部份中文异硫氰酸戊脒处方资料（仅供参考）
商品名：Pentacarinat Trockensubstanz
英文名：Pentamidine Isetionate
中文名：异硫氰酸戊脒注射粉末
生产商：赛诺菲-安万特
药品简介
Pentacarinat（Pentamidine isetionate）是一种抗微生物，是锥虫病、利什曼病和真菌感染有效的抗原虫剂；用于治疗HIV感染患者的肺孢子虫肺炎。
药理作用
Pentamidine isetionate是一种芳香族二胺，通过与DNA相互作用、干扰叶酸代谢以及抑制RNA和蛋白质合成来发挥作用。
适应症
-卡氏肺孢子虫肺炎的预防和治疗。
内脏和皮肤利什曼病。
-以冈比亚锥虫为病原体的早期锥虫病。
用法与用量
以下剂量建议适用于成人、青少年、儿童和婴儿：
卡氏肺孢子虫肺炎
预防
建议吸入戊脒预防卡氏肺孢子虫肺炎。
为了预防，每天（可能超过4天）给药200mg戊酰胺二磺酸酯，为了进一步预防，每2周给药150-200mg或每月给药300mg。
注：
吸入戊脒的剂量测定尚未完成。预防五氯苯酚的最佳剂量和最佳时间间隔尚不能明确确定。
治疗
建议静脉输注戊脒治疗卡氏肺孢子虫肺炎（另见“给药方法”）。
每天，优选通过60分钟内缓慢静脉输注给予每公斤体重4mg二磺酸五酰胺。14天的治疗时间通常是足够的。在某些严重病例中，可能需要延长治疗时间。
治疗的总持续时间不应超过21天。
利什曼病
每治疗一天，每千克体重3-4毫克戊酰胺二seration。
内脏：五隆酸盐最好每隔一天肌肉注射一次。不应超过10个应用程序的数量。然而，如果需要，也可以开始第二个治疗周期。
库坦：每周一次或两次肌肉注射五卡酸盐，直到痊愈。
锥虫病
每千克体重4毫克二磺酸戊脒，每天一次或每隔一天一次。肌注五卡酸盐，最多可注射7-10次。静脉输液。
肝或肾损伤患者：
肾功能严重受损（肌酐清除率＜10ml/min）需要调整剂量：
-在危及生命的卡氏肺孢子虫肺炎中，每公斤体重应给予4毫克五酰胺二seration，持续7-10天。之后，每两天给药一次，直到总共至少14次应用。
-在不太严重的卡氏肺孢子虫肺炎病例中，应每2天给药4毫克五脒二酯/千克体重。
-对于锥虫病和利什曼病，给药间隔不应少于48小时。
在轻度肾功能不全的情况下，两次给药之间应至少间隔36小时。
在肝功能不全和老年人的情况下，无需遵守特殊剂量建议。
儿童和青少年
上述剂量建议也适用于婴儿、儿童和青少年。
应用程序类型
根据适应症，在适当准备后，通过肌肉注射、静脉注射或口服注射五隆酸盐（不适合戴鼻罩！）。
搬运过程中/使用前的注意事项
使用前药品的重组和稀释说明。
输液/注射应特别小心，且只能在躺着的患者身上进行。
吸入说明：
吸入治疗前5至10分钟，应使用支气管扩张剂（特布他林或非诺特罗）作为气雾剂。
推荐剂量基于Respirgard II喷雾器（VitalAire公司）进行的临床研究。这些结果不容易转移。不能得出结论认为其他类型的喷雾器同样适用，并会产生相同的临床结果。由于卡氏肺孢子虫肺炎的病原体位于肺泡中，雾化的五脒颗粒也到达肺泡是很重要的。只有当它们的颗粒尺寸在1到5^m之间时，这才有可能。因此，只有合适的喷雾器才能用于戊脒的吸入治疗。
禁忌症
对活性物质戊脒过敏。
保质期
五年。
特殊储存注意事项
将小瓶放在外纸箱中，以防光线照射。
由于微生物原因，应立即使用该溶液。除非立即使用该解决方案，否则用户要对使用前的保留期和保留条件负责。
除非在经过控制和验证的无菌条件下进行重构，否则在2至8°C下的储存期通常不应超过24小时。
容器的类型和内容
1、5、10、20和100个小瓶的包装。
请参阅随附的Pentacarinat完整处方信息：
https://imedikament.de/pentacarinat-300mg/fachinformation
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Pentacarinat Injektionslösung 300mg Durchstechflasche 5Stück
Pentacarinat®
Sanofi-Aventis(Suisse)SA
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Pentamidini Diisethionas.
