部份中文乙酰半胱氨 处方资料（仅供参考）
英文名：Acetylcysteine
商品名：Fluimucil 20% Infusionslösung
中文名：乙酰半胱氨注射溶液
生产商：赞邦瑞士有限公司
药品简介
Fluimucil（Acetylcysteine）治疗浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病如：急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化者、肺气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。
药理作用
祛痰药. 它液化化痰有利于其隔离. 行动乙酰半胱氨酸与其巯基打破酸性粘多糖痰二硫键的能力, 这导致去极化和mukoproteidov减少粘液粘度. 保存活动脓性痰的存在. Fluimucil® 它具有抗粘附性能, 它的抗氧化作用, 由于亲核巯基的存在SH-, 这就容易使氢, 中和自由基氧化.
乙酰容易渗透到细胞, деацетилируетсядоL-цистеина, 从该合成的胞内谷胱甘肽, 它是一种抗氧化剂和细胞保护剂, 中和内源性和外源性毒素和自由基. 从而, 乙酰半胱氨酸防止用尽并促进细胞内谷胱甘肽合成, 促进有害物质的解毒. 这就解释了乙酰半胱氨酸的解毒剂中毒对乙酰氨基酚的影响.
在施加药物标记与慢性支气管炎和囊性纤维化减少急性发作的频率和严重程度.
研究BRONCUS (支气管炎随机在NAC成本效用分析) 它审查长期治疗Fluimutsilom的影响® 在慢性阻塞性肺疾病 (慢性阻塞性肺病) 中度和重度阶段.
Fluimucil它能够减少慢性阻塞性肺病和肺过度充气加重的频率. 其正面效应特别明显，慢性阻塞性肺病的严重阶段.
药代动力学
吸收
如果摄取是从胃肠道吸收良好. 一旦进入600乙酰半胱氨酸爵在健康志愿者Ç最大血浆通过实现1小时，并是15毫摩尔/升. 在上/中引入600мгацетилцистеинаÇ最大等离子300 毫摩尔/升.
生物利用度10%由于显著的影响 “第一遍” 通过肝脏.
分配
它渗透入细胞间隙, 主要分布于肝, 肾, 光, 支气管分泌物.
VD在稳定状态0.34L/公斤.
代谢
迅速脱乙酰半胱氨酸在肝脏. 动态平衡血浆游离和结合到乙酰半胱氨酸的血浆蛋白及其代谢物(半胱氨酸, 胱氨酸, diacetilcistina).
扣除
1/2 食入1没有. 乙酰半胱氨酸及其代谢产物主要在尿中排泄. 总清除率 0.21L/H/公斤.
适应症
呼吸系统疾病, 伴随着高粘性粘液的形成, 包含:
- 急性和慢性支气管炎;
- 气管炎;
- Bronhiolit;
- 肺不张，由于支气管粘液堵塞;
- 肺炎;
- 支气管扩张;
- Mukovystsydoz;
- 支气管哮喘;
- 对于在创伤后和手术后的条件去除粘性分泌物从呼吸道;
- 促进黏液鼻窦炎的放电.
用法用量
的形式的制剂 泡腾片剂 任命 成人 由600毫克(1标签)1时间/天. 在使用前，所述泡腾片剂溶解在 1/3 杯水.
颗粒剂用于口服溶液任命成人和儿童在6岁月–由200 毫克2-3次/天; 学龄儿童2至6岁月–由200毫克2次/天，或100毫克3次/天; 学龄儿童1一年2岁月–由100毫克2次/天.
在 新生儿和婴儿 该药物是用在一定剂量10在严格的医疗监督毫克/公斤体重.
之前施加的颗粒溶解在所需量1/3杯水. 生命的婴儿第一年 给喝得到的用勺子或奶瓶喂养的解决方案.
治疗的持续时间分别确定. 在急性疾病，治疗的持续时间范围为从 5至10天, 慢性–长达数月.
解决方案注入 你可以肠胃外给药, 吸入, Endobronhialno.
肠外成人介绍300毫克(3毫升) 深/m或/1-2次/天. 学龄儿童6至14岁月介绍1/2成人剂量. 每日剂量为学龄儿童6岁月是10毫克/千克体重.治疗的持续时间分别确定.
