近日，美国FDA批准Rayos（Prednisone 中文名：泼尼松）缓释片上市，用于择时给药治疗炎症相关疾病，包括类风湿性关节炎、风湿性多肌痛、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎等。 Rayos是采用SkyePharma公司Geoclock专利技术制成的片剂，口服后不立即释放泼尼松，而是在约4h后释药，6h后达到血药浓度峰值。这可使患者在晚上10时睡前服药后，直到次日凌晨2时释药，4时达到血药浓度峰值。这种晚上服药、凌晨释药的制剂特别适用于治疗早晨醒来后类风湿关节炎引起的关节僵硬症状。 批准日期：2012年7月 公司：Horizon Pharma USA, Inc RAYOS（泼尼松[prednisone]）缓释片剂1毫克，2毫克，5毫克 初始美国批准：[1955] 作用机制 天然存在的皮质类固醇（氢化可的松和可的松），因此它有盐保持性能，作为肾上腺皮质缺乏状态替代治疗。它们的合成类似物，例如泼尼松，主要用于它们在许多器官系统疾病中的有效抗炎作用。 皮质类固醇，例如强的松，会引起深刻和多样的代谢作用。此外，它们可以改变身体对各种刺激的免疫反应。 泼尼松是一种合成的肾上腺皮质类固醇药物，主要具有皮质类固醇特性。这些特性中的一些再现内源性糖皮质激素的生理作用，但其他特征不一定反映任何肾上腺激素的正常功能;只有在给予大剂量的药物后才能看到它们。由于其皮质类固醇特性，参考泼尼松的药理作用包括：促进糖异生;肝脏中糖原沉积增加;抑制葡萄糖的利用;抗胰岛素活性;增加蛋白质的分解代谢;增加脂肪分解;刺激脂肪合成和储存;肾小球滤过率增加，导致尿酸排泄增加（肌酐） 排泄量保持不变）;并增加钙的排泄。 发生嗜酸性粒细胞和淋巴细胞的抑制，但刺激了红细胞生成和多形核白细胞的产生。炎性过程（水肿，纤维蛋白沉积，毛细血管扩张，白细胞和吞噬作用的迁移）和伤口愈合（毛细血管增生，胶原的沉积，瘢痕）的thelater阶段被抑制。 泼尼松可以刺激胃液中各种成分的分泌。抑制促肾上腺皮质激素的产生可能导致内源性皮质类固醇的抑制。泼尼松具有轻微的盐皮质激素活性，其是钠进入细胞并且刺激细胞内钾。这在肾脏中尤其明显，其中快速离子交换导致钠潴留和高血压。 适应症和用法 RAYOS是一种皮质类固醇 •作为抗炎或免疫抑制剂为certainallergic，皮肤病，胃肠，血液，眼科，神经系统，肾脏，呼吸，风湿病，特定传染性疾病或病症和器官移植的。 •用于治疗某些内分泌疾病。 •用于缓解某些肿瘤性疾病。 剂量和用量 根据疾病严重程度和患者反应个体化给药。给药的时效应考虑延迟释放的药代动力学和所治疗的病症或状况： •初始剂量：每天一次给予RAYOS 5mg。Patientscurrently上立即释放泼尼松，泼尼松龙，ormethylprednisolone应该是在等效剂量基于相对效力切换到RAYOS。 •维护可以：保持足够的临床反应。 •停药：停止长期或高剂量治疗后停药。 •RAYOS应每天食用。 •RAYOS应该被整个吞下，而不是破碎，分开，或者是不可以。 剂量形式和强度 •泼尼松释放片剂：1毫克，2毫克和5毫克。 禁忌症 •已知对泼尼松或制剂中任何赋形剂的超敏反应。 警告和注意事项 •下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，Cushing'ssyndrome和高血糖症：监测患者的慢性使用合成条件。慢性使用后逐渐减量逐渐减量。 •感染：增加对新感染的易感性，增加潜伏感染的恶化，传播或反应的风险。感染的迹象和症状可能会被掩盖。 •血压升高，盐和水潴留以及低钾血症： 监测血压和钠，钾血清水平 •胃肠穿孔：患某些胃肠道疾病的患者风险增加。 可能会掩盖症状和体征。 •行为和情绪障碍：可能包括欣快，失眠，情绪波动，性格改变，严重的抑郁症和精神病。 现有条件可能会加剧。 •骨密度降低：监测接受患者的骨密度 长期皮质类固醇治疗。 •眼科效应：可能包括白内障，感染和青光眼。 如果皮质类固醇治疗持续超过6周，则监测眼压。 •活疫苗或减毒活疫苗：不要给接受免疫抑制剂量的皮质类固醇激素的患者服用。 •对生长发育的负面影响：监测儿科患者的长期皮质类固醇治疗。 在怀孕期间使用：妊娠早期使用可能会导致胎儿伤害。 告诉女性对胎儿有潜在危害。 不良反应 皮质类固醇常见不良反应包括体液潴留，糖耐量改变，血压升高，behavioraland情绪改变，食欲增加和体重增加。 报告可疑的不良反应，请与地平线制药USA，Inc.公司1-866-479-6742或FDA电话：1-800-FDA-1088 orwww.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 •抗凝血剂：可增强或减少抗凝血作用。 •抗糖尿病药：可能会增加血糖浓度。可能需要对抗糖尿病药物进行剂量调整。 •CYP 3A4诱导剂和抑制剂：可分别增加或减少皮质类固醇的清除，需要调整剂量。 •环孢菌素：同时给药时，环孢菌素和皮质类固醇的活性均增加。已经同时使用了惊厥。 •NSAIDs包括阿司匹林和水杨酸盐：增加胃肠道副作用的风险。 包装提供/存储和处理 RAYOS缓释片（1毫克泼尼松）为浅黄白色，圆形，未刻痕的片剂，在单面上压印有“NP 1”，并提供为： NDC号码大小 75987-020-01一瓶30片 75987-020-02一瓶100片 RAYOS缓释片剂（2毫克泼尼松）为黄白色，圆形，未刻痕的片剂，一面压印有“NP 2”，并提供为： NDC号码大小 75987-021-01一瓶30片 75987-021-02一瓶100片 RAYOS缓释片（5毫克泼尼松）为浅黄色圆形，未刻痕的片剂，一面压有“NP 5”，并添加为： NDC号码大小 75987-022-01一瓶30片 75987-022-02一瓶100片 储存在25°C（77°F）; 可能达到15-30°C（59-86°F）。 [参见USP受控室温]。 保护RAYOS片剂免受光线和潮湿的影响。 使用防儿童闭合装置在USP中定义的紧密，耐光的容器中进行分配。 完整说胆资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=281ab967-7565-4bef-9c0c-a646589c671e RAYOS(prednisone) delayed-release tablets 1 mg, 2 mg, 5 mg PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 1 MG TABLET BOTTLE CARTON RAYOS® (Prednisone) Delayed-release Tablets 1 mg 30 Tablets Rx Only ATTENTION PHARMACIST: Dispense attached medication guide to each patient. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 2 MG TABLET BOTTLE CARTON RAYOS® (Prednisone) Delayed-release Tablets 2 mg 30 Tablets Rx Only ATTENTION PHARMACIST: Dispense attached medication guide to each patient. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 5 MG TABLET BOTTLE CARTON RAYOS® (Prednisone) Delayed-release Tablets 5 mg 30 Tablets Rx Only ATTENTION PHARMACIST: Dispense attached medication guide to each patient. https://hznp.azureedge.net/public/rayos-prescribing-information.pdf
