底物.
（5）被代谢药物CYP2B6：与安非他酮[bupropion]和依非韦伦[efavirenz]使用时，Korlym使用应谨慎.
（6）激素避孕药：不要与Korlym使用.
特殊人群中使用
（1）哺乳母亲：终止药物或终止药物哺乳
如何供应/贮存和处置
Korlym is supplied以浅黄色至黄色，膜包衣，椭圆形片一侧凹有“Corcept”和另一侧“300”。每片含300 mg米非司酮。可得到Korlym片每瓶28片(NDC 76346-073-01)和瓶装280片(NDC 76346-073-02).
贮存在控制室温，25 °C (77 °F)；外出允许至15至30 ° C (59 – 86 °F)。 [见USP控制室温]
完整说明书附件：http://www.corcept.com/prescribinginfo.pdf
Korlym Approved for Endogenous Cushing's Syndrome
The FDA has approved Korlym (mifepristone; Corcept Therapeutics), a once-daily oral medication, for use in patients with endogenous Cushing's syndrome who have type 2 diabetes or glucose intolerance and are not candidates for surgery or who have not responded to prior surgery. Endogenous Cushing's syndrome is a serious, debilitating, and rare multisystem disorder. This syndrome most commonly affects adults between the ages of 25 and 40. About 5,000 patients will be eligible for Korlym treatment, which received an orphan drug designation by the FDA in 2007.
Endogenous Cushing's syndrome is caused by the overproduction of cortisol by the adrenal glands. Korlym works by blocking glucocorticoid receptor type II to which cortisol normally binds. It does not decrease cortisol production but reduces the effects of excess cortisol, such as high blood-sugar levels.
The safety and efficacy of Korlym in patients with endogenous Cushing's syndrome was eva luated in a clinical trial with 50 patients. A separate open-label extension of this trial is ongoing. Additional evidence supporting the FDA's approval included several safety pharmacology studies, drug-drug interaction studies and published scientific literature. Patients experienced significant improvement in blood-sugar control during Korlym treatment, including some patients who had marked reductions in their insulin requirements. Improvements in clinical signs and symptoms were reported by some patients.
Korlym is expected to be available in a 300mg tablet dosage form by May 1, 2012.