规定的吸入药物 成人 由 300 毫克 (3毫升) 1-2次/天，5-10天或更长. 婴儿 吸入药物施用相同剂量.
Endobronhialno药物是用合适的设备的剂量施用 300-600 毫克 (3-6 毫升) 以上/天，根据临床指征.
副作用
从消化系统: 很少–胃灼热, 恶心, 呕吐, 腹泻, 口腔炎.
过敏反应: 很少–皮疹, 痒, 麻疹, 支气管痉挛.
其他: 很少–流鼻血, 在耳朵的噪音, 崩溃, 降低血小板聚集.
局部反应: 用于肠胃外的使用可能是轻微的烧灼感，在注射部位; 吸入应用– 咳嗽反射, 呼吸道的局部刺激, 口腔炎, 鼻炎; 很少–支气管痉挛(支气管扩张剂在此情况下，预约).
禁忌
- 胃溃疡和十二指肠溃疡急性期;
- 过敏乙酰半胱氨酸.
该药物是泡腾片的形式岁以下未标明为儿童和青少年 18 岁月.
孕期和哺乳期
在怀孕期和哺乳期使用Fluimucil® 它是可能的，只有, 如果预期好处对母亲超过了潜在的风险对胎儿或婴儿.
注意事项
注意事项应遵医嘱给患者易患肺出血及咯血, 肝脏疾病, 肾, 肾上腺.
哮喘患者和阻塞性支气管炎Fluimucil® 它只能通过提供痰的足够的排水给药.
剂型用于口服给药的含有阿斯巴甜, 因此不应该被给予其苯丙酮尿症患者.
药物的溶出，必须使用玻璃器皿, 避免与金属和橡胶表面接触. 当用硫颗粒的气味打开包装是可能, 气味在于所述活性物质是, 而不是劣质产品的证据.
药物过量
Fluimucil在接收到的剂量500毫克/公斤/天不引起症状和过量的症状.
药物相互作用
同时使用Fluimucil® 用镇咳药可以提高痰滞因咳嗽反射的抑制.
而使用抗生素, 如四环素(isklюchaя强力霉素), 氨苄青霉素, 两性霉素B, 其与硫醇基的SH-乙酰半胱氨酸可能的相互作用, 这导致两种药物的活性降低, 因此乙酰半胱氨酸和抗生素的接收之间的时间间隔应至少2 没有.
与Fluimucil同时治疗®硝酸甘油，并可​​能导致增加的血管扩张剂和后者的抗血小板行动.
乙酰半胱氨酸降低对乙酰氨基酚的gepatotoksičeskoe行动.
供应药店的条件
泡腾片和颗粒被批准用作非处方的手段. 注射处方药的解决方案.
条款和储存条件
药物应储存在干燥, 距离在室温下的孩子不要超过25℃. 泡腾片和颗粒的保质期–3年, 注射液–5岁月.
------------------------------------------------------
Fluimucil 20% Infusionslösung 5g/25ml Durchstechflasche 25ml
Fachinformationen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Acetylcysteinum.
Hilfsstoffe: Dinatrii edetas, Natrii hydroxidum, Aqua ad iniectabilia.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Infusionslösung zur i.v. Anwendung.
Durchstechflasche: 5 g Acetylcystein pro 25 ml (200 mg/ml).
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Antidot bei akuter Paracetamol-Vergiftung.
Akutes Leberversagen nach Paracetamol-Vergiftung.
Dosierung/Anwendung
Antidot bei akuter Paracetamol-Vergiftung
Dosierungsschema intravenös nach Prescott
Die vollständige Behandlung mit Acetylcystein umfasst 3 aufeinanderfolgende intravenöse Infusionen. Die Dosen sollten nacheinander ohne Pausen dazwischen verabreicht werden.
Gesamtdosis: 300 mg/kg Acetylcystein (entsprechend ca. 5 Durchstechflaschen Fluimucil 20% bei einem Körpergewicht von 70 kg); Gesamtdauer 21 Stunden.
Folgendes Behandlungsschema wird empfohlen:
Wiegen Sie den Patienten, um das korrekte Gewichtsintervall zu bestimmen.
