部份中文醋酸西曲瑞克处方资料(仅供参考) 商品名:Cetrotide 英文名:Cetrorelix Acetate 中文名:注射用醋酸西曲瑞克 生产商:日本化药 セトロタイド注射用0.25mg/セトロタイド注射用3mg 药物类别名称 GnRH 拮抗剂 批准日期:2006年9月 商標名 Cetrotide 一般的名称 セトロレリクス酢酸塩(JAN) Cetrorelix Acetate 化学名 (-)-N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-p-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N 5-carbamoyl-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alanin-amide acetate 分子式 C70H92ClN17O14・xC2H4O2(1≦x≦2) 分子量 1491.09(一酢酸塩)〜1551.14(二酢酸塩) 化学構造式 性状 它是一种白色光粉。 水/醋酸(100)混合物(7:3)是微溶性,水,不太可能溶解在甲醇和乙醇(95),很难溶于乙酸酯。 熔点 约 218 分布系数 0.094[pH6.9,1-醇/韦托] 药用药理学 1. 药理作用 (1)在更年期前4名健康成年妇女1-5日给腹部皮下施用叶酸利利3mg时,血清LH(黄素化激素)浓度在施用后立即降低,在7天内保持低于10mIU/mL的低浓度。 (2)(参考) Cetorerrix在单剂量中抑制被割除的雄性大鼠的LH分泌,以及卵巢切除雌性大鼠的LH和FSH(卵泡刺激激素)分泌。 在较成熟的雌性大鼠中,防止了前丝LH激增,并延长了性周期。 在反复的分泌中,垂体LH和性类固醇激素的分泌在雄性大鼠和雌性大鼠中均被抑制。在使用雄性猴子的重复管理中,LH和睾丸激素的分泌被抑制。 2. 作用机制 Cetrolyrex与人类脑垂体GnRH受体结合,与内源性GnRH竞争,通过阻断内源性GnRH的作用,抑制脑垂体中的促性腺分泌。因此,垂体促性腺激素分泌在管理后立即被抑制,GnRH激动剂管理中出现的初始垂体促性腺激素的瞬态分泌不会发生。 适应病 在调节性卵巢刺激下预防早期排卵 用法与用量 3mg单剂量法 在卵巢刺激开始6或7天,3mg作为cetrelix是单授到腹部皮下。 顺便说一句,由于卵泡生长不足等原因,从Cetrelix给药后5天内不进行排卵诱导,从Cetrolix 3mg给药后5天到排卵诱导日,0.25mg作为cetrolix每日给腹部进行皮下分给一次。 0.25mg 重复管理 从卵巢刺激的第一天到排卵诱导日,0.25mg作为cetrolix每天给腹部分皮一次。 包装规格 0.25毫克用于西特罗肽注射:1瓶,它附着在水1mL上,用于每日注射。 3mg 用于西特罗肽注射:1瓶,它附着在水3mL上,用于每日注射。 制造和销售 日本化药 注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/249940YD1028_2_05/