Hilfsstoffe
Aqua ad iniectabilia. q.s.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung/Infusionslösung oder einer Lösung für einen Vernebler
1 Durchstechflasche enthält 300 mg Pentamidini-Diisethionas (Pulver).
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Parenterale Verabreichung von Pentacarinat (i.m. oder i.v.): Therapie der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (frühere Bezeichnung: Pneumocystis-carinii-Pneumonie) bei Kontraindikation für Cotrimoxazol (Überempfindlichkeit, Therapieresistenz).
Inhalative Verabreichung von Pentacarinat als Aerosol: sekundäre Prophylaxe der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie bei Kontraindikation für Cotrimoxazol (Überempfindlichkeit, Therapieresistenz).
Dosierung/Anwendung
Die Dosisangaben für Pentamidin-Diisethionat beziehen sich auf das Salz, nicht auf den Gehalt an Pentamidin-Base.
Übliche Dosierung
Ausführlichere Informationen unter folgendem Link:
Der Ärztin bzw. dem Arzt wird empfohlen, die aktuellen Schweizer und internationalen Leitlinien zu befolgen.
Parenterale Verabreichung von Pentacarinat
Die aktuellen Leitlinien empfehlen zur Behandlung der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie die intravenöse Verabreichung.
Die intramuskuläre Gabe wird zur Behandlung der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie nicht empfohlen. Die Inhalation wird ausschliesslich zur Sekundärprophylaxe der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie empfohlen.
Die folgenden Dosierungsempfehlungen gelten für Erwachsene, Kinder und Säuglinge mit Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie:
4mg Pentamidin-Diisethionat/kg Körpergewicht (entsprechend 2,3 mg Pentamidin-Base/kg) und Tag als i.v. Infusion; die intramuskuläre Gabe wird nicht empfohlen. Eine Behandlungsdauer von 14 Tagen ist im Allgemeinen ausreichend. In einzelnen schweren Fällen kann eine Verlängerung notwendig sein, wobei die Gesamtbehandlungsdauer 21 Tage nicht überschreiten sollte.
Vor, während und nach Verabreichung von Pentacarinat sollte der Patient liegen (wegen BD-Abfall).
Die Injektion erfolgt als langsame intravenöse Infusion über mindestens 2 Std. beim liegenden Patienten unter strenger medizinischer Überwachung. Eine direkte intravenöse Bolus-Injektion ist unbedingt zu vermeiden. Bei intramuskulärer Gabe wird die gesamte Dosis in einer einzigen Injektion verabreicht.
Hinweise für die Handhabung, siehe «Sonstige Hinweise».
Inhalative Verabreichung von Pentacarinat als Aerosol zur sekundären Prophylaxe der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie
Das folgende Dosierungsschema wird zurzeit empfohlen:
300mg Pentamidin-Diisethionat alle 4 Wochen.
Wichtiger Hinweis: Anleitung zur Handhabung, siehe «Sonstige Hinweise». Die praktische Anleitung zur Durchführung der Inhalation liegt der Packung bei.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Ältere Patienten: Keine speziellen Dosierungsrichtlinien, da diesbezüglich keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.
Säuglinge und Frühgeborene: Es gibt keine Daten betreffend Mindestalter der Verabreichung. In der Literatur sind Anwendungen ab einem Alter von 5 Monaten beschrieben.
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Keine speziellen Dosierungsrichtlinien.
