| 简介：
部份中文肾上腺素处方资料（仅供参考）
英文名：Epinephrine
商品名：Adrenalin
中文名；肾上腺素注射剂
生产商：Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG
藥理類別：epinephrine
药理类别：甲型及乙型交感神经致效剂
孕妇用药分级
C 级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。 只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
(R)-4-(1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl)benzene-1,2-diol
UpToDate UpToDate 链接
药理作用
Epinephrine为一种作用于α及β肾上腺素接受体的交感神经致效剂。 心肌收缩力强，心跳速率增加，使小支气管动脉收缩，松弛子宫平滑肌，控制子宫收缩。
适应症
过敏反应引起之休克、呼吸道痉挛或喉头水肿心跳停止之急救、支气管性气喘。
用法用量
治疗过敏性休克：成人─开始时0.5mg肌注或皮下，以后每隔5～15分钟静注0.25～0.5ml:10000溶液。
儿童─肌注0.3mg，需要时每隔15分钟注射一次；紧急时亦可静注
药动力学
代谢
通过酶转化到元苯甲肾上腺素或诺美甲肾上腺素灭活;这些随后在尿液中结合和排泄。
消除
大多在尿液中排泄为非活性代谢物;余量排泄为不变的药物或联结。
发病
5至 10分钟（皮下），1至5分钟（吸入）。
时间
4 6小时（皮下），1至4小时（IM），1至3小时（吸入）。
副作用
使用本剂如有胸痛、不规则心跳等副作用应与医疗照应。
使用本药如有下列副作用持续或引起困扰时应与医疗照应:头痛、神经质、不安、心脏搏动异常快速。
互相作用
α-肾上腺素阻滞剂（例如，苯妥胺）
血管收缩和高血压作用是对抗的。
抗组胺
肾上腺素效应可能是强权的。
测试版阻止代理
可能减少这些制剂的影响，导致高血压。
利尿剂
血管反应可能减少。
埃尔戈特生物碱，苯丙酮，硝酸盐
肾上腺素的压榨效果可以逆转。
富拉索利酮，甲基多巴，劳沃尔菲亚生物碱
可能导致高血压。
一般麻醉剂（例如，卤素，环丙烷），心脏糖苷
心肌对共生胺影响的敏感性的可能性增加。 心律失常可能导致共同管理，并可能响应β-阻滞剂。
瓜内蒂丁
可增加压力器响应。
莱沃西罗辛
肾上腺素效应可能是强权的。
氧毒药物
可能导致严重的持续性高血压。
三环类抗抑郁药
可强效肾上腺素的血管抑制作用。
不兼容
肾上腺素在碱性溶液中不稳定（例如碳酸氢钠）;避免混合。
注意事项
1.大量使用可能引起心悸，呼吸困难。
2.会引起肠损伤使小肠发生阻塞，出血及穿孔。
3.引起升压反应如急性肺水肿、不整脉、心跳停，勿过量投与。
4.静脉内投与时，为不使血压异常上升，请小心投与。
5.在静脉注射点滴时，大量的注射液漏出于血管外时，会出现局部的虚性坏死。
6.在局部麻醉剂内添加使用时，请勿投与耳、指趾，或阴茎。
7.针对肌肉注射时，为避免组织、神经等之影响，请注意如：
A.关于注射部位，避免于神经步行部位，请慎重投与。
B.反复注射时，对新生儿、早产儿、乳儿、小儿，应特别注意。
C.插入注射针时，拔起针，改换部位注射之。
D.为了避免开启Ampule时异物的混入，请用Ethanol消毒棉等擦拭干净后才开启。
药品保存方式
药品应置于摄氏15 ~25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再使用。
Adrenalin Amino Inj Loes 1 Mg/ml 10 Amp 1 Ml
Fachinformationen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Adrenalinum ut Adrenalini tartras.
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Dinatrii edetas, Antiox.: Natrii metabisulfis (E223) 1 mg, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem pro 1 ml.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Injektionslösung
1 Ampulle (1 ml) Adrenalin Amino 0,5 mg enthält: Adrenalinum 0,5 mg ut Adrenalini tartras.
1 Ampulle (1 ml) Adrenalin Amino 1 mg enthält: Adrenalinum 1,0 mg ut Adrealini tartras.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Anaphylaktischer Schock, Asthma-Anfälle, kardiopulmonale Reanimation (bei Herz-Kreislauf-Stillstand).
Adrenalin kann auch eingesetzt werden, um feines Kammerflimmern (kleine Amplitude) in grobes Kammerflimmern umzuwandeln und hierdurch den Erfolg einer elektrischen Defibrillation zu verbessern.
Adrenalin wird auch als Zusatz zu den Lokalanästhetika angewendet; dabei wird durch Vasokonstriktion die Absorption der Lokalanästhetika vermindert und ihre Wirkung verlängert.
