部份中文骨化三醇处方资料（仅供参考）
英文药名：Rocaltrol INJECTION（Calcitriol）
中文药名：骨化三醇注射液
生产厂家：协和Hakko麒麟
药用类别名称
副甲状旁腺功能障碍治疗剂
(活性维生素D3制剂)
商標名
Rocaltrol INJECTION
一般名
カルシトリオール（Calcitriol）(JAN)
化学名
(5Z,7E)-9,10-seco-5,7,10(19)-cholestatriene-1α,3β,25-triol
構造式
略　名
1α,25(OH)2D3
分子式
C27H44O3
分子量
416.64
性　状
是白色晶体或粉末。 易溶于乙醇 (99.5), 微溶于醋酸乙酯, 不易溶于乙醚, 不易溶于氯仿, 不易熔化成水或己烷。 它由热、光或氧改变。
融化
111至116℃
药用药理学
1. 甲状旁腺素分泌抑制作用
在各种实验性肾功能衰竭模型 (大鼠和犬) 中, 单、重复静脉的动态三项管理抑制了甲状旁腺素分泌和 Pthmrna 的表达。
2. 作用机制
(1) VDR 是构成甲状旁腺维生素d受体(C-2) 的复合物, 并结合甲状旁腺素基因5'上盆的维生素d反应序列, 抑制了甲状旁腺在基因水平上的合成和分泌。
(2) 动态三醇通过促进肠道钙吸收提高血钙浓度, 通过甲状旁腺钙受体抑制甲状旁腺素分泌。
适应症
维持性透析中副甲状旁腺功能障碍
用法与用量
成人, 每周1-2次, 并在透析结束时静脉注射尽可能慢。 此后, 在充分控制患者的甲状旁腺激素和血清钙, 并适当调整的范围内1.5微克从0.5微克一次, 周1-3次, 被管理尽可能慢, 在透析结束。
临床结果
1. 447 例继发性甲状腺机能亢进患者肾功能不全的临床试验*(包括第二期双盲比较试验) 综合改善评价中评价为 "适度改善" 的病例改善率为73.8%(330/447)。
* 包括当剂量(2微克/次) 在审批外被管理的情况时
2. 晚期II. 期双盲对比试验肾功能不全患者继发甲状旁腺功能减退症 (安慰剂、Rocaltrol-1和1.5微克/次静脉剂量三次) 在一般改善程度上评价为 "适度改善" 的病例的改善率, 从完整的甲状旁腺和hs的抑制率, 主要是安慰剂 0.0% (0/19), 1微克 (20/39)和1.5微克 85.4%(35/41)是。
3. 在第三阶段临床试验中, 这是对血液透析肾衰竭患者继发甲状旁腺功能障碍的长期管理试验, Rocaltrol说明在0.5 ~ 1.5微克/次的范围内, 通过管理, 同时注意到血清钙的上升和过量的甲状旁腺减少, 已表明, 维持影响的甲状旁腺抑制仍然存在。此外, 通过 Rocaltrol 剂量, 观察到二次甲状旁腺功能障碍增加了骨代谢旋转的抑制。
包装规格
注
0.5:10安瓿
1:10 安瓿
制造和销售来源
协和 Hakko 麒麟有限公司
注：以上中文资料够完整，使用者以原资料为准。
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3112402A1020_3_04/