近日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准Kyzatrex（testosterone undecanoate，十一酸睾酮），用于成年男性的睾酮替代疗法，用于治疗与内源性睾酮缺乏或缺乏相关的疾病： 原发性性腺功能减退症（先天性或后天性）：由于隐睾、双侧扭转、睾丸炎、睾丸消失综合征、睾丸切除术、克兰费尔特综合征、化学疗法或酒精或重金属的毒性损伤等疾病导致的睾丸衰竭。这些男性的血清睾酮浓度通常较低，促性腺激素（促卵泡激素[FSH]、促黄体生成素[LH]）高于正常范围。 低促性腺激素性性腺功能减退症（先天性或后天性）：促性腺激素或促黄体生成素释放激素(LHRH)缺乏或肿瘤、创伤或辐射引起的垂体-下丘脑损伤。这些男性血清睾酮浓度低，但促性腺激素在正常或低范围内。 Kyzatrex是一种专有的口服软胶囊，主要通过淋巴系统吸收，避免肝毒性。口服给药方法消除了肌肉注射睾酮常见的应用部位反应风险以及局部睾酮凝胶和乳膏可能发生的女性或儿童转移的风险。 批准日期：2022年8月2日 公司：Marius Pharmaceuticals KYZATREX（十一酸睾酮[testosterone undecanoate]）胶囊，用于口服，CIII， 美国最初批准：1953 警告：血压升高,有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息 • KYZATREX 可导致血压(BP)升高，从而增加主要不良心血管事件(MACE)的风险，包括非致命性心肌梗塞、非致命性中风和心血管死亡。 • 在开始KYZATREX之前，考虑患者的基线心血管风险并确保血压得到充分控制。 • 定期监测和治疗新发高血压或原有高血压的恶化，并重新评估KYZATREX的益处是否超过其在治疗中出现心血管危险因素或心血管疾病的患者的风险。 • 由于存在这种风险，KYZATREX仅用于治疗与结构或遗传相关的性腺功能减退症的男性。 作用机制 内源性雄激素，包括睾酮和二氢睾酮(DHT),负责男性性器官的正常生长和发育以及维持第二性征。这些影响包括前列腺、精囊、阴茎和阴囊的生长和成熟；男性毛发分布的发育，如面部、阴毛、胸部和腋毛；喉部扩大; 声带增厚；身体肌肉组织的改变；和脂肪分布。 男性性腺功能减退症是一种由睾酮分泌不足引起的临床综合征，主要有两种病因。原发性性腺功能减退症是由性腺缺陷引起的，例如克氏综合征或Leydig细胞发育不全，而继发性性腺功能减退症（也称为促性腺功能减退症）是下丘脑（或垂体）未能产生足够的促性腺激素（FSH，LH）。 适应症和用法 KYZATREX是一种雄激素，适用于成年男性的睾酮替代疗法，用于治疗与内源性睾酮缺乏或缺乏相关的疾病。 使用限制： • KYZATREX在18岁以下男性中的安全性和有效性尚未确定。 剂量和给药 • KYZATREX 不可替代其他口服十一酸睾酮产品。 • 在开始使用KYZATREX之前，通过确保至少连续两天在早晨测量了血清睾酮浓度并且这些浓度低于正常范围来确认性腺功能减退症的诊断。 • 将KYZATREX与食物一起服用。 • 起始剂量：200mg口服，早上一次，晚上一次。 • 根据早晨给药后至少7天后3至5小时抽取的血清睾酮，将剂量调整为每天早晨一次最少100毫克，最多每天两次400毫克，或在剂量调整后和之后定期。 剂型和规格 胶囊：100mg、150mg、200mg。 禁忌症 • 乳腺癌或已知或疑似前列腺癌。 • 怀孕的妇女。睾酮可能对胎儿造成伤害。 • 对KYZATREX 或其任何成分过敏。 • 与结构或遗传无关的性腺机能减退状况。 警告和注意事项 • 红细胞增多症：大约每3个月监测一次血红蛋白或红细胞比容，以检测红细胞数量增加和红细胞增多症。 必要时停止KYZATREX。 • 良性前列腺增生(BPH)恶化和前列腺癌的潜在风险：监测患者BPH体征和症状的恶化。评估患者的前列腺癌，包括监测前列腺特异性抗原(PSA)在开始和雄激素治疗期间。 • 静脉血栓栓塞（VTE）：在使用睾酮的患者中，有报道出现静脉血栓栓塞，包括深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）。如果怀疑VTE，则停止KYZATREX并开始适当的检查和管理。 • 滥用睾酮和监测血清睾酮：如果睾酮的使用剂量高于批准适应症的推荐剂量并与其他合成代谢雄激素类固醇联合使用是 怀疑，检查血清睾酮浓度。 • 对精子发生的潜在不利影响：KYZATREX可能导致无精子症。 • 水肿：伴有或不伴有充血性心力衰竭(CHF) 的水肿可能发生在已患有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者身上。 停止KYZATREX并开始适当的检查。 • 睡眠呼吸暂停：KYZATREX可能会加重有危险因素的人的睡眠呼吸暂停。 • 血脂变化：KYZATREX可能会影响血清血脂谱。定期监测患者血脂浓度；如有必要，调整降脂药物的剂量或停用 KYZATREX。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥2%）：高血压。 要报告疑似不良反应，请致电1-800-949-5040 联系MariusPharmaceuticals或致电1-800-FDA-1088或 www.fda.gov/medwatch联系FDA。 药物相互作用 • 胰岛素：在糖尿病患者中，与KYZATREX同时使用可能会降低血糖和胰岛素需求。 • 口服抗凝剂：与KYZATREX同时使用可能会导致抗凝剂活性发生变化。经常监测国际标准化比率(INR)和凝血酶原时间 (PT)。 • 皮质类固醇：与KYZATREX同时使用可能导致液体潴留增加。谨慎使用，尤其是患有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者。 • 可能还会增加血压的药物：与KYZATREX同时使用可能会导致血压进一步升高。 在特定人群中使用 老年患者：接受雄激素治疗的老年患者也可能存在BPH和高血压症状和体征恶化的风险。 包装提供/储存和处理 KYZATREX胶囊有100毫克、150毫克和200毫克三种规格，以90个单位包装，装在宽口、圆形、白色HDPE瓶中，带有白色、聚丙烯、儿童安全盖和感应密封衬里。 100mg：椭圆形，不透明，白色胶囊，红色墨水印有“MP100”； 国家数据中心 80603-101-11。 150mg：长方形，不透明，白色胶囊，红色墨水印有“MP150”； 国家数据中心 80603-103-11。 200mg：长方形、不透明、白色胶囊，红色墨水印有“MP200”； 国家数据中心 80603-105-11。 在20°C至25ºC（68°F至77ºF）下储存，允许在15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）之间偏移[参见USP控制室温]。将胶囊存放在干燥的地方，避免暴露在过度潮湿和潮湿的环境中。 通过回收选项处理未使用的KYZATREX。如果回收选项不可用，请遵循www.fda.gov/drugdisposal上的FDA说明。 请参阅随附的Azactam完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/213953s000lbl.pdf