Dosierung/Anwendung
Subkutane Injektion
Erwachsene und Jugendliche: Soweit nicht anders verordnet, bei Asthma-Anfällen 0,3–0,5 mg Adrenalin (entsprechend 0,6–1 ml Injektinslösung 0,5 mg/ml, resp. 0,3–0,5 ml Injektionslösung 1,0 mg/ml). Wiederholung der Dosis gegebenenfalls alle 10–15 Minuten, je nach Wirkung und Zustand des Patienten. Die Dauer der Anwendung von Adrenalin bzw. Wiederholung der Injektion richtet sich nach dem Bedarf.
Kinder: Kinder erhalten 0,01 mg/kg KG s.c., entsprechend 0,01 ml Adrenalin-1,0 mg/ml-Lösung/kg KG. Die einzelne Kinderdosis sollte 0,5 mg nicht überschreiten. Wiederholungen der Dosis können nach 20 Minuten und weiter in vierstündigen Intervallen je nach Reaktion des Patienten oder Schwere der Symptomatik erfolgen.
Intravenöse Injektion
Achtung: Adrenalin Amino muss immer langsam und nach einer Verdünnung 1:10 mit NaCl 0,9% injiziert werden.
Kardiopulmonale Reanimation (bei Herz-Kreislauf-Stillstand)
Erwachsene: Soweit nicht anders verordnet, ist die Dosierung 0,5–1 mg Adrenalin (entsprechend 5–10 ml Adrenalin-1,0 mg/ml-Lösung 1:10) i.v. oder endotracheal. Wiederholung der Dosis gegebenenfalls alle 3–5 Minuten, je nach Dauer der Reanimation.
Um bei Kreislaufstillstand das Einspülen in den Kreislauf zu gewährleisten, muss nach der Injektion eine i.v. Infusion (1–4 µg Adrenalin/min) angelegt werden. Die Dauer der Anwendung von Adrenalin bzw. Wiederholung der Injektion richtet sich nach dem Bedarf.
Kinder: Kinder erhalten initial 0,01 mg Adrenalin/kg KG, entsprechend 0,1 ml Adrenalin-1,0 mg/ml-Lösung 1:10/kg KG.
Schwere anaphylaktische Reaktion
Erwachsene: Soweit nicht anders verordnet, ist die Dosierung 0,05–0,2 mg Adrenalin i.v., entsprechend 0,5–2 ml Adrenalin-1,0 mg/ml-Lösung 1:10. Wiederholung der Dosis gegebenenfalls alle 3–5 Minuten, je nach Wirkung und Zustand des Patienten.
Kinder: Kinder erhalten initial 0,01 mg/10 kg KG, entsprechend 0,1 ml Adrenalin-1,0 mg/ml-Lösung 1:10/10 kg KG.
Als Vasokonstriktorzusatz zu den Lokalanästhetika wird Adrenalin in einer Konzentration von 1:200’000 angewendet (0,1 ml Adrenalin-1,0 mg/ml-Lösung 1:1’000 in 20 ml Lokalanästhetika-Lösung). Um unerwünschte kardiovaskuläre Wirkungen zu vermeiden, sollte eine Gesamt-Adrenalin-Dosis von 0,25 mg nicht überschritten werden.
Kontraindikationen
Schwere arterielle Hypertonie, Hyperthyreose, Engwinkelglaukom, Koronar- und Herzmuskelerkrankungen, Überempfindlichkeit auf Adrenalin oder auf die Hilfsstoffe, Phäochromozytom, Prostataadenom mit Restharnbildung, paroxysmale Tachykardie, hochfrequente absolute Arrhythmie, schwere Nierenfunktionsstörung, schwere Arteriosklerose, Cor pulmonale, Narkose mit halogenierten Kohlenwasserstoffen oder Cyclopropan.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Adrenalin soll nur mit Vorsicht angewendet werden bei hochfrequenter Arrhythmie, unausgeglichener diabetischer Stoffwechsellage, Hyperkalzämie und Hypokaliämie sowie bei psychoneurotischen Störungen.
Bei geriatrischen Patienten ist Adrenalin mit besonderer Vorsicht zu verabreichen, da diese Altersgruppe eine hohe Sensitivität auf das Wirkspektrum dieser Substanz besitzt.
Bei Lokalanästhesie an Finger, Zehe, Nase, Ohr sollte Adrenalin nicht als Vasokonstriktorzusatz mit Lokalanästhetika verwendet werden. Aufgrund des Gehaltes an Natriumdisulfit darf Adrenalin nicht bei Bronchialasthmatikern mit Sulfitüberempfindlichkeit angewendet werden.
Interaktionen
Verschiedene Pharmaka zeigen eine Potenzierung der Katecholaminwirkung:
Guanethidin: eine langdauernde Verabreichung führt zu einer Hypersensibilisierung der Effektorzellen mit Wirkungsverstärkung der Katecholamine.
MAO-Hemmer führen durch Blockade der intramitochondrialen MAO-Enzyme zu einer Akkumulation der Katecholamine. Die normale Enzym-Aktivität ist nach 10–15 Tagen wiederhergestellt.
Trizyklische Antidepressiva vermindern die Inaktivierung der Katecholamine durch Hemmung seiner Wiederaufnahme in die präsynaptischen Speicher. Deshalb wird die Adrenalinwirkung verstärkt.
Lithium-Salze führen zu einer Abnahme des Ruhepotentials mit Beeinträchtigung der Erregungsleitung. In Kombination mit Adrenalin können Arrhythmien auftreten.
Schilddrüsenhormone.
Einzelne Antihistaminika (Diphenhydramin, Dexchlorpheniramin).
Adrenalin vermindert die Blutzuckersenkung der Antidiabetika.
Bei Verabreichung von Adrenalin mit α-Rezeptoren-Blockern kommt es zur Wirkungsumkehr (Blutdrucksenkung).
Phenothiazine inhibieren die Wirkung des Adrenalins.
Mutterkornalkaloide können aufgrund α-adrenerg blockierender Eigenschaften die pressorischen Wirkungen von Adrenalin abschwächen.
Bei gleichzeitiger Gabe von Lokalanästhetika kann eine gegenseitige Wirkungsverstärkung hervorgerufen werden.
Adrenalin zusammen mit Propranolol und anderen β-Rezeptoren-Blockern kann schwere Bradykardie und Hypertonie auslösen.
Die Gefahr von Herzrhythmusstörungen und Lungenödem durch Adrenalin wird durch gleichzeitige Narkose mit Halothan verstärkt, insbesondere bei hypoxischen Zuständen.
Schwangerschaft/Stillzeit
Tierstudien haben teratogene Effekte auf den Fötus gezeigt, und es existieren keine kontrollierten Humanstudien. Da Adrenalin durch die Placenta tritt und beim Fötus zu Tachykardien, Extrasystolen und härteren Herztönen führt und eine fötale Anoxie verursachen kann, sollte Adrenalin in der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Während der Geburt ist Adrenalin als Vasokonstriktorzusatz nicht zu empfehlen: Konzentrationen über 2,5 µg/min hemmen die Oxytocinwirkung (tokolytisch); ausserdem begünstigen sie durch β2-Blockade den Blutdruckabfall.
Adrenalin tritt in die Muttermilch über. Obwohl oral aufgenommenes Adrenalin in der gastrointestinalen Mucosa und in der Leber sofort metabolisiert wird und pharmakologisch aktive Plasmakonzentrationen nicht erreicht werden, sollte bei Anwendung der Substanz abgestillt werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Strassenverkehr oder bei der Bedienung von Maschinen beeinflussen.
Unerwünschte Wirkungen
Störungen des Immunsystems
Sehr selten: Aufgrund des Gehaltes an Natriummetabisulfit (E 223) kann es im Einzelfall, insbesondere bei Bronchialasthmatikern, zu Überempfindlichkeitsreaktionen kommen, die sich als Erbrechen, Durchfall, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörungen oder Schock äussern können.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Häufig: Hyperglykämie.
Bei länger dauernder und/oder hochdosierter Gabe können sich schwere metabolische Acidosen entwickeln.
Psychiatrische Störungen
Häufig: Unruhe, Angstzustände.
Störungen des Nervensystems
Häufig: Tremor, Kopfschmerzen, Schwindel.
Funktionsstörungen des Herzens
Häufig: Tachykardie, kardiale Arrhythmien, Extrasystole bis zum Kammerflimmern, Blutdruckerhöhung, Angina pectoris, Herzklopfen, pectanginöse Beschwerden. Diese Effekte können durch eine Alpha-Blockade (Blutdruckanstieg), Nitroglyzerin (Angina pectoris) oder eine Beta-Blockade (Tachykardie, Extrasystolie) antagonisiert werden.
Selten: Kammerflimmern; bei länger dauernder und/oder hochdosierter Gabe können sich Nekrosen am Herzmuskel («Adrenalin-Kardiomyopathie») entwickeln.
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Nausea, Erbrechen, Austrocknung der Rachenschleimhaut.
Selten: Bei länger dauernder und/oder hochdosierter Gabe können sich Nekrosen im Intestinalbereich entwickeln.
Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: Schweissausbruch.
Funktionsstörungen der Nieren und Harnwege
Selten: Bei länger dauernder und/oder hochdosierter Gabe können sich Nekrosen in den Nieren entwickeln.
Überdosierung
Symptome
Überdosierung kann zu kardialen Arrhythmien, cerebralen Hämorrhagien und Lungenödem führen.
Behandlung
Als Gegenmassnahme empfiehlt sich eine kombinierte α- und β-adrenerge Blockade mit z.B. Labetalol. Schnell wirkende Vasodilatoren, wie z.B. Nitroprussid, können vorteilhaft wirken, wenn keine spezifischen Antagonisten zur Verfügung stehen.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: C01CA24
Adrenalin, ein sympathomimetisches Amin, wirkt auf die adrenergen Alpha- und Beta-Rezeptoren. Die Substanz wirkt vorwiegend auf das Herz-Kreislauf-System, das respiratorische System (Bronchien) und den Stoffwechsel.
Adrenalin steigert in niedrigen Dosen die Myokardkontraktilität, Erregungsleitung (β-Stimulation) sowie den venösen Rückfluss (Vasokonstriktion) und senkt den peripheren Gefässwiderstand (β2-Wirkung). Die Stimulation der bronchialen Betarezeptoren führt zu einer Bronchodilatation.
In höheren Dosen (über 5 µg/min) kommt es zunehmend zu einer stimulierenden Wirkung auf die Alpharezeptoren mit systemischer Gefässwiderstandssteigerung.
Die Antwort der Koronargefässe hängt von der zugeführten Dosis ab: niedrige Dosierung führt zu Koronardilatation; höhere Dosierung führt zu Koronarkonstriktion.
Nach Adrenalinapplikation kommt es zu wichtigen Veränderungen des Stoffwechsels: Steigerung des Grundumsatzes, des Blutzuckerspiegels sowie Aktivierung der Glykogenolyse und Förderung der Lipolyse.
Pharmakokinetik
Absorption
Der effektive Adrenalinblutspiegel wird nach subkutaner oder intramuskulärer Injektion festgestellt. Bei parenteraler Anwendung von Adrenalin kommt es zu einem schnellen Wirkungseintritt. Die Wirkdauer ist nur kurz.
Distribution
Nach parenteraler Applikation von Adrenalin findet eine schnelle Verteilung in Herz, Milz, Drüsengewebe und adrenerge Nerven statt. Adrenalin bindet zu etwa 50% an Plasmaproteine. Die Plasmakonzentration findet einen schnellen biexponentiellen Abfall. Die mittlere Clearancerate liegt bei 9,4 l/min (4,9–14,6 l/min). Die Halbwertszeiten der schnellen und der langsamen biexponentiellen Phase liegen bei 3 Minuten bzw. bei 10 Minuten. Die Blut-Hirn-Schranke ist für Adrenalin nicht durchlässig, doch ist Adrenalin placentagängig und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus/Elimination
Nach Absorption bzw. i.v. Injektion wird Adrenalin schnell abgebaut. Seine Wirkung dauert 90–120 sec. Adrenalin wird primär in der Leber, zu einem gewissen Teil aber auch in den Nervenzellen und in anderem Gewebe abgebaut. 70% des zirkulierenden Adrenalins wird durch Methylierung in der Leber durch die Catechol-O-Methyltransferase (COMT) abgebaut und in Metanephrin umgewandelt. 25% des Adrenalins und Metanephrins werden durch das Enzym Monoamino-Oxydase (MAO) oxydiert und desaminiert.
Die Hauptmetaboliten sind Metanephrin, 3-Methoxy-4-hydroxy-Mandelsäure (VMA) und 3,4-Dihydroxymandelsäure. Die Metaboliten und die unveränderte Muttersubstanz (ca. 5%) werden als Glukuronide oder andere Konjugate hauptsächlich renal ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Lebererkrankungen, insbesondere solche, die eine Einschränkung der Enzymaktivitäten von Catecholamin-O-transferase und Monoamino-Oxidase nach sich ziehen, können zu einem verzögerten Abbau von Adrenalin führen.
Präklinische Daten
Tierstudien haben teratogene Effekte auf den Fötus gezeigt. Weitere für die Anwendung von Adrenalin relevante präklinische Daten liegen nicht vor.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Adrenalin ist inkompatibel mit oxidierenden Substanzen und alkalinen Lösungen (Ausfällung), wie zum Beispiel: Natriumbicarbonat, Halogenen, Permanganaten, Chromaten, Nitraten und Nitriten, sowie mit Salzen von leicht reduzierbaren Metallen (z.B. Eisen, Kupfer und Zink). Adrenalin Injektionslösungen sind mit vielen Arzneimitteln physikalisch inkompatibel. Da keine Kompatibilitätsstudien vorliegen, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Hinweis
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Licht geschützt, sowie ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Nach dem Öffnen der Ampulle Lösung sofort verwenden. Nicht verwendete Lösung verwerfen.
Zulassungsnummer
56514 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Amino AG, Gebenstorf. |
