Xopenex（leva lbuterol hydrochloride）吸入溶液是一种用于可逆的阻塞性气道疾病（如哮喘）的药物，于2002年2月被FDA扩大批准用于治疗或预防患有可逆性阻塞性气道疾病（例如哮喘）的6岁及以上的成人和儿童支气管痉挛。Xopenex自1999年以来就被批准用于12岁以上的成人和儿童。吸入溶液每天使用喷雾器系统给药3次。
批准日期：2015年2月25日 公司：SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
XOPENEX（盐酸左丙丁醇[leva lbuterol hydrochloride]）溶液，用于吸入溶液浓缩液
美国初次批准：1999年
作用机理
气道平滑肌上β2肾上腺素能受体的激活导致腺苷酸环化酶的激活，并导致环3´，5´-腺苷一磷酸（环AMP）的细胞内浓度增加。环状AMP的增加与蛋白激酶A的激活有关，蛋白激酶A的激活又抑制了肌球蛋白的磷酸化并降低了细胞内离子钙的浓度，从而导致肌肉松弛。左瓦特罗可放松从气管到末梢细支气管的所有气道平滑肌。环状AMP浓度的增加还与抑制气道肥大细胞释放介质有关。左瓦特罗可作为功能性拮抗剂，使呼吸道放松，而与所涉及的痉挛无关，从而可预防所有支气管收缩剂的侵害。尽管公认β2肾上腺素受体是支气管平滑肌的主要受体，但数据表明人心脏中存在β受体，其中10％至5​​0％是β2肾上腺素受体。这些受体的确切功能尚未确定[见警告和注意事项]。但是，通过脉搏率，血压，症状和/或心电图变化来衡量，所有β-肾上腺素能激动剂药物在某些患者中都会产生明显的心血管作用。
适应症和用途
XOPENEX（leva lbuterol hydrochloride）吸入溶液浓缩物是β2-肾上腺素能激动剂，用于：
成人或青少年以及6岁及以上可逆性阻塞性气道疾病儿童的支气管痉挛的治疗或预防。
剂量和给药
仅用于口腔吸入。
稀释XOPENEX（盐酸左旋布特罗）吸入溶液，在通过雾化给药之前，用无菌生理盐水浓缩。
6至11岁的儿童：每天雾化0.31mg，每天三次。每天三次，常规剂量不应超过0.63mg。
≥12岁的成人和青少年：每天每6到8个小时通过雾化给药0.63mg，每天3次。推荐的最大剂量为每天1.25毫克，每天三次。
与连接到空气压缩机的标准喷射雾化器（带面罩或烟嘴）一起使用。
剂量形式和强度
吸入溶液浓缩液（用于雾化的单位剂量小瓶）：1.25mg/0.5mL稀释后再使用。
禁忌症
对左沙丁胺醇或外消旋沙丁胺醇过敏。
警告和注意事项
可能发生威胁生命的悖论性支气管痉挛。立即停止使用XOPENEX吸入溶液，并用其他疗法治疗。
需要比平时更多剂量的XOPENEX吸入溶液可能是哮喘恶化的征兆，需要重新评估治疗方法。
XOPENEX吸入溶液不能替代皮质类固醇。
可能会产生心血管作用。如果发生这些影响，请考虑停用XOPENEX吸入溶液。潜在的心血管疾病患者慎用。
过度使用可能会致命。不要超过推荐剂量。
可能立即发生超敏反应。立即停止XOPENEX吸入解决方案。
低钾血症和血糖变化可能会发生。
不良反应
最常见的不良反应是：心pit，胸痛，心动过速，头痛，头晕，震颤和神经质。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-932-5676与Akorn，Inc.联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
其他短效拟交感神经气管支气管扩张药和肾上腺素药物：可能会增强疗效。
β-受体阻滞剂：可能会阻止β-激动剂的支气管扩张作用，并产生严重的支气管痉挛。哮喘患者通常不应使用β受体阻滞剂治疗。
利尿剂：可能会使心电图改变加重，或与利尿剂有关的低钾血症可能加重。考虑监测钾水平。
地高辛：可能会降低血清地高辛水平。考虑监测地高辛水平。
单胺氧化酶抑制剂（MAOs）或三环抗抑郁药：可能增强沙丁胺醇对心血管系统的作用。
包装供应/存储和处理方式
XOPENEX（leva lbuterol hydrochloride）吸入溶液浓缩液（锡箔袋标签为红色）以0.5毫升单位剂量的低密度聚乙烯（LDPE）小瓶提供，为透明，无色，无菌，无防腐剂的水溶液。每个小瓶包含1.25mg的左旋丁烯醇（相当于1.44 mg的左旋丁烯醇盐酸盐），每盒装30箱（NDC 17478-171-30），分别装袋。
XOPENEX吸入溶液也可在3mL小瓶中以三种不同强度的左苯丁酸提供：0.31mg（NDC 17478-172-24），0.63mg（NDC 17478-173-24）和1.25mg（NDC 17478-174-24） 。
将XOPENEX吸入溶液在20º至25°C（68º至77°F）的温度下保存在保护箔袋中[请参阅USP控制的室温]。避免光线直射和过热。在给药前打开铝箔袋。打开铝箔袋后，应立即使用小瓶中的内容物。如果溶液不是无色的，则丢弃所有小瓶。
稀释XOPENEX（leva lbuterol hydrochloride）吸入溶液，在通过雾化给药之前，用无菌生理盐水浓缩。
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XOPENEX 0.63MG/3ML SOL(2X12)24X3ML UD Leva lBUTEROL HCL  AKORN INC/BRANDED RX NDC：17478017324
XOPENEX 0.31MG/3ML SOL(2X12)24X3ML UD Leva lBUTEROL HCL  AKORN INC/BRANDED RX NDC：17478017224
XOPENEX 1.25MG VL(2X12)24X3ML UD  Leva lBUTEROL HCL  AKORN INC/BRANDED RX       NDC：17478017424
XOPENEX 1.25MG INH VL 30X0.5ML UD  Leva lBUTEROL HCL  AKORN INC/BRANDED RX NDC：17478017130
XOPENEX HFA INH 15GM Leva lBUTEROL TARTRATE SUNOVION PHARMACEUTICALS INC NDC：63402051001
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c47c47d-45f7-4eb4-b1f8-7d6c633a1f69