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
(Kreatinin-Clearance <10 ml/min.): In potenziell lebensbedrohlichen Fällen einer Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie wird empfohlen, während 7-10 Tagen täglich 4 mg/kg zu verabreichen, anschliessend die gleiche Dosis jeden 2.Tag bis zu einer Gesamtzahl von mindestens 14 Injektionen. In weniger bedrohlichen Situationen ist es bereits von Anfang an möglich, nur jeden 2. Tag Pentamidin zu verabreichen.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf Pentamidin-Diisethionat, insbesondere nach Urticaria oder Erythema exsudativa multiforme.
Präklinische Daten
Mutagenität
Pentamidin-Diisethionat kann prinzipiell mit der DNA interagieren. Die Substanz war jedoch in mehreren in-vitro und in-vivo-Mutagenitätstests unauffällig.
Kanzerogenität
Langzeitstudien zur Kanzerogenität wurde nicht durchgeführt.
Reproduktionstoxizität
Die teratologische Prüfung an Kaninchen zeigte eine geringe toxische Wirkung auf den Fetus, die teilweise durch den maternellen toxischen Effekt erklärt werden konnte.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Nach Rekonstitution mit Aqua ad inj. sollte Pentamidin-Disethionat nur mit Glukoselösung (5%) und physiologischer Kochsalzlösung (0,9%) gemischt werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Nach Rekonstitution ist das Präparat im Kühlschrank bei 2-8°C aufzubewahren und innert 24 Stunden zu verwenden.
Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Rekonstitution zu verwenden. Wenn sie bei 2-8°C (im Kühlschrank) gelagert wird, ist sie für 24 Stunden chemisch und physikalisch stabil.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25°C) und lichtgeschützt aufbewahren. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Parenterale Verabreichung
Der Inhalt einer Durchstechflasche (300 mg) wird in 3-5 ml Wasser für Injektionszwecke gelöst. Zur intravenösen Infusion wird die erforderliche Dosis resp. das entsprechende Volumen der wässrigen Lösung anschliessend mit 50-250 ml Glukoselösung (5%) oder isotonischer Kochsalzlösung (0,9%) gemischt. Die Infusion ist dem liegenden Patienten über einen Zeitraum von mindestens 2 Stunden unter strenger medizinischer Überwachung zu verabreichen.
Inhalation
Die empfohlenen Dosierungen beruhen auf klinischen Studien, die mit dem Respirgard II-Vernebler (der Firma Marquest Medical Products Inc.) durchgeführt wurden. Diese Ergebnisse sind nicht ohne weiteres übertragbar. Andere geeignete Geräte sind das modifizierte System Acorn 22 der Firma Medic-Aid oder entsprechende Geräte mit Kompressor oder mittels Sauerstoffzufuhr von 6-10 L/Min. Es kann nicht gefolgert werden, dass andere Vernebler-Typen gleichermassen geeignet sind und zu den gleichen klinischen Ergebnissen führen würden. Da die Erreger bei der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie sich in den Alveolen befinden, ist es wichtig, dass die vernebelten Pentamidin-Teilchen auch dort ankommen und sich dort ablagern. Dies ist nur möglich, wenn sie eine Teilchengrösse zwischen 1 und 2 µm haben.
Bei unsachgemässer Inhalation (z.B. Ausatmen in die Raumluft, fehlender Ausatmungsfilter) kommt es zur Belastung der Raumluft mit Pentacarinat-Aerosol. Die Verneblung sollte in einem gut durchlüfteten Raum stattfinden, und es sind angemessene Vorsichtsmassnahmen zu treffen, um zu verhindern, dass andere Anwesende mit dem Wirkstoff in Kontakt kommen. In diesem Raum dürfen sich während der Vernebelung nur Personen aufhalten, die genügend Schutzkleidung (Schutzmaske, Schutzbrille und Handschuhe) tragen.
Deshalb sollten aufgrund eines nicht auszuschliessenden toxischen Effektes auf den Fetus aus Sicherheitsgründen Patienten während der Inhalation von Pentacarinat nicht von schwangeren Frauen oder von Frauen, die keine adäquate Kontrazeption betreiben, betreut werden. Eine solche Gefahr besteht bei Pentacarinat in Aerosolform, nicht jedoch in flüssiger Form.
Zulassungsnummer
50635 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
sanofi-aventis(schweiz)ag, 1214 Vernier/GE.