部分中文瑞卢戈利处方资料（仅供参考）
商标名：RELUMINA Tablets
英文名：Relugolix
中文名：瑞卢戈利片
生产商：武田制药
药品简介
2019年1月8日，日本PMDA批准RELUMINA(Relugolix，レルゴリクス)用于改善子宫肌瘤引发的月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状。这是日本PMDA首次批准用于治疗子宫肌瘤的促性腺激素释放激素受体拮抗剂类药物。
レルミナ錠40mg
药物类别名称
GnRH注意事项1）拮抗剂
注1）GnRH：促性腺激素释放激素
批准日期：2019年2月
商標名
RELUMINA Tablets 40mg
化学構造式
一般名
レルゴリクス（Relugolix）〔JAN〕
化学名
1-（4-｛1-（2,6-Difluorobenzyl）-5-［（dimethylamino）methyl］-3-（6-methoxypyridazin-3-yl）-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno［2,3-d］pyrimidin-6-yl｝phenyl）-3-methoxyurea
分子式
C29H27F2N7O5S
分子量
623.63
性状
Lergolyx是白色至淡黄色的白色粉末。易溶于二甲基亚砜和苄醇，微溶于四氢呋喃，微溶于甲醇，乙腈和乙醇（99.5）。它在盐酸（0.1mol/L）中微溶，在pH 3.0下微溶，在pH 5.0下微溶，在pH 7.0-11.0下几乎不溶。而且，它几乎不溶于水。
审批条件
制定药物风险管理计划并适当实施。
药效药理
1.作用机理
Lergolyx是GnRH拮抗剂。它显示出对人垂体GnRH受体的选择性拮抗作用，并阻断GnRH的作用。结果，它抑制了垂体腺中促性腺激素（LH和FSH）的分泌，从而抑制了卵巢中E2（雌二醇）和孕酮等性激素的分泌。
2.人类GnRH受体亲和力
人体乳胶与125 I-醋酸亮丙瑞林的拮抗作用对人GnRH受体的IC50值为0.12nmol/L，对人GnRH受体的亲和力比GnRH低约50％（IC50值：31nmol/L）。（体外）高260倍。
3.GnRH受体拮抗活性
Lergolyx以浓度依赖性方式（体外）抑制了表达猴或人GnRH受体的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中GnRH诱导的[3H]花生四烯酸释放。
4.对下丘脑-垂体-性腺轴的影响
在表达人类GnRH受体的雌性转基因雌性小鼠（人类GnRH受体敲入小鼠）中，给予麦角脂降低了卵巢和子宫的重量。另外，在悬吊Lergolix后14天内观察到卵巢和子宫重量减少的恢复。
5.LH，FSH，E2浓度抑制作用
绝经前的健康成年女性（9例），LH（促黄体生成素），FSH（促卵泡激素），E2的剂量为40mg，每天一次，从月经周期的3到7天共14天给药后1天内血清浓度下降，但仍低于安慰剂组。E2的血清浓度的变化如下。（有关药物的批准用法和剂量，请参阅[剂量/剂量]部分）
适应症
改善子宫肌瘤以下症状
痛经，下腹痛，背痛，贫血
用法与用量
成人通常的每日剂量是饭前口服一次40mg。在月经周期的第1至第5天给予第一剂。
包装
100錠（10錠×10）
制造商
Asuka Pharmaceutical Co.Ltd.
销售
武田制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499013F1027_2_02/