Verwenden Sie die Dosierungstabelle, um das geeignete Volumen an Acetylcystein (Durchstechflaschenvolumen) zu bestimmen, welches der Infusionslösung für jede der 3 Infusionsperioden hinzugefügt werden soll.
1 Durchstechflasche Fluimucil 20% enthält 25 ml: 5 ml = 1 g Acetylcystein. Als Infusionslösung kann Glukose 5% oder NaCl 0.9% verwendet werden.
Erste Infusion
Initial Bolus 150 mg/kg in Glukose 5% oder NaCl 0.9% über 60 Minuten.
Ein schnellerer initial Bolus über 15-60 Minuten kann auch verabreicht werden, aber die langsame Bolusgabe (über 60 Min.) verringert die Wahrscheinlichkeit anaphylaktoider Reaktionen.
Zweite Infusion
50 mg/kg in Glukose 5% oder NaCl 0.9% über 4 Stunden (= 12,5 mg/kg/h).
Dritte Infusion
100 mg/kg in Glukose 5% oder NaCl 0.9% über 16 Stunden (= 6,25 mg/kg/h).
Bei der Berechnung der Dosierung für adipöse Patienten sollte ein Obergrenzengewicht von 110 kg verwendet werden.
Die Dosierung sollte anhand des tatsächlichen Gewichts des Patienten berechnet werden.
Akutes Leberversagen nach Paracetamol-Vergiftung
Auch bei akutem Leberversagen nach Paracetamol-Vergiftung wird das Behandlungsschema nach Prescott in den ersten 21 Stunden empfohlen. Danach soll die zuletzt gegebene Infusionsrate von 150 mg/kg/24 Stunden bis zum Verschwinden der Enzephalopathie fortgeführt werden.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Kinder/Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg
Kinder sollten mit denselben Dosierungen wie Erwachsene behandelt werden. Die Menge an intravenöser Lösung muss jedoch angepasst werden, um jeweils das Alter und das Gewicht zu berücksichtigen, da Hypervolämie (Fluid Overload) eine potenzielle Gefahr darstellt.
Weitere Verdünnungen sollten an den individuellen Flüssigkeitshaushalt des Kindes unter Berücksichtigung aller sonstigen Flüssigkeitsgaben erfolgen.
Die Dosen sollten nacheinander mit einer geeigneten intravenösen Infusionspumpe verabreicht werden.
Kontraindikationen
Bei bedrohlicher Paracetamol-Vergiftung kann eine Antidot-Behandlung mit Acetylcystein auch bei anamnestischer Überempfindlichkeit oder Kleinkindern unter entsprechender(n) Überwachung/Begleitmassnahmen erfolgen.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Die intravenöse Verabreichung von Acetylcystein muss unter strikter medizinischer Überwachung erfolgen. Unerwünschte Wirkungen einer Acetylcystein-Therapie treten mit einer grösseren Wahrscheinlichkeit auf, wenn die Verabreichung zu schnell oder in einem Übermass erfolgt. Es wird deshalb empfohlen, die Dosierungsanweisungen strikt zu beachten.
Anaphylaktische/Anaphylaktoide Reaktionen
Anaphylaktische/Anaphylaktoide Reaktionen treten bei Acetylcystein auf, insbesondere bei der Anfangsdosis. Der Patient sollte während dieser Zeit sorgfältig auf Anzeichen einer anaphylaktoiden Reaktion überwacht werden. Asthma und Hypervolämie (Fluid Overload) sind Risikofaktoren für die Entwicklung dieser unerwünschten Wirkungen. Sehr selten wurde über Fälle mit tödlichem Ausgang für intravenöses Acetylcystein als Antidot bei Paracetamol-Vergiftungen in Zusammenhang mit anaphylaktischen/anaphylaktoiden Reaktionen berichtet.
Diese Reaktionen gegen Acetylcystein treten normalerweise 15 bis 60 Minuten nach Infusionsbeginn auf. In vielen Fällen werden bei anaphylaktoiden Reaktionen die Symptome durch vorübergehendes Stoppen der Infusion und durch Antihistaminika ausreichend gelindert. Bei höhergradigen Systemreaktionen können aber auch inhalative Brochodilatoren, Adrenalin und Corticosteroide erforderlich werden.
Wenn eine Reaktion durch die Gabe von Antihistaminika unter Kontrolle gebracht wird, kann die Infusion unter sorgfältiger Überwachung mit einer Infusionsrate von 50 mg/kg über 4 Stunden wieder aufgenommen werden, bei guter Verträglichkeit gefolgt von der letzten 16-Stunden-Infusion (100 mg/kg über 16 Stunden).
Bei Flush ist keine Therapiemassnahme nötig.
Bei Urtikaria wird eine Antihistaminika-Gabe und gelegentlich Corticosteroide empfohlen, die Acetylcysteingabe kann fortgesetzt werden.
Bei Angioödem und bei respiratorischen Symptomen ist eine Verlangsamung, evtl. vorübergehende Unterbrechung, der Acetylcysteingabe empfohlen. Eventuell ist ein Antihistaminikum, gelegentlich Corticosteroide sowie ggf. die Gabe eines Bronchodilatators und/oder von Adrenalin erforderlich.
Bronchialasthma
Es gibt Hinweise darauf, dass Patienten mit Atopie und Asthma in der Anamnese ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer anaphylaktoiden Reaktion haben. Patienten mit Bronchialasthma müssen während der Therapie engmaschig überwacht werden. Sollte ein Bronchospasmus auftreten, muss Acetylcystein abgesetzt werden und es müssen adäquate therapeutische Massnahmen ergriffen werden.
Körperflüssigkeit und Elektrolyte
Bei Patienten mit einem Körpergewicht unter 40 kg sind wegen des möglichen Risikos einer Hypervolämie (Fluid Overload) mit folgender Hyponatriämie, Krampfanfälle und Tod, die Antidotgaben vorsichtig zu dosieren. Es wird deshalb empfohlen, die Dosierungsanweisungen strikt zu beachten.
Gerinnung
Die Verabreichung von Acetylcystein kann die Prothrombinzeit zusätzlich zur Paracetamoltoxizität verlängern.
Hinweis für natriumarme Diät
Fluimucil 20% enthält 748 mg Natrium pro 25 ml-Durchstechflasche (32,5 mmol), entsprechend 37,4% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
Der leichte Schwefelgeruch weist nicht auf eine Veränderung des Produkts hin, sondern gehört zur spezifischen Natur des Wirkstoffs.
Interaktionen
Es liegen keine in vivo Interaktionsstudien mit dem Arzneimittel vor.
Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika durch Acetylcystein betreffen bisher ausschliesslich in-vitro-Versuche, bei denen die betreffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Deshalb darf Fluimucil 20% nicht mit anderen Arzneimitteln gemeinsam in einer gleichen Lösung verabreicht werden (siehe «Sonstige Hinweise, Inkompatibilitäten»).
Da Thiolverbindungen mit Naphthochinonen Additionsverbindungen bilden können, besteht theoretisch auch die Möglichkeit, dass es mit Vitamin K zu einer Reaktion kommt. Obwohl nicht nachgewiesen ist, ob dies in vivo eintreten kann, sollte die Verabreichung von Vitamin K zur Behandlung einer Hypoprothrombinämie bei Leberversagen einige Stunden nach der Beendigung der Acetylcysteingabe begonnen werden.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Glyceroltrinitrat (Nitroglycerin) kann die vasodilatatorische und thrombozytenaggregationshemmende Wirkung verstärkt werden. Es wurde gezeigt, dass die gleichzeitige Verabreichung von Nitroglycerin und Acetylcystein eine signifikante Hypotonie verursacht und eine zeitliche Arteriendilatation verstärkt.
Wenn eine gemeinsame Behandlung mit parenteralem Nitroglycerin und Acetylcystein als notwendig erachtet wird, sollte der Patient auf eine möglicherweise auftretende Hypotonie hin überwacht werden, die schwerwiegend sein kann und sich durch möglicherweise auftretende Kopfschmerzen andeuten kann.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaft
Daten bei einer begrenzten Anzahl von exponierten Schwangeren zeigten keine unerwünschten Wirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Föten oder Neugeborenen.
Erfahrungen aus epidemiologischen Studien sind nicht vorhanden.
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung.
Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Es liegen keine Studien vor, welche aufzeigen, ob Acetylcystein in die Muttermilch übergeht oder nicht. Fluimucil 20% sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Die Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen wurde nicht untersucht.
Unerwünschte Wirkungen
Die häufigsten in der Literatur beschriebenen unerwünschten Wirkungen von intravenös verabreichtem Acetylcystein sind Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus und Dyspnoe und sie treten am häufigsten während der Verabreichung des initialen Bolus auf.
In einer randomisierten, offenen Multi-Zenter-Studie sind während der ersten 2 Stunden nach i.v.-Applikation von Acetylcystein die folgenden unerwünschten Wirkungen aufgetreten:
Häufigkeiten: Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000,), sehr selten (<1/10'000).
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr häufig: anaphylaktoide Reaktion (17%).
Herzerkrankungen
Häufig: Tachykardie.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Pharyngitis, Rhinorrhoe, Rasselgeräusche, Bronchospasmus.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Erbrechen (11%), Übelkeit.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Häufig: Pruritus, Hautausschlag.
Gefässerkrankungen
Häufig: Gesichtsrötung.
Die folgenden unerwünschten Wirkungen sind aus langjähriger Post- Marketing-Erfahrung bekannt geworden, die Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden.
Erkrankungen des Immunsystems: Anaphylaktischer Schock, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktion, Überempfindlichkeitsreaktion.
Herzerkrankungen: Tachykardie.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: Bronchospasmus, Dyspnoe.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Erbrechen, Übelkeit.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Angioödem, Urtikaria, Gesichtsrötung, Ausschlag, Pruritus.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Gesichtsödem.
Untersuchungen: Blutdruck erniedrigt, Prothrombinzeit verlängert.
Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Acetylcystein berichtet worden. Bei Neuauftreten von Haut- und Schleimhautveränderungen sollte daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Anwendung von Acetylcystein beendet werden. In den meisten dieser berichteten Fälle war mindestens ein weiterer Arzneistoff beteiligt, durch den möglicherweise die beschriebenen mukokutanen Wirkungen verstärkt werden könnten.
Verschiedene Studien bestätigten eine Abnahme der Thrombozytenaggregation während der Anwendung von Acetylcystein. Die klinische Signifikanz dessen ist bisher unklar.
Es ist ratsam, das Arzneimittel als Infusion zu verabreichen.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
Überdosierung
Symptome einer Überdosierung bei intravenöser Verabreichung sind ähnlich den unerwünschten Wirkungen, aber ausgeprägter.
Bei einer Überdosierung ist die Infusion zu unterbrechen und eine symptomatische Behandlung einzuleiten.
Es gibt keine spezifische Antidot-Behandlung. Acetylcystein ist dialysierbar.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: V03AB23
Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
Fluimucil 20% enthält den Wirkstoff Acetylcystein, ein Cysteinderivat mit einer freien SH-Gruppe, das sowohl mukolytische als auch antioxidative Eigenschaften besitzt.
Die antioxidative Eigenschaft von Fluimucil 20% beruht darauf, dass elektrophile und oxidierende Verbindungen durch Acetylcystein direkt und über Glutathion indirekt inaktiviert werden. Elektrophile Verbindungen werden durch Konjugation inaktiviert, oxidierende Verbindungen durch Reduktion neutralisiert.
Acetylcystein stellt durch Cystein einen essenziellen Vorläufer der Glutathion-Synthese zur Verfügung und erhöht somit die endogenen Glutathion-Vorräte.
Glutathion ist ein wichtiges nukleophiles und antioxidatives Wirkprinzip des Organismus und ist deshalb für den Schutz desselben von hoher Bedeutung. Glutathion kann ausserdem die bei bestimmten Vergiftungen (z.B. Paracetamol-Intoxikation) entstehenden toxischen, reaktiven, elektrophilen Metaboliten durch Bildung von inerten Komplexen inaktivieren.
Klinische Wirksamkeit
Als Antidot bei Paracetamol-Vergiftungen wirkt Fluimucil 20%, indem es den Glutathion-Gehalt der Hepatozyten vermehrt oder indem es das Glutathion in Form eines Alternativsubstrates, welches für die Konjugation der toxischen Metaboliten des Paracetamols benötigt wird, ersetzt.
Pharmakokinetik
Nach i.v. Gabe verteilt sich Acetylcystein rasch im Organismus, überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes, und erreicht die höchsten Konzentrationen in der Leber, den Nieren, den Lungen sowie im Bronchialschleim.
Im Körper findet sich Acetylcystein teils in freier Form, teils reversibel an Plasmaproteine über Disulfidbrücken gebunden.
Nach einer hohen i.v. Dosierung von Acetylcystein, wie es bei der Behandlung von Paracetamol-Vergiftungen der Fall ist, zeigten sich folgende pharmakokinetische Daten:
Die anfängliche maximale Plasmakonzentration des totalen Acetylcysteins betrug 554 mg/l. Diese Konzentration fiel dann schnell ab und erreichte nach ca. 12 Stunden eine Plasmakonzentration von 35 mg/l.
Das Verteilungsvolumen betrug 0,54 l/kg, die AUC 1748 mg h/l, die mittlere Verweilzeit 2,91 h, die Gesamtclearance 0,19 l/h/kg und die Eliminationshalbwertszeit ca. 5,7 h. Die Einschränkung der Leberfunktion führt zu einer verlängerten Eliminationshalbwertzeit.
Elimination
Etwa 30% der verabreichten Dosis werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Cystin und Cystein. Ausserdem werden kleine Mengen an Taurin und Sulfaten ausgeschieden.
Über die Ausscheidung des nicht renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen vor.
Präklinische Daten
In akuten Toxizitätsstudien wurden orale LD50-Werte bei 8 und >10 g/kg Körpergewicht bei Mäusen und Ratten ermittelt.
Basierend auf den Ergebnissen von in vitro und in vivo-Tests wurde Acetylcystein als nicht genotoxisch beurteilt. Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.
Embryo/Fötotoxizitätsstudien wurden bei trächtigen Kaninchen und Ratten mittels oraler Gabe von Acetylcystein während der Organogenese-Periode durchgeführt. Bei keiner der beiden experimentellen Studien wurden missgebildete Föten beobachtet.
Fertilitätsstudien wurden mit oral appliziertem Acetylcystein bei der Ratte durchgeführt. Die Behandlung von weiblichen Ratten mit oralen Dosen von bis zu 1000 mg/kg/Tag ergab keine Hinweise auf Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität.
Die Behandlung von männlichen Ratten mit Acetylcystein in einer oralen Dosis von 250 mg/kg/Tag für 16 Wochen hatte keinen Einfluss auf die Fertilität oder die allgemeine Reproduktionsleistung der Tiere. Hingegen wurden bei einer Dosis ab 500 mg/kg/Tag (entsprechend etwa dem 40-Fachen der therapeutischen Maximaldosis) eine Abnahme der männlichen Fertilität und eine Beeinträchtigung der Spermienparameter beobachtet.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Acetylcystein ist mit den meisten Metallen inkompatibel und wird von oxidierenden Substanzen inaktiviert. Für die Verabreichung sollte deshalb nach Möglichkeit ein Besteck aus Glas oder Plastik (nicht aber Kautschuk) benutzt werden.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Acetylcystein kann die kolorimetrische Gehaltsbestimmung von Salicylaten beeinflussen.
Bei Harnuntersuchungen kann Acetylcystein die Ergebnisse der Bestimmung von Ketonkörpern beeinflussen.
Fluimucil 20% darf mit anderen Arzneimitteln, insbesondere mit Antibiotika, nicht gemeinsam in einer gleichen Lösung oder durch dasselbe Besteck verabreicht werden.
Haltbarkeit
Ungeöffnete Durchstechflaschen dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Nach Anbruch der Durchstechflasche ist die nicht verwendete Lösung wegzuwerfen.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) in der Originalpackung, um den Inhalt vor Licht zu schützen, und für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Fluimucil 20% ist mit folgenden Infusionslösungen kompatibel: 5%ige Glukoselösung und 0,9%ige NaCl-Lösung. Die verdünnte Infusionszubereitung ist nicht konserviert. Sie ist während 24 Stunden bei Raumtemperatur chemisch und physikalisch stabil.
Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung jedoch unmittelbar nach der Verdünnung zu verwenden. Die verbleibende Restlösung ist wegzuwerfen.
Zulassungsnummer
31954 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Zambon Schweiz AG, 6814 Cadempino.