近日，美国FDA扩展批准Xtandi（enzalutamide）新适应症，治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。此次批准，成为首款获得FDA批准治疗三种不同形态晚期前列腺癌（非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌，和转移性去势敏感性前列腺癌）的口服疗法。
前列腺癌是全球男性中第二常见的癌症。而转移性激素敏感性前列腺癌意味着患者的癌症已经从前列腺扩散到身体的其它部位，不过这些患者的肿瘤仍然能对降低雄激素水平的治疗方法产生反应。据统计，在美国，2019年有大约4万人患有mHSPC。
Xtandi是一种特异性雄激素受体抑制剂，不但能够阻断雄激素与受体的结合，而且能够抑制受体向细胞核内转移，以及雄激素受体与DNA的结合。因此它不仅仅是雄激素受体的拮抗剂，对雄激素信号通路也有抑制作用。
批准日期：2019年12月17日 公司：辉瑞和安斯泰来
XTANDI（恩杂鲁胺[enzalutamide]）胶囊，用于口服
美国初次批准：2012年
最近的重大变化
适应症及用法：12/2019
警告和注意事项，检获：12/2019
警告和注意事项，超敏反应：12/2019
警告和注意事项，缺血性心脏病：12/2019
警告和注意事项，跌倒和骨折：12/2019
作用机理
Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂，在雄激素受体信号传导途径的不同步骤中起作用。
恩杂鲁胺已被证明具有竞争性抑制雄激素与雄激素受体结合的能力。因此，抑制雄激素受体的核易位及其与DNA的相互作用。主要代谢物N-去甲基enzalutamide具有与enzalutamide相似的体外活性。 在小鼠前列腺癌异种移植模型中，Enzalutamide降低了前列腺癌细胞的增殖并诱导了其细胞死亡，并降低了小鼠前列腺癌异种移植模型的肿瘤体积。
适应症和用途
XTANDI是一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗以下患者：
去势抵抗性前列腺癌。
转移性去势敏感性前列腺癌。
剂量和给药
每天口服一次XTANDI 160mg（四个40mg胶囊）。
整个吞服胶囊。 XTANDI可以带或不带食物一起服用。
接受XTANDI的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或者应该进行双侧睾丸切除术。
剂量形式和强度
胶囊40mg。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
0.5％的XTANDI患者发生癫痫发作。在有诱发因素的患者中，据报道有2.2％的患者出现癫痫发作。
在开发癫痫发作治疗的患者中永久停用XTANDI。
后可逆性脑病综合征（PRES）：DiscontinueXTANDI。
超敏反应：停用XTANDI。
缺血性心脏病：优化心血管危险因素的管理。停止3-4级事件的XTANDI。
接受XTANDI的患者分别发生跌倒和骨折，分别占11％和10％。根据既定指南评估患者的骨折和跌倒风险，并用骨靶向药物治疗患者。
胚胎-胎儿毒性：XTANDI可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议男性与有生殖潜力的女性伴侣一起使用有效的避孕方法。
不良反应
XTANDI治疗的患者中最常见的不良反应（≥10％）（比安慰剂高2％）是乏力/疲劳，背痛，潮热，便秘，关节痛，食欲下降，腹泻和高血压。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-727-7003与Astellas Pharma US，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
避免使用强效CYP2C8抑制剂，因为它们会增加XTANDI的血浆暴露。如果需要共同给药，请减少XTANDI的剂量。
避免使用强效CYP3A4诱导剂，因为它们会降低血浆对XTANDI的暴露。如果需要共同给药，请增加XTANDI的剂量。
避免使用治疗指数狭窄的CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物，因为XTANDI可能会减少这些药物的血浆暴露。如果XTANDI与华法林（CYP2C9底物）并用，则进行额外的INR监测。
包装供应/存储和处理方式
XTANDI（enzalutamide）40毫克胶囊以白色至灰白色长方形软明胶胶囊提供，并以ENZ压印在黑色墨水中。XTANDI胶囊有以下包装尺寸：
瓶装120胶囊（NDC 0469-0125-99）
推荐的存储：XTANDI胶囊应在20°C至25°C（68°F至77°F）的干燥环境中存储，并保持密闭容器的状态。在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内允许旅行。
不要咀嚼，溶解或打开胶囊。
特别提示：界内最低价格供应，需要者请联系我们！
完整说明确资料附件：
https://www.astellas.us/docs/us/12A005-ENZ-WPI